Generelt

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler og informasjon til pasient, se L10 Inhalasjonsglukokortikoider

Kombinasjonspreparater, se L10 Kombinasjonspreparater

Virkestoffet flutikason er et syntetisk glukokortikoid med antiinflammatoriske egenskaper hvor esterformene flutikason-propionat og flutikason-furoat benyttes som prodrug. Esterformen flutikason-furoat finnes i kombinasjonspreparater og er vesentlig mer potent enn flutikason-propionat. Videre omtale nedenfor henspeiler på flutikason-propionat.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 10–30 % ved peroral inhalasjon. Metaboliseres i liten grad i lungene. Halveringstiden er ca. 8 timer. Ved inhalasjon av terapeutiske doser er den systemiske effekten neglisjerbar. Dette skyldes ubetydelig absorbsjon peroralt,ufullstendig absorpsjon fra mage-tarmkanalen og utstrakt inaktivering ved 1. passasje gjennom leveren. Metaboliseres i lever via CYP3A4 og utskilles som inaktive metabolitter, hovedsaklig i fæces.

Dosering og administrasjon

1. Inhalasjonsaerosol:

   1. Voksne: 125–750 mikrogram × 2. (Maksimal døgndose 2000 mikrogram)

   2. Barn: 50– (100) mikrogram × 2. Til barn 1-4 år er preparatet kun godkjent til bruk i inhalasjonskammer med ansiktsmaske. Til barn 4-5 år: Inhalasjonskammer med ansiktsmaske til barn anbefales.

2. Inhalasjonspulver:

   1. Voksne > 16 år: 100–750 mikrogram × 2. (Maksimalt 1000 mikrogram × 2)

   2. Barn: 50–100 mikrogram × 2

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.