Egenskaper

Senker PTH-sekresjonen ved aktivering av kalsiumreseptoren. PTH-reduksjon er forbundet med samtidig reduksjon av serumkalsium- og serumfosfatnivåene.

Kalsiumreseptoren på overflaten av hovedcellen i paratyreoideakjertelen er den primære regulatoren av PTH-sekresjonen. Etelkalsetid er et kalsimimetikum i form av syntetisk peptid som senker PTH-sekresjonen ved å binde til og aktivere kalsiumreseptoren. Reduksjonen av PTH er forbundet med en samtidig reduksjon av serumkalsium- og serumfosfatnivåer.

Farmakokinetikk

Metaboliseres i blodbanen til metabolitt som konjugeres med albumin. Ingen metabolisme ved CYP450-enzymer. Halveringstid 3–5 dager etter i.v. administrering 3 ganger ukentlig. Utskillelse vesentlig i dialysevæsken.

Indikasjoner

Behandling av sekundær hyperparatyreose hos voksne med kronisk nyresykdom som får hemodialysebehandling.

Dosering og administrasjon

Anbefalt startdose er 5 mg administrert som bolusinjeksjon 3 ganger ukentlig. Korrigert serumkalsium bør være lik eller over nedre grense for normalområdet før administrering av 1. dose, doseøkning eller igangsetting etter behandlingsstopp (se også dosejusteringer basert på serumkalsiumnivå). Skal ikke gis oftere enn 3 ganger ukentlig.

Administreres mot slutten av hemodialysebehandlingen i den venøse tilgangen til dialyseapparatet under skylling, eller i.v. etter avsluttet skylling. Ved administrering under skyllefasen skal minst 150 ml av skyllevolumet administreres etter injeksjonen. Dersom skyllingen er avsluttet og etelkalsetid ikke er gitt, kan etelkalsetid gis i.v. Etter i.v. administrering må tilgangen skylles med minst 10 ml saltvannsoppløsning.

For dosetitrering, dosejusteringer basert på PTH-nivå, uteblitte doser og dosejusteringer basert på serumkalsiumnivå, bytte fra cinacalcet, se preparatomtale SPC.

Bivirkninger

Svært vanlige: Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer. Stoffskifte/ernæring: Redusert blodkalsium. Vanlige: Hjerte/kar: Hypotensjon, forverring av hjertesvikt, QT-forlengelse. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Hodepine, parestesi. Stoffskifte/ernæring: Hypokalsemi, hyperkalemi, hypofosfatemi.

Kontraindikasjoner

Skal ikke initieres dersom serumkalsium (s-Ca) ligger under nedre grense for normalområdet.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2–8 °C) i originalemballasjen for å beskytte mot lys. Etter uttak fra kjøleskap: Stabilt i maks. 7 dager ved oppbevaring i originalemballasjen. Stabilt i maks. 4 timer etter uttak fra originalemballasjen og beskyttet mot direkte sollys.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger mangler.

Forsiktighetsregler

Etelkalsetid senker serumkalsium, og pasienten skal informeres om å oppsøke legehjelp ved symptomer på hypokalsemi, mhp. overvåkning. Serumkalsium skal måles før behandlingsstart, senest 1 uke etter oppstart eller dosejustering, og hver 4. uke under behandlingen. Ved klinisk signifikant reduksjon i serumkalsium bør det iverksettes tiltak for å øke nivået.

Redusert serumkalsium kan forlenge QT-intervallet, noe som potensielt kan gi ventrikkelarytmi. Serumkalsiumnivået bør overvåkes nøye hos pasienter med kongenitalt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlengelse, en familiehistorie med langt QT-syndrom eller plutselig hjertedød, og andre tilstander som predisponerer for QT-forlengelse og ventrikkelarytmi.

Terskelen for krampeanfall blir lavere ved signifikante reduksjoner i serumkalsiumnivå. Serumkalsiumnivået bør overvåkes nøye hos pasienter med tidligere krampelidelser.

Svekket myokardfunksjon, hypotensjon og kongestiv hjertesvikt (CHF) kan være forbundet med signifikante reduksjoner i serumkalsiumnivå. Hos pasienter med tidligere CHF bør serumkalsiumnivået overvåkes.

Adynamisk beinsykdom kan utvikles dersom PTH-nivået er kronisk supprimert < 100 pg/ml. Dersom PTH-nivået synker under anbefalt målområde, skal dosen av vitamin D-steroler og/eller etelkalsetid reduseres eller behandlingen seponeres. Etter seponering kan behandlingen startes opp igjen med en lavere dose.

Bilkjøring og bruk av maskiner: Hypokalsemi kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.