L4.5.2.3 Argatroban
Publisert: 24.05.2021
Egenskaper
Meget selektiv, reversibel hemmer av trombin med lav molekylvekt som hemmer både fritt og fibrinbundet trombin. Har antikoagulant effekt uavhengig av antitrombin og hemmer fibrindannelse og aktivering av koagulasjonsfaktorene V, VIII og XIII, koagulasjonshemmeren protein C og plateaggregasjon.
Farmakokinetikk
Metaboliseres i lever, og det meste (> 2/3) skilles ut i galle. Metabolismen er ikke klarlagt. Halveringstiden er 50–60 minutter.
Indikasjoner
Antikoagulering hos voksne pasienter med heparinindusert trombocytopeni type II (HIT type II) som behøver parenteral antitrombotisk behandling.
Dosering og administrasjon
Heparinbehandling må stoppes forut for behandlingen, og en APTT-verdi bør måles som utgangspunkt for videre behandling. Startdosen hos voksne pasienter uten nedsatt leverfunksjon er 2 μg/kg/minutt administrert ved kontinuerlig infusjon. Etter 1–3 timer oppnås likevektsverdier for argatroban. APTT bør måles første gang 2–3 timer etter oppstart og deretter minst en gang daglig. Argatrobandosen bør justeres slik at APTT er forlenget 1,5–3 ganger øvre referansegrense.
Bivirkninger
Blødning, risikoen øker ved samtidig administrering av andre antitrombotiske midler. Mindre blødninger forekommer ofte, først og fremst på injeksjonsstedet.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Overgang til morsmelk er ukjent. Kort halveringstid og lav biotilgjengelighet tilsier at amming kan gjenopptas ca. 5 timer etter avsluttet infusjon.
Kontraindikasjoner
Ukontrollert blødning. Alvorlig nedsatt leverfunksjon.