Egenskaper

Småmolekylær trombopoietinreseptoragonist som stimulerer proliferasjon og differensiering av megakaryocytter fra progenitorceller i benmargen, som gir økt blodplateproduksjon. Konkurrerer ikke med reseptorer for trombopoietin (TPO). Har tilleggseffekt på blodplateproduksjon ved bruk sammen med TPO.

Farmakokinetikk

Absorpsjon: Cmax: 6-8 timer. Steady state nås innen dag 5. Doseproporsjonal farmakokinetikk etter enkeltdoser på 10-80 mg. Proteinbinding: >96%. Fordeling: Vd for trombocytopeni og kronisk leversykdom: Ca. 180 liter. Vd for kronisk immunologisk trombocytopeni: Ca. 235 liter. Halveringstid: T_1/2 i plasma: Ca. 19 timer. Gjennomsnittlig clearance estimert til 6,9 liter/time. Metabolisme: Oksidativ metabolisme primært via CYP2C9 og CYP3A4. Substrat for transport mediert av P‑gp. Utskillelse: Hovedsakelig via feces (88%). 6% via urin.

Indikasjoner

Alvorlig trombocytopeni hos voksne med kronisk leversykdom som har en invasiv prosedyre planlagt. Primær kronisk immunologisk trombocytopeni (ITP) hos voksne som er refraktære overfor andre behandlinger (f.eks. kortikosteroider, immunoglobuliner). 

Dosering og administrasjon

Spesialistoppgave, se SPC

Overdosering

Behandling: Ved oppstått/mistanke om overdose skal behandling stanses og blodplatetall overvåkes nøye da blodplatetallet øker på en doseavhengig måte.

Bivirkninger

Svært vanlige: Fatigue, hodepine.  Se SPC for utfyllende informasjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Ingen eller begrensede data. Ikke anbefalt under graviditet og hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon. 

Amming: Ingen kliniske data på overgang i morsmelk, effekt hos spedbarn som ammes eller effekt på melkeproduksjon. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering. 

Fertilitet: Effekt på fertilitet ikke fastslått og risiko kan ikke utelukkes.

Interaksjoner

Se SLV interaksjonsanalyse

Forsiktighetsregler

Se SPC

Kontroll og oppfølging

Spesialistoppgave, se SPC.