Generelt

Se L18.3 mTOR-hemmere.

Egenskaper

mTOR-hemmer. Everolimus viser mer stabil absorpsjon enn sirolimus, mindre variasjon i plasmakonsentrasjon og andre farmakokinetiske parametre. Med kortere halveringstid oppnås steady state raskere. Se også ….

Farmakokinetikk

Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4. Sannsynligvis inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 18–35 timer.

Indikasjoner

Langtkommet nyrecellekarsinom (Afinitor). Profylakse mot organrejeksjon hos voksne nyre- eller hjerteorgantransplanterte pasienter (Certikan). Bør brukes i stedet for eller i kombinasjon med kalsinevrinkalsineurinhemmerkombinasjon med ciklosporin og glukokortikoider. Immundysregulatoriske lidelser den en ønsker å modulere T-celle responsen.

Dosering og administrasjon

Avhengig av immunsuppresivt regime. Doseringen justeres etter bl.a. konsentrasjonen i fullblod. Bør inntas konsekvent med eller uten mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med immunsuppressivbehandling av sykdommen.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger, forsiktighetsregler

Se spesiallitteratur. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger ang. amming mangler. Immunsuppressive egenskaper tilsier at everolimus ikke skal brukes under amming.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Metodevurdering

Everolimus (Afinitor): Andrelinjebehandling av brystkreft

Everolimus (Afinitor) II: Behandling av nyrecellekarsinom