Egenskaper

Selektiv kalsitonin‑genrelatert peptid (CGRP)‑antagonist. Antatt å virke ved å blokkere CGRP-reseptorer involvert i migrenens patofysiologi.

Farmakokinetikk

Doseproposjonal farmakokinetikk opptil 170 mg (3 x anbefalt dose). 

T_max etter 1-2 timer, T_½ ca. 11 timer. Metaboliseres i lever via CYP3A4. 42 % utskilles uendret i feces og 5 % uendret i urin.

Indikasjoner

Migreneprofylakse hos voksne med minst 4 migrenedager per måned.

Dosering og administrasjon

60 mg x 1 daglig. 

Ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere eller OATP-hemmere justeres dosen til 10 mg x 1. Tilsvarende ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresvikt (Cl_CR ≤29 ml/min). 

Tablettene svelges hele. 

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er kvalme, forstoppelse, fatigue, somnolens, redusert appetitt og vekttap. 

Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner (anafylaksi, ansiktsødem, utslett mv.) er observert. 

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. 

Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. 

Forsiktighetsregler

Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert anafylaksi, dyspné og utslett, er observert. Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert alvorlig overfølsomhet, kan oppstå dager etter administrasjon. Ved overfølsomhetsreaksjon skal atogepant seponeres og egnet behandling igangsettes. 

Unngås ved alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Interaksjoner

CYP3A4-hemmere: Sterke hemmere (f.eks. ketokonazol) kan øke eksponeringen for atogepant (Cmax x 2,15; AUC x 5,5). 

Transportproteinhemmere: Sterke hemmere av OATP (f.eks. rifampicin) kan øke systemisk eksponering (C_max x 2,23; AUC x 2,85). 

Se DMPs interaksjonssøk: Atogepant.

Informasjon til pasient

Risiko for overfølsomhet; pasienten bør gjøres oppmerksom på symptomer assosiert med dette. Kan i noen tilfeller forårsake tretthet; forsiktighet ved bilkjøring til pasienten er kjent med effekten.

Kilder

SPC Aquipta