L12.9.1.2 Mesalazin

Revidert: 04.04.2024

Generelt

Vedrørende graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon, se …

Egenskaper

Mesalazin (5-ASA) gir færre og mindre alvorlige bivirkninger enn sulfasalazin. I studier er de på placebonivå. Ved å benytte farmasøytiske formuleringsteknikker reguleres absorpsjonshastighet og -sted. Frisettingen fra formuleringene er avhengig av passasjehastigheten i tarmen og er dessuten pH‑regulert. Mesalazinpreparatene atskiller seg fra hverandre mht. på hvilket nivå i tarmen den maksimale frisetting av aktiv substans foregår.

  1. Pentasa frigjøres i jejunum, ileum og i kolon

  2. Mesasal i (terminale) ileum og kolon

  3. Asacol/Mesalazin/Mezavant/Salofalk hovedsakelig i kolon

Det er ikke vist forskjell i effekt mellom de ulike preparatene.

Farmakokinetikk

Absorberes 20–30 % ved peroral/rektal tilførsel. Metaboliseres fullstendig i leveren ved acetylering, uavhengig av pasientens acetyleringshastighet. Inaktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 time.

Indikasjoner

Ulcerøs kolitt og Crohns sykdom, men effekten ved Crohns sykdom er tvilsom. Se også under avsnittet Egenskaper for Sulfasalazin ….

Dosering og administrasjon

  1. Peroralt: Vanlig startdose er 2–3 g daglig, men det kan mulig oppnås raskere kontroll over sykdommen ved å øke den daglige dosen til opp mot 5 g. I tillegg kan effekten ytterligere bedres ved å supplere tabletter eller granulat med lokalbehandling (stikkpiller, klystér eller skum). Det anbefales at hele den perorale døgndosen tas en gang daglig. Sulfasalazin og 5-ASA preparater forebygger tilbakefall av ulcerøs kolitt i remisjon og brukes derfor som vedlikeholdsbehandling over mange år, ev. livslangt. En daglig dose på ca. 2 g er vanligvis tilstrekkelig i denne situasjonen, men en god del pasienter synes å ha behov for en høyere dose.

  2. Rektalt: Lokalbehandling kan gis med stikkpiller, klystér eller skum. Anbefalt dosering er 1 g om kvelden i 4 uker. Stikkpiller 500 mg kan ev. gis 2–3 ganger daglig. Noen pasienter har vanskeligheter med å holde stikkpillene på plass i lengre tid. Det er derfor tilrådelig å ta en ny stikkpille hvis den foregående faller ut kort tid etter at den ble satt på plass.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Kvalme, abdominalsmerter og diaré. Urtikaria. Erytem. Mer sjeldne: Risiko for nyreskade. Bloddyskrasier. Interstitiell nefritt. Lupus. Non-spesifikk interstitiell pneumoni (NSIP, se T10.4.3). Leveraffeksjon. Pancreatitt. Håravfall.

Kilder

Carter F;Alsayb M;Marshall JK;Yuan Y.  Mesalamine (5-ASA) for the prevention of recurrent diverticulitis. Cochrane Database Syst Rev. 2017 Oct 3;10:CD009839. doi: 10.1002/14651858.CD009839.pub2.  (Systematic Review)  PMID: 28973845

Preparater

Asacol2care4 ApS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterotablett
Mesalazin800 mg
60 stk
C
b
551,40
Enterotablett
Mesalazin800 mg
180 stk
C
b
1 581,70
Tablett med modifisert frisetting
Mesalazin1600 mg
60 stk
C
b
1 066,60
AsacolTillotts Pharma AB (2)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterotablett
Mesalazin400 mg
10 ×10 stk
C
b
459,60
Enterotablett
Mesalazin800 mg
180 stk
C
b
1 581,70
Enterotablett
Mesalazin800 mg
60 stk
C
b
551,40
Rektalvæske, suspensjon
Mesalazin1 g / 1 klyster
7 ×100 ml
C
b
324,50
Stikkpille
Mesalazin1 g
30 stk
C
b
537,20
Stikkpille
Mesalazin500 mg
60 stk
C
b
477,30
Tablett med modifisert frisetting
Mesalazin1600 mg
60 stk
C
b
1 066,60
AsacolOrifarm AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterotablett
Mesalazin400 mg
100 stk
C
b
459,60
Enterotablett
Mesalazin800 mg
180 stk
C
b
1 581,70
Enterotablett
Mesalazin800 mg
60 stk
C
b
551,40
MezavantOrifarm AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterodepottablett
Mesalazin1200 mg
60 stk
C
b
679,60
Mesalazin OrionFaes Farma
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterotablett
Mesalazin500 mg
100 stk
C
350,70
Enterotablett
Mesalazin1000 mg
100 stk
C
665,60
Stikkpille
Mesalazin1 g
30 stk
C
b
537,20
Stikkpille
Mesalazin500 mg
60 stk
C
b
477,30
Mesalazina docDOC Generici
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Rektalvæske, suspensjon
Mesalazin2 g / 50 ml
7 × 50 ml
C
MezavantTakeda Pharmaceuticals International AG Ireland Branch
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterodepottablett
Mesalazin1200 mg
60 stk
C
b
679,60
MezavantAbacus Medicine A/S
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterodepottablett
Mesalazin1200 mg
60 stk
C
b
679,60
PentasaFerring Legemidler AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depottablett
Mesalazin1 g
60 stk
C
b
537,80
Depottablett
Mesalazin500 mg
3 ×100 stk
C
b
1 305,80
Depottablett
Mesalazin500 mg
100 stk
C
b
459,40
Rektalvæske, suspensjon
Mesalazin1 g / 100 ml
7 ×100 ml
C
b
324,50
Stikkpille
Mesalazin1 g
28 ×1 stk
C
b
521,80
Pentasa SachetFerring Legemidler AS
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depotgranulat
Mesalazin1 g
150 ×1 stk
C
b
1 302,50
Depotgranulat
Mesalazin2 g
60 ×1 stk
C
b
966,30
Depotgranulat
Mesalazin4 g
30 ×1 stk
C
b
936,50
SalofalkDr. Falk Pharma GmbH (2)
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Enterotablett
Mesalazin500 mg
100 stk
C
Rektalvæske, suspensjon
Mesalazin2 g / 30 ml
7 × 30 ml
C
SalofalkDr. Falk Pharma GmbH
Form
Virkestoff/styrke
R.gr.
Ref.
Pris
Depotgranulat
Mesalazin1.5 g
100 ×1 stk
C
b
1 167,30
Depotgranulat
Mesalazin3 g
50 ×1 stk
C
b
1 102,60
Rektalskum
Mesalazin1 g / 1 dose
14 doser
C
b
548,-
Stikkpille
Mesalazin1 g
30 stk
C
b
537,20