Generelt

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L5.2 Antipsykotika.

Egenskaper

Lite sedativt lavdoseantipsykotikum med antiemetisk effekt. Uttalt tendens til ekstrapyramidale bivirkninger.

Farmakokinetikk

1. Tabletter, injeksjonsvæske: Biotilgjengeligheten er 60–70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres hovedsakelig i leveren ved dealkylering. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden er 10–40 timer.

2. Dekanoat-depot: Diffunderer langsomt fra oljeoppløsningen på innstikkstedet til den omgivende vannfase og hydrolyseres. Maksimal serumkonsentrasjon 3–9 dager etter injeksjon. Halveringstiden er totalt ca. 3 uker (både avgivelse fra depotstedet og eliminasjon).

Dosering og administrasjon

Merk haloperidol og CYP2D6.

1. Peroralt: 2–12 mg/døgn

2. Parenteralt:

   1. Intramuskulært:

      1. Vanlig injeksjonsvæske: Vanligvis 3/4 dose

      2. Depotpreparat: 50–300 mg hver 3.–4. uke

   2. Intravenøst : 0,5–2 mg (kvalmebehandling, se T19.2 T19 Behandling)

Behandling med depotpreparat bør startes i sykehus eller av lege som har relevant erfaring. Preparatet skal bare benyttes av voksne.

Før oppstart haloperidolbehandling, les preparatomtalen (SPC). Et Kjære Helsepersonellbrev er sendt til allmennleger, geriatere, neurologer og psykiatere.

For oppdatert doseringregime, se SPC.

Se også SLV Nytt om legemidler T.nr. 18/17

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Graviditet, amming

Graviditet: Se Antipsykotika L5 Graviditet, amming. En moderat mengde data indikerer ingen misdannelser eller foster-​/​neonatal toksisitet av haloperidol. Det er imidlertid rapportert isolerte tilfeller av medfødte defekter etter føtal eksponering for haloperidol, hovedsakelig ved kombinasjon med andre legemidler. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Det er anbefalt å unngå bruk under graviditet. Nyfødte eksponert i 3. trimester av graviditeten har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og​/​eller seponeringssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Uro, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirasjonsbesvær eller spisevansker er rapportert. Som følge av dette er det anbefalt at nyfødte overvåkes nøye.

Amming: Overgang til morsmelk er liten. Se Antipsykotika L5 Graviditet, amming. Utskilles i morsmelk. Utilstrekkelig informasjon om effektene av haloperidol på nyfødte som ammes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-​/​risikovurdering.

Fertilitet: Haloperidol øker prolaktinnivået. Hyperprolaktinemi kan undertrykke GnRH fra hypothalamus, noe som resulterer i redusert sekresjon av gonadotropin fra hypofysen. Dette kan hemme den reproduktive funksjonen ved reduksjon av gonadal steroidogenese hos både kvinnelige og mannlige pasienter.

Bivirkninger

Angioødem.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene (inneholder sesamolje). 

Komatøs tilstand, hemming av sentralnervesystemet (CNS). Parkinsons sykdom, demens med Lewy-legemer, progressiv supranukleær parese, kjent forlengelse av QTc-intervall eller medfødt langt QT-syndrom, nylig akutt hjerteinfarkt, ukompensert hjertesvikt, ventrikulære arytmier eller torsades de pointes i anamnesen, ukorrigert hypokalemi, samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet.

Interaksjoner

Relevante interaksjoner - DMP for N05AD01.

Forsiktighetsregler

Det er sett økt dødelighet hos eldre pasienter med demens som behandles med haloperidol, men dette kan ikke med sikkerhet tilskrives legemidlet. Pasienter med bipolar lidelse kan oppleve plutselig depresjon og må følges nøye.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2017) om harmonisering av europeiske preparatomtaler (indikasjoner, dosering, interaksjoner m.m.).

Risikolegemiddel - pasienter > 65 år, se G10.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kilder

SPC