Egenskaper

Fibrinolysehemmer. Syntetisk analog av lysin og hemmer kompetitiv aktivering av plasminogen til plasmin. Er også en svak hemmer av plasmin.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 35 % ved peroral tilførsel. Utskilles via nyrene, 95 % umetabolisert etter intravenøs tilførsel, ca. 40 % umetabolisert etter peroral tilførsel. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Indikasjoner

Blødning/blødningsrisiko pga. lokal/generell fibrinolyse. Reduserer blødningstendensen ved tannekstraksjoner. Har vist seg effektiv ved blødning fra slimhinner: menoragi, neseblødning, gastrointestinal blødning, blødning fra urinblære. Brukes i utstrakt grad ved slimhinneblødninger hos pasienter med defekt hemostase, f.eks. ved von Willebrand sykdom. Generell aktivering av det fibrinolytiske system som ved traumer, cancer prostatae og store kirurgiske inngrep som thoraxkirurgi. Hereditært angionevrotisk syndrom. Indikasjoner for fibrinolysehemmere ved blødning hos pasienter med normal hemostasefunksjon:

1. Essensiell menoragi. Alternativ behandling er hormonspiral, østrogenfri p-pille og p-stav.

2. Rumpert intrakranielt aneurisme. Omdiskutert indikasjon

3. Profylaktisk innenfor visse kirurgiske og odontologiske inngrep.

Det ble tidligere anbefalt å gi traneksamsyre prehospitalt til alvorlig skadde pasienter, men en ny studie fant ingen effekt av et slikt tiltak.

Dosering og administrasjon

Traneksamsyre inj. skal ved systemisk administrasjon gis som langsom i.v. injeksjon (1 ml/min) eller infusjon. Skal ikke gis i.m.. Traneksamsyre inj. må ikke blandes i blodinfusjon eller løsninger som inneholder penicillin. Se SPC pkt. 6.2.

1. Systemisk behandling

   • Intravenøst: Inntil 1 g × 4–6. Barn > 1 år 10 mg/kg x 4-6 (off label)

     • Standard behandling av lokal fibrinolyse: Voksne: 0,5 g (1 ampulle à 5 ml) til 1 g (2 ampuller à 5 ml) 2-3 ganger daglig.

     • Standard behandling av generell fibrinolyse: Voksne: 1 g (2 ampuller à 5 ml) hver 6. til 8. time, tilsvarende 15 mg/kg kroppsvekt.

   • Tabletter: 1-1,5 g x 2-6. Barn > 1 år 25 mg/kg x 4-6

      Eksempler

     • Ved menoragi: 1–1,5 g × 3–4 i 3–4 dager. Tas først når rikelig blødning har startet.

     • Ved hereditært angionevrotisk ødem: 1–1,5 g × 2–3 i noen dager

2. Lokal behandling

    Eksempler

   • Munnskylling: (off label) F.eks. ved oral-/ØNH-kirurgi hos hemofilikere. 1 ampulle (5 ml) injeksjonsvæske blandes med like deler vann. Skyll munnen i 30 sekunder postoperativt hvoretter spyttes ut. Gjentas 3 ganger daglig i 3-5 dager. Kan også påføres lokalt peroperativt med eller uten veke.

   • Intraartikulært: (off label) F.eks. peroperativt ved total kneprotese; 1,5 g (3 ampuller à 5 ml) blandet i 50 ml 0,9% NaCl. Se spesiallitteratur.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

• Vanlige: Gastrointestinale symptomer ved peroral administrasjon

• Potensielt alvorlige: Retinaforandringer. Tromboembolisme (meget sjelden)

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Frarådes brukt, spesielt i siste del av svangerskapet pga. økt tromboserisiko. Amming: Passerer over i morsmelken, men risiko for påvirkning av barnet synes liten ved terapeutiske doser.

Forsiktighetsregler

Skal ikke gis ved nyreblødning/hematuri i øvre urinveier pga. fare for obstruerende koagler. Forsiktighet ved disseminert intravaskulær koagulasjon og annen tilstand med økt tromboserisiko, bør ev. kombineres med antikoagulasjonsbehandling. Årsak til uregelmessig menstruasjonsblødning skal fastslås før oppstart. Fare for akkumulering ved nyresvikt (dosereduksjon). Må ikke gis intramuskulært.

Kilder

Roberts I, et al. The importance of early treatment with tranexamic acid in bleeding trauma patients: an exploratory analysis of the CRASH-2 randomised controlled trial. Lancet. 2011 Mar 26; 377(9771): 1096-101, 1101.e1-2. PMID: 21439633 DOI: 10.1016/S0140-6736(11)60278-X 

Fischer PE et al (2016) Guidance Document for the Prehospital Use of Tranexamic Acid in Injured Patients, Prehospital Emergency Care, 20:5, 557-559, DOI: 10.3109/10903127.2016.1142628 http://dx.doi.org/10.3109/10903127.2016.1142628

Gruen RL et al. Prehospital Tranexamic Acid for Severe Trauma. N Engl J Med. 2023 Jul 13;389(2):127-136. doi: 10.1056/NEJMoa2215457.