L3.2.2.1 Sulfonylureaderivater

Publisert: 10.12.2015

Egenskaper

Øker insulinfrisetting, forutsatt at en viss evne til insulinproduksjon er bevart. Alle midlene har samme effekt på blodglukosen, men virketiden varierer. Glipizid og glimepirid virker kortere enn glibenklamid. Risikoen for alvorlig hypoglykemi er sannsynligvis også mindre med disse to første, og de bør derfor foretrekkes. Se også L3 Perorale blodglukosesenkende midler.

Indikasjoner

Type 2-diabetes, hvis kostregulering og fysisk aktivitet alene ikke er tilstrekkelig.

Dosering og administrasjon

Start med laveste dose, som økes med intervaller på en uke inntil tilfredsstillende effekt. Oppnås ikke adekvat kontroll i løpet av 2–3 måneder, må det vurderes om pasienten trenger insulin, alternativt en DPP-4 hemmer eller SGLT2 antagonist. Selv om alle sulfonylureaderivatene absorberes godt også sammen med mat, bør de tas ca. 1/2 time før måltid fordi dette gir bedre effekt på blodglukosenivået. Denne effekten svekkes etter noen måneder, og midlet kan da godt tas til måltidet.

Bivirkninger

Allergisk‑toksiske reaksjoner er sjeldne.

Hudreaksjoner, også eksfoliativ dermatitt, er beskrevet.

Alvorlige hematologiske reaksjoner er sjeldne.

Intrahepatisk kolestase med ikterus har forekommet. Glibenklamid og glipizid har ikke slik virkning.

Gastrointestinale forstyrrelser (doseavhengige).

Risiko for hypoglykemi er sannsynligvis relatert til midlenes plasmahalveringstid (glipizid eller glimepirid bør foretrekkes). Ved risikofaktorer som redusert nyre- eller leverfunksjon, høy dosering, høy alder, dårlig matinntak, gastroenteritt eller alkoholmisbruk er dette særlig viktig. Interaksjon med andre legemidler kan også potensere effekten. Mange velregulerte pasienter kan ha forbigående hypoglykemier (som ved insulinbehandling). Det i seg selv kan kreve variasjon av dosen, ikke nødvendigvis seponering. Hypoglykemien kan være langvarig og de alvorlige hypoglykemiene er ofte livstruende. Derfor skal innleggelse i sykehus alltid vurderes, med overvåking i flere døgn og langvarig intravenøs tilførsel av glukose (opptil 3 døgn). Hvis en pasient har fått alvorlig hypoglykemi ved bruk av perorale antidiabetika en gang, bør slike midler brukes med stor forsiktighet senere. Meget godt regulerte diabetikere som benytter sulfonylureaforbindelser kan få hypoglykemi under eller etter fysisk aktivitet.

Trombocytopeni er mindre vanlig.

Oppstart av behandling med sulfonylureapreparater følges ofte av en viss vektøkning (2–3 kg det første året). Når slik vektøkning er uønsket, bør behandlingen derfor ledsages av råd om energiredusert kosthold og fysisk aktivitet.

Graviditet, amming

Se perorale blodglukosesenkende midler L3 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Redusert nyrefunksjon, nedsatt matinntak, eldre pasienter, alkoholmisbruk. Klassifisert som potensielt trafikkfarlige (risiko for hypoglykemi, se T3 Diabetes mellitus).

Kontraindikasjoner

Graviditet og amming. Akutte tegn til dårlig metabolsk kontroll ved infeksjoner. Alvorlig leversvikt. Alvorlig nyresvikt. Underernæring. Allergi overfor sulfonamider og sulfonureider.

Informasjon til pasient

Faren for hypoglykemi ved uregelmessige måltider. Risikoen for interaksjoner, spesielt med alkohol. Ved tidligere påvist hypoglykemi, må pasienten informeres om risiko ved bilkjøring.

Underkapitler