Egenskaper

Gis som acetat, omdannes raskt til monohydroksykarbazepin og nesten utelukkende til den venstredreiende enantiomeren (S-likarbazepin), i motsetning til okskarbazepin som også metaboliseres til den høyredreiende. Den aktive metabolitten påvirker spenningsavhengige natriumkanaler. Bakgrunnen for utviklingen av eslikarbazepinacetat er at den venstredreiende enantiomeren har en gunstigere farmakodynamisk effekt enn den høyredreiende.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten antas å være høy. Acetatet hydrolyseres rask til den aktive metabolitten. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2–3 timer. Halveringstid 10–20 timer. Elimineres hovedsakelig via nyrene, uendret og som konjugat.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling hos voksne, ungdommer og barn over 6 år med partielle anfall med eller uten sekundær generalisering. Monoterapi hos voksne med nylig diagnostisert epilepsi av denne typen.

Dosering og administrasjon

Anbefalt startdose 400 mg en gang daglig. Kan økes til 800 mg en gang daglig etter 1–2 uker. Avhengig av individuell respons kan dosen økes videre til 1200 mg.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Bivirkningene er av lignende karakter som ved bruk av okskarbazepin (se L6 Bivirkninger), men de er vanligvis milde til moderate og opptrer særlig i starten av behandlingen. Vanligst er svimmelhet og søvnighet. I dyreforsøk er tolerabiliteten bedre enn for andre karboksamidderivater. Hyponatremi. Det er foreløpig uavklart om forekomsten av allergiske hudreaksjoner og hyponatremi er forskjellig fra okskarbazepin.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Undersøkelser hos gravide mangler. Det er sannsynlig at økt glukuronidering under svangerskap medfører reduserte plasmakonsentrasjoner av monohydroksykarbazepin, slik som under behandling med okskarbazepin.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved behandling av eldre. Dosen bør justeres etter kreatininclearance. Kan redusere effekten av hormonell antikonsepsjon. Forlenget PQ-tid i EKG er observert. Forsiktighet hos pasienter som har forlenget PQ-tid også av andre årsaker.

Kontraindikasjoner

Kjent atrioventrikulært (AV)-blokk grad 2 eller 3. Overfølsomhet overfor innholdsstoffene.

Kontroll og oppfølging

Kontroll av s-natrium, særlig hos eldre og pasienter som bruker andre legemidler som kan redusere natriumnivået (f.eks. diuretika).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Kan redusere effekten av hormonell antikonsepsjon.