Egenskaper

Idarusizumab er et humanisert monoklonalt antistoff som bindes potent og spesifikt til dabigatran og dets metabolitter, danner et stabilt idarusizumab-dabigatran-kompleks og nøytraliserer umiddelbart den antikoagulante effekten av dabigatran. Reversering av dabigatranindusert forlengelse av koagulasjonstiden, enten bestemt ved fortynnet trombintid (dTT) eller aktivert partiell tromboplastintid (aPTT), kommer umiddelbart etter første dose og varer for over 75 % av pasientene mer enn 24 timer.

Farmakokinetikk

Multifasisk disposisjonskinetikk og begrenset ekstravaskulær distribusjon. Halveringstid: Initial T_1/2 47 minutter, terminal T_1/2 10,3 timer. Metabolisme: Biodegradering til mindre molekyler som reabsorberes og inkorporeres i den generelle proteinsyntesen. Utskillelse: 32 % av dosen gjenfinnes i urin etter 6 timer, < 1 % i de påfølgende 18 timene. Resten antas eliminert via proteinkatabolisme.

Indikasjoner

Spesifikt reverserende middel for dabigatran, indisert til voksne pasienter som får behandling med dabigatraneteksilat (Pradaxa) når rask reversering av dets antikoagulasjonseffekt er påkrevd; ved akutt kirurgi/akutte prosedyrer, ved livstruende eller ukontrollert blødning.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose er 5 g (2 × 2,5 g, dvs. 2 × 50 ml) iv. som 2 påfølgende infusjoner á 2,5 g over 5-10 minutter hver, eller som bolusinjeksjon. Administrering av ytterligere 5 g kan vurderes i følgende situasjoner: Ny klinisk relevant blødning sammen med forlengede koagulasjonstider, dersom en potensiell reblødning ville være livstruende og det observeres forlengede koagulasjonstider eller dersom pasienten trenger ytterligere akutt kirurgi/akutt prosedyre og har forlengede koagulasjonstider. Idarusizumab skal brukes sammen med medisinsk hensiktsmessig standard støttebehandling. Gjenopptak av antitrombotisk behandling, se SPC.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Ingen bivirkninger påvist.

Idarusizumab gir midlertidig proteinuri uten at dette indikerer nyreskade.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Bindes selektivt til dabigatran. Ingen kjent biologisk aktivitet i mennesker. Amming: Opplysninger mangler. Se G8 Monoklonale antistofferG8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk)

Forsiktighetsregler

Bindes spesifikt til dabigatran og reverserer dets antikoagulasjonseffekt. Reverserer ikke effekten av andre antikoagulanter.

Interaksjoner

Ingen interaksjonsstudier utført. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Metodevurdering

Idarucizumab (Praxbind): Legemiddel til forebygging og reversering av dabigatran induserte blødninger