Egenskaper

Et ergolin. Kan brukes som monoterapi ved Parkinsons sykdom, men den terapeutiske effekt er beskjeden. Kombineres helst med andre antiparkinsonmidler. Hemmer både fysiologisk og patologisk forhøyet prolaktinsekresjon fra hypofyseforlapp. Prolaktinsenkende effekt oppnås etter 1–2 timer og varer i 8–12 timer. Reduserer sekresjon av veksthormon ved akromegali.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 6 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1,5 time. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved hydrolyse til lysergsyre og peptider. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er bifasisk: Initialt 4 timer, deretter terminalt 15 timer.

Indikasjoner

• Parkinsons sykdom, særlig i kombinasjon med levodopa

• Hemning av laktasjon etter fødsel og abort

• Hyperprolaktinemi med kliniske tegn på galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet eller nedsatt libido

• Forsøksvis ved akromegali

Dosering og administrasjon

• Parkinsons sykdom: Lav startdose (1,25–2,5 mg), gradvis økning. Vanlig vedlikeholdsdose i kombinasjon med levodopa: 20–30 mg per dag, fordeles på 2–3 doser i døgnet

• Laktasjonshemning: 2,5 mg × 2 i 14 dager

• Hyperprolaktinemi: 1,25 mg × 3. Hvis dette ikke er tilstrekkelig til å normalisere plasmaprolaktin i løpet av ca. 4 uker, økes dosen til 2,5 mg × 2–3 eller mer

• Akromegali: 7,5–40 mg daglig

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Se dopaminagonister L6 Bivirkninger. Risiko for pleuropulmonal og retroperitoneal fibrose ved langtidsbehandling.

Graviditet, amming

Se L6 Graviditet, amming. Ved behandling av hyperprolaktinemi er det vanlig å seponere ved inntruffet graviditet, med mindre det foreligger makroprolaktinomer. Ved behov for laktasjonshemning anbefales fortrinnsvis kabergolin pga. bedre effekt og mindre bivirkninger enn bromokriptin.

Kontroll og oppfølging

Tegn til pleuropulmonale symptomer og ryggsmerter som tegn på retroperitoneal fibrose. Forhøyet SR kan være tegn på begynnende lungefibrose (rtg. thorax). Blodtrykk. Gastrointestinale blødninger.