Egenskaper

Benzodiazepin med bredspektret antiepileptisk effekt. Potenserer hemmende GABA-erg effekt. Toleranseutvikling er vanlig. Ikke sikker relasjon mellom terapeutisk effekt/bivirkninger og plasmakonsentrasjon.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 20–60 timer.

Indikasjoner

Fokale og generaliserte epileptiske anfall. Preparatet kan være et alternativ når andre legemidler ikke tåles.

Dosering og administrasjon

Individuell. Initialt 0,01–0,02 mg/kg kroppsvekt daglig, ev. økning til en vedlikeholdsdose på 0,05–0,10 mg/kg kroppsvekt. Etablert terapeutisk plasmakonsentrasjon, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.

Legemidler og førerkortforskriften

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Sentralnervøse bivirkninger som tretthet, konsentrasjonssvikt og svimmelhet er ofte fremtredende, særlig i starten av behandlingen. Hyperaktivitet og irritabilitet kan sees hos barn og psykisk utviklingshemmede. Økt tendens til spytt og bronkial sekresjon sees ofte.

Graviditet, amming

Graviditet: Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). Amming: Overgang til morsmelk er liten. Observer barnet for sedasjon. Se G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).

Forsiktighetsregler

Barn, psykisk utviklingshemmede, eldre. Nedsatt lever- og nyrefunksjon. Alkohol og andre sentralnervøse depressiva. Seponering må foretas langsomt og forsiktig, ofte med nedtrapping over mange måneder.

Vær oppmerksom på betydelig misbrukspotensiale og etterspørsel på det illegale marked; se artikkel i Sykepleien.no (18.08.18).

Kontroll og oppfølging

Klinisk og plasmakonsentrasjonsmåling, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske plasmakonsentrasjonsområder.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Trafikkfare. Alkohol.