Generelt

Kvinakrin, også kalt mepakrin er et akridin-derivat som opprinnelig ble brukt som et antimalariamiddel. I dag brukes kvinakrin i behandling av metronidazolresistent giardiasis. Kvinakrin har ikke markedsføringstillatelse i Norge, og det må søkes om spesielt godkjenningsfritak.

Egenskaper

Eksakt virkningsmekanisme er ukjent, men kvinakrin ser ut til å interferere med parasittens metabolisme ved å binde til DNA og hemme transkripsjon og translasjon av RNA. Kvinakrin ser ikke ut til å lokalisere til kjernen av Giardia trofozoitten, som tyder på at DNA-bindingen ikke er primær mekanisme for antimikrobiell virkning. Kvinakrin har vist å hemme succinatoksidasjon og interferere med elektrontransport. I tillegg binder kvinakrin nukleoproteiner (proteiner som binder DNA/RNA) som hemmer lupus erytematøs cellefaktor og er en sterk hemmer av kolinesterase. 

Farmakokinetikk

Rask absorpsjon fra GI-traktus ved oral administrasjon, best når det tas med mat. Halveringstiden er 5-14 dager. <11 % eliminert via urin daglig. Metaboliseres i lever via CYP3A4/5. 

Indikasjoner

Nitroimidazolrefraktær giardiasis. På grunn av mulige bivirkninger, vanligvis kun ved giardiasis som ikke har respondert på første- og andrelinjebehandling (vanligvis metronidazol og metronidazol i kombinasjon med albendazol).

Dosering og administrasjon

Voksne: 100 mg oralt x 3 i 5-7 dager. 

Barn: 2 mg/kg oralt x 3 i 5-7 dager. 

Bivirkninger

Vanlige: Gastrointestinale (magesmerter, kvalme, oppkast, diaré og lite matlyst). Reversibel gulfarging av hud. 

Hemolytisk anemi og methemoglobinemi ved glukose-6-fosfat dehydrogenasemangel. 

Sjeldne, men alvorlige: Nevropsykiatriske (angst, depresjon, hallusinasjoner, irritabilitet, humør- eller mentale endringer, mareritt, nervøsitet og svært sjelden psykose).

Hepatitt, aplastisk anemi, kornea ødem og retinopati kan forekomme ved langvarig behandling eller høye doser, men antas ikke å forekomme ved korte kurer som gis ved giardiasis. 

Graviditet, amming

Graviditet: Krysser placenta og gir konsentrasjoner som hos mor. Skal ikke brukes av gravide. 

Amming: Overgang til morsmelk. 

Kontraindikasjoner

Glukose-6-fosfat dehydrogenasemangel. Psykiatrisk sykdom eller psykose tidligere. Epilepsi. Psoriasis, porfyri eller retinopati uansett etiologi. Hørselsreduksjon.