L6.6.2.7 Teriflunomid
Revidert 01.02.2020
Egenskaper
Teriflunomid er et immunmodulerende middel med antiinflammatoriske egenskaper som selektivt og reversibelt hemmer mitokondrieenzymet dihydroorotat-dehydrogenase (DHO-DH) som er nødvendig for de-novo-syntese av pyrimidin. Dette resulterer i reduksjon i proliferasjon av lymfocytter.
Farmakokinetikk
Teriflunomid gitt peroralt gir maksimal plasmakonsentrasjon i løpet av 1-4 timer. Biotilgjengelighet er tilnærmet 100 % og >99 % er bundet til plasmaproteiner. Halveringstiden er 19 dager og preparatet undergår enterohepatisk sirkulasjon.
Indikasjon
Relapserende-remitterende (attakkvis) multippel sklerose hos voksne.
Dosering og administrasjon
Behandling bør initieres under tilsyn av lege med erfaring i behandling av MS. Dosering er en tablett 14 mg daglig.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Økning i leververdier kan forekomme og leverfunksjon skal monitoreres hver 2. uke de første 6 måneder av behandlingen. Hårtynning kan forekomme de første 3-4 måneder av behandlingen. Hypertensjon og polynevropati er beskrevet.
Graviditet, amming
Graviditet: Kontraindisert i svangerskapet. Metabolitt av leflunomid. Se leflunomid G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) Amming: Opplysninger mangler, men virkestoffets toksisitet tilsier at ammende ikke bør bruke teriflunomid. Metabolitt av leflunomid. Se G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk)
Kontraindikasjoner
Alvorlig immunsvikttilstand. Alvorlige aktive infeksjoner, aktive kroniske infeksjoner. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klasse C). Graviditet og amming.
Kontroll og oppfølging
Teriflunomid undergår enterohepatisk sirkulasjon og det kan ta minst 8 måneder å oppnå serumkonsentrasjoner <0.02mg/l. Ved avslutning av behandling kan man forsere eliminasjon med kolestyramin 8 g x 3 i 11 dager eller 50 mg aktivt kull x 2 i 11 dager. Før oppstart av behandling bør en nylig fullstendig blodtelling, kontroll av leverfunksjonsverdier og blodtrykksmåling være gjennomført.
Informasjon til pasienten
Sikker prevensjon.
Metodevurdering
Teriflunomide (Aubagio): Førstelinjebehandling av multippel sklerose (MS)