L12.6.1 Rifaksimin
Revidert: 27.06.2023
Egenskaper
Antibakterielt legemiddel i rifamycinklassen som hemmer bakteriell RNA-syntese. Bredt antimikrobielt spekter mot de fleste grampositive og -negative aerobe og anaerobe bakteriene, inkl. ammoniakkproduserende arter. Reduserer dermed produksjon av ammoniakk og andre forbindelser som antas å være viktige for patogenesen ved hepatisk encefalopati.
Farmakokinetikk
< 1 % absorberes. Moderat P-gp-substrat og metaboliseres av CYP 3A4. Analyse av fecesekstrakter viste at rifaksimin forekommer som intakt molekyl, noe som antyder at det hverken brytes ned eller metaboliseres under passasjen gjennom mage-tarmkanalen. 25-desacetylrifaksimin er den eneste rifaksiminmetabolitten identifisert hos mennesker. Ca. 97 % av administrert dose utskilles i feces. Gjenvinningen i urinen overskrider ikke 0,4 % av administrert dose. Pasienter med nedsatt leverfunksjon viser en høyere systemisk eksponering.
Indikasjoner
Innleggelse med manifest hepatisk encefalopati, og forebyggende mot residiv av hepatisk encefalopati etter slik innleggelse. Reduksjon av tilbakevendende episoder av manifest hepatisk encefalopati hos voksne. Spesialistoppgave.
Dosering og administrasjon
550 mg peroralt to ganger daglig.
Overdosering
Se G12 G12 R
Bivirkninger
Vanlige: øvre abdominalsmerter, distensjon, diaré, kvalme, oppkast, depresjon, svimmelhet, hodepine, dyspné, ascites, utslett, pruritus, muskelspasmer, artralgi, perifert ødem. Mindre vanlige: anemi, hyperkalemi, forvirring, konvulsjoner, hukommelsessvekkelse, pleural effusjon, fall.
Forsiktighetsregler
Selv om det ikke forventes doseendringer, bør forsiktighet utvises hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. En potensiell forbindelse mellom rifaksiminbehandling og Clostridium difficile-assosiert diaré og pseudomembranøs kolitt kan ikke utelukkes. Samtidig administrasjon av rifaksimin og andre rifamyciner anbefales ikke. På grunn av effektene på tarmfloraen kan effektiviteten av p-piller med østrogen reduseres etter administrasjon av rifaksimin.
Kontraindikasjoner
Tarmobstruksjon.
Informasjon til pasient
Legemidlet kan forårsake rødfarging av urinen.