Egenskaper

Kombinasjon av palonosetron (serotoninantagonist) og netupitant (nevrokinin 1-antagonist). Palonosetron hemmer 5HT₃-reseptorer i tarm og reduserer kvalmen i initialfasen det første døgnet. Netupitant hemmer NK1-reseptorer i nervesystemet og reduserer kvalme i fasen etter det første døgnet.

Farmakokinetikk

Palonosetron: Ca. 50 % metaboliseres i leveren hovedsakelig via CYP2D6, og i mindre grad ved CYP1A2 og CYP3A4, til 2 metabolitter som har ca. 1 % av aktiviteten til palonosetron. Ca. 80 % av gitt dose utskilles via nyrene, hvorav 40 % av gitt dose som umetabolisert palonosetron. Halveringstiden er ca. 40 timer. Hos ca. 10 % av pasientene er halveringstiden over 100 timer. 

Netupitant: Biotilgjengelighet estimert til > 60 %. Hovedmetabolisme i lever via CYP3A4, i mindre grad via CYP2D6 og CYP2C9.

Indikasjoner

Forebygging av akutt og forsinket kvalme og oppkast hos voksne med kreft som får kjemoterapi.

Dosering og administrasjon

1 kapsel (300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron) en time før hver oppstart av kjemoterapi.

Overdosering

Se netupitant og palonosetron G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og palonosetron  G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligst er hodepine, forstoppelse og tretthet/utmattelse.

Graviditet og amming

Graviditet: Palonosetron, se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). Netupitant: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Teratogent i dyr. Akynzeo er kontraindisert ved graviditet. 

Amming: Palonosetron, se G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk). Akynzeo skal ikke brukes under amming. Amming bør avbrytes til 1 måned etter siste dose. Netupitant: Opplysninger mangler.

Kontraindikasjoner

Graviditet.

Forsiktighetsregler

Kvinner i fertil alder må ikke være gravide ved behandlingsstart og må bruke trygge prevensjonsmidler. Ta graviditetstest. Forsiktighet med bilkjøring. Netupitant er en moderat hemmer av CYP3A4 og kan øke eksponeringen av kjemoterapeutika som er substrater for CYP3A4 som f.eks. docetaxel. Andre virkestoff som også er substrater for CYP3A4, kan påvirkes. Det er fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk. Det er ikke observert farmakokinetiske interaksjoner av klinisk betydning mellom oral netupitant og oral palonosetron.

Informasjon til pasienten

Graviditet, graviditetstest, prevensjon. Bilkjøring.