L18.3.1 Everolimus

Publisert: 3.03.2017

Sist endret: 19.05.2017

Se L18.3 mTOR-hemmere L18 mTOR-hemmere

Egenskaper

mTOR-hemmer. Everolimus viser mer stabil absorpsjon enn sirolimus, mindre variasjon i plasmakonsentrasjon og andre farmakokinetiske parametre. Med kortere halveringstid oppnås steady state raskere. Se også L18 mTOR-hemmere.

Farmakokinetikk

Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4. Sannsynligvis inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 18–35 timer.

Indikasjoner

Langtkommet nyrecellekarsinom (Afinitor). Profylakse mot organrejeksjon hos voksne nyre- eller hjertetransplanterte pasienter (Certikan). Bør brukes i kombinasjon med ciklosporin og glukokortikoider.

Dosering og administrasjon

Avhengig av immunsuppresivt regime. Doseringen justeres etter bl.a. konsentrasjonen i fullblod. Bør inntas konsekvent med eller uten mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med immunsuppressivbehandling av sykdommen.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger, forsiktighetsregler

Se spesiallitteratur. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger ang. amming mangler. Immunsuppressive egenskaper tilsier at everolimus ikke skal brukes under amming.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Metodevurdering

Everolimus (Afinitor): Andrelinjebehandling av brystkreft

Everolimus (Afinitor) II: Behandling av nyrecellekarsinom

Preparater

AfinitorNovartis Europharm Limited (1)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Tablett
Everolimus2.5 mg
30 stk
C
h
15 501,60
Tablett
Everolimus5 mg
30 stk
C
h
23 722,70
Tablett
Everolimus10 mg
30 stk
C
h
32 272,50
VotubiaNovartis Europharm Limited (1)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Dispergerbar tablett
Everolimus2 mg
30 stk
C
h
12 612,70
Dispergerbar tablett
Everolimus3 mg
30 stk
C
h
18 931,10
Dispergerbar tablett
Everolimus5 mg
30 stk
C
h
30 654,-
Tablett
Everolimus2.5 mg
30 stk
C
h
15 765,10
Tablett
Everolimus5 mg
30 stk
C
h
28 915,90
Tablett
Everolimus10 mg
30 stk
C
h
40 503,30
CerticanNovartis Norge (2)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Dispergerbar tablett
Everolimus0.25 mg
60 stk
C
h
1 346,70
Dispergerbar tablett
Everolimus0.1 mg
60 stk
C
h
669,90
Tablett
Everolimus0.25 mg
60 stk
C
h
1 346,70
Tablett
Everolimus0.75 mg
60 stk
C
h
3 990,80
Tablett
Everolimus1 mg
60 stk
C
h
5 261,70
Tablett
Everolimus0.5 mg
60 stk
C
h
2 649,-