Generelt

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kontroll/oppfølging, se L3.9.1 L3 Androgene/anabole steroider

Egenskaper

Tilgjengelige preparater inneholder enten rent testosteron (til transdermal applikasjon i form av gel) eller fettsyreesteren testosteronundekanoat (intramuskulær inj.). Tabletter (Andriol) på reg.fritak.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten for depotpreparat gitt intramuskulært er 100 %. Ved peroral tilførsel er biotilgjengeligheten variabel og usikker, og ved transdermal tilførsel 10 %. Testosteron er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren, bl.a. via CYP19-isoenzymer. Svak aktiv metabolitt. Testosteronundekanoat passerer leveren via lymfesystemet og er mindre utsatt for førstepassasjemetabolisme. Metaboliseres også i fettvev, hud og prostata til de aktive substansene østradiol og dihydrotestosteron. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for testosteron i plasma er 1–3 timer. Halveringstid etter depotinjeksjon er 50–130 dager.

Dosering og administrasjon

Dosen er individuell og justeres etter klinisk bedømmelse og måling av testosteron, LH, FSH og SHBG. Vedr. monitorering av substitusjonsbehandling se L3.9.1 Kontroll/oppfølging over L3 Kontroll/oppfølging.

1. Injeksjonsvæske (testosteronfettsyreester som spaltes langsomt etter injeksjon). Settes dypt intramuskulært, oftest 1000 mg (4 ml injeksjonsvæske) tilsvarende ca. 630 mg testosteron med minimum 6ukers intervall mellom første og annen injeksjon. Deretter samme dose om lag hver 12. uke (10.–14. uke) som vedlikeholdsdose. Ved induksjon av pubertet hos gutter med pubertas tarda benyttes doser fra 50 mg til maksimum 100 mg testosteron enanthate (Testoviron Depot) gitt intramuskulært hver 4. uke i 4–6 måneder, etterfulgt av en behandlingspause på 3 måneder. Behandlingen kan gjentas om nødvendig. Hvis en dose på 100 mg testosteron enanthate gitt hver 4. uke er nødvendig, foretrekkes det å administrere 50 mg hver 2. uke.

2. Gel (rent testosteron i dosepose/tube/doseringspumpe) påsmøres huden, én gang daglig til omtrent samme tid. Påføres av pasienten på ren, tørr og frisk hud over begge skuldre, begge armer, abdomen eller innsiden av lårene. Må ikke påføres slik at testosteron senere utilsiktet kan overføres til kvinnelig seksualpartner eller til barn. Obs. Hendene vaskes etter påføring. 

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.