L6.6.2.3 Fampridin
Revidert 01.02.2020
Egenskaper
Kaliumkanalblokker. Reduserer lekkasjen av ioner gjennom kaliumkanalene og forlenger repolariseringen og styrker dannelsen av aksjonspotensialet i demyeliniserte aksoner og nevrologisk funksjon.
Farmakokinetikk
Peroralt administrert fampridin absorberes raskt fra mage- og tarmkanalen. Fampridin har smal terapeutisk indeks. Lipidløselig legemiddel som raskt krysser blod-hjerne-barrieren. Metaboliseres ved oksidasjon til 3-hydroksy-4-aminopyrin, og konjugeres videre til 3-hydroksy-4-aminopyridinsulfat. 3-hydroksyleringen katalyseres av CYP2E1. Fampridin blir hovedsakelig utskilt i nyrene. 90 % av dosen gjenfinnes i urin som opprinnelig legemiddel i løpet av 24 timer. Aktiv nyresekresjon er ca 60 %. OTC2 er transportør ansvarlig for aktiv sekresjon av fampridin. Fampridin har lineær (doseproporsjonal) farmakokinetikk med terminal halveringstid på ca. 6 timer.
Indikasjoner
Bedring av gangfunksjonen hos voksne pasienter med multippel sklerose (MS) og problemer med å gå. (EDSS 4–7).
Dosering og administrasjon
Anbefalt dosering 10 mg x 2 med 12 timers mellomrom (en tablett morgen, en tablett kveld). Bør tas uten mat. Må svelges hele. Åpnet flaske må brukes innen 7 dager.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Registrerte bivirkninger er hovedsakelig nevrologiske og omfatter anfall, insomnia, engstelse, balanseforstyrrelser, svimmelhet, parestesi, tremor, hodepine og asteni. Epileptiske anfall er registrert.
Graviditet, amming
Det er vist reproduksjonstoksiske effekter i dyreforsøk. Legemidlet bør ikke brukes ved graviditet og amming.
Kontraindikasjoner
Kontraindisert hos pasienter med lett, moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearence < 80 ml/min), hos pasienter som tidligere har hatt epileptiske anfall eller har epilepsi, samtidig behandling med andre fampridinpreparater eller med hemmere av organisk kationtransportør 2 (OCT2), for eksempel cimetidin.
Kontroll og oppfølging
Innledende forskrivning bør begrenses til 2 ukers behandling. Kliniske fordeler skal da kunne identifiseres. Gangtester (for eksempel Timed Foot Walk – T25FW og 2-minutters gangtest) anbefales etter to uker. Dersom ingen forbedring, bør fampridin seponeres. Bør også seponeres hvis pasienten ikke rapporterer om fordeler ved behandlingen. Nyrefunksjon bør undersøkes før behandling og regelmessig under behandling hos alle pasienter, særlig eldre og pasienter med svekket nyrefunksjon. Fampridin har smal terapeutisk virkningsbredde, jfr. bivirkninger.
Informasjon til pasient
Moderat påvirkning av evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner pga. svimmelhet. Åpnet flaske må brukes innen 7 dager.
Øvrige forsiktighetsregler
Behandling med fampridin er begrenset til forskrivning og overvåking av leger med erfaring fra behandling av MS. Fampridin øker risikoen for epileptiske anfall. Bør seponeres hos pasienter som får anfall under behandling.