Egenskaper

Tiopental er et barbiturat som primært virker ved å forsterke effekten av gamma-aminosmørsyre (GABA) i sentralnervesystemet. Medikamentet induserer hypnose og anestesi, men ikke analgesi. Tiopental gir raskt bevisstløshet (30-40 sekunder etter intravenøs injeksjon) og deretter hurtig oppvåkning etter intravenøs injeksjon av enkeltdose. Blodtrykksfall, respirasjonsdepresjon og kortvarig apné er vanlig. Graden er avhengig av injeksjonshastighet, dose og pasientens allmenntilstand. Midlet har antikonvulsiv effekt og kan brukes til kupering av krampeanfall. Det nedsetter hjernens stoffskifte og blodgjennomstrømning og reduserer det intrakranielle trykket. 

Farmakokinetikk

Etter intravenøs injeksjon faller plasmakonsentrasjonen av tiopental raskt pga. distribusjon til velsirkulerte vev, f.eks. hjerne, men også fettvev. Metaboliseres i leveren og har en aktiv hovedmetabolitt. Utskilles metabolisert via nyrene. Eliminasjonen er langsom, halveringstiden er 7–17 timer som kan føre til forlenget effekt ved gjentatte doser.

Indikasjoner

Innledning av generell anestesi. Vedlikehold av kortvarig anestesi. Kupering av krampeanfall.

Dosering og administrasjon

Intravenøs administrasjon over 30–60 sekunder av anbefalte doser til friske pasienter gir innsovning etter ca. 30 sekunder. Oppvåkning etter 5–10 minutter, men langvarig subanestetisk virkning. Anestesiinnledning:

1. Voksne: 3–5 mg/kg kroppsvekt

2. Barn: Inntil 10 mg/kg kroppsvekt

Langsommere injeksjon og lavere doser til pasienter med nedsatt allmenntilstand, ustabil sirkulasjon og hjertesvikt. Ved hypovolemi og hypotensjon må dosen reduseres betydelig og alternative legemidler vurderes. Pasienter som bruker mye alkohol, benzodiazepiner eller barbiturater, har økt cerebral toleranse for intravenøse barbiturater. Andre organsystemer har ikke tilsvarende toleranseutvikling.

Bivirkninger

Rask intravenøs injeksjon kan gi alvorlig blodtrykksfall, spesielt hos hypovolemiske og hjertesyke pasienter. Larynksspasme forekommer. Tiopental i løsning er sterkt alkalisk og kan gi smerter og ev. vevsnekrose ved ekstravasal injeksjon. Konsentrert løsning øker risikoen, og løsninger med konsentrasjon over 25 mg/ml (2,5 %) skal ikke gis intravenøst. Barbituratinjeksjoner skal gis i godt fungerende venekanyle med rask infusjon av Ringer-acetat eller natriumkloridløsning. Aksidentell intraarteriell injeksjon av barbiturater gir karspasme og fare for gangrenutvikling. Øyeblikkelig behandling (vasodilatator, sympatolyse, heparin) er viktig.

Graviditet, amming

Graviditet: Tiopental har i mange år vært preferert induksjonsmiddel ved sectio i generell anestesi. Det er imidlertid viktig å merke seg at nyfødte kan være mer følsomme for effektene av anestesimidler, og i sjeldne tilfeller kan overdosering eller uvanlig følsomhet føre til forbigående effekter som hypotoni eller respirasjonsdepresjon

Amming: Risiko for farmakologiske effekter på barnet i forbindelse med amming ansees som liten ved enkeltdosering eller etter kortvarig bruk. 

Se G7 og G8.

Kontraindikasjoner

Porfyri og mistanke om tidligere allergiske reaksjoner på barbiturat.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen