Egenskaper

Syntetisk opioid som i terapeutiske dose ikke har særlig effekt sentralt. Reduserer peristaltikk og gastrointestinal sekresjon. Øker analsfinktertonus. For kombinasjon av loperamid og simetikon (Imodium Comp) se SPC. Motilitetshemmende midler bør ikke brukes i den akutte fasen av en infeksiøs diaré ettersom ubundet toksin og patogene mikrober fjernes effektivt ved oppkast og diaré. Ved langvarig diaré og spesielt vanskelige toalettforhold, f.eks. under reiser, kan likevel loperamid unntaksvis være nyttig.

Farmakokinetikk

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Er gjenstand for stor førstepassasjemetabolisme i leveren til inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig i feces via gallen. Halveringstiden er 7–15 timer.

Indikasjoner

Kroniske diareer hos voksne som har vært adekvat utredet. For rask tarmpassasje etter tarm- eller ventrikkelreseksjon. I spesielle tilfeller symptomatisk ved akutte diareer i tillegg til rehydrering (ved f.eks. hjemreise fra utenlandsopphold).

Dosering og administrasjon

1. Loperamid:

   1. Kronisk diaré: Voksne: Individuell dosering, fra 2 mg til 12–16 mg daglig. Minste effektive dose skal brukes, denne ligger ofte på 2–4 mg per døgn. Er ikke indisert hos barn under 12 år ved kronisk diaré.

   2. Akutt diaré: Voksne: Initialt 4 mg (2 kapsler), deretter ved behov 2 mg (1 kapsel) etter hver uttømming av diaré. Maksimalt 16 mg (8 kapsler) per døgn. På denne måten vil dosen justeres i henhold til diaréhyppigheten, og man unngår overdosering. Pediatrisk populasjon: Loperamid er ikke anbefalt hos barn under 12 år og er kontraindisert hos barn under 2 år. Barn 5–8 år: 1 mg inntil × 3–4 i maksimalt 3 døgn. Barn 9–12 år: 2 mg inntil × 4 i opptil 5 døgn.

2. Loperamid og simetikon (ved akutt diaré): 

   1. Voksne > 18 år: Initialt 2 tabletter, deretter 1 tablett etter hver løs avføring. Døgndosen må ikke overskride 4 tabletter. Maksimal behandlingstid er 2 dager.

   2. Ungdom 12–18 år: Initialt 1 tablett, deretter som for voksne.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Få i terapeutiske doser. Obstipasjon og magesmerter ved for høy eller langvarig dosering. Tretthet, munntørrhet, svimmelhet er mindre hyppig forekommende.

Kontroll

Loperamid er kun symptomatisk behandling for å redusere antall tømninger hos pasienter hvor dette er plagsomt. Måling av fekal kalprotektin skal benyttes til å vurdere effekten av en antiinflammatorisk behandling eller som et diagnostikum for inflammatoriske tilstander i fordøyelseskanalen.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, men systemisk absorpsjon er liten Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende

Forsiktighetsregler

Forsiktighet bør utvises ved akutt fase av kronisk inflammatorisk tarmsykdom da antidiarémidler kan maskere symptomer. Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon pga. fare for leverencefalopati.

Kontraindikasjoner

Skal ikke brukes ved alvorlig kolitt. Absolutt kontraindisert ved blodig diaré (dysenteri). Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved tegn på forstoppelse, utspilt abdomen og/eller andre tegn på utilstrekkelig peristaltikk.