Egenskaper

Spasmolytikum, sentralt virkende. Kjemisk likhet med gammaaminosmørsyre (GABA), en hemmende transmitter i sentralnervesystemet. Hemmer overføringen av mono‑ og polysynaptiske reflekser. Ved nevrologiske sykdommer med økt muskelspenning kan baklofen i mange tilfeller ha en positiv effekt mot spastisitet, særlig ved spinale lesjoner. Ved å redusere spastisiteten i bekkenbunnens muskulatur kan samspillet mellom blæredetrusor (glatt muskulatur) og den tverrstripete lukkemuskel bedres og dyssynergi ved vannlating kan unngås.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er nær 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun i liten grad i leveren ved deaminering. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, inntil 85 % umetabolisert. Halveringstiden er 3–7 timer.

Indikasjoner

Spastisitet med sentralnervøs årsak.

Dosering og administrasjon

Peroralt: Initialdose 5 mg × 3. Gradvis opptrapping over uker for å unngå søvnighet til 30–75 mg daglig under hensyn til effekt og bivirkninger. Intratekalt: Se spesiallitteratur.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligst er tretthet. Blodtrykksfall og svimmelhet. Depresjon, eufori, forvirringstilstander og hallusinasjoner forekommer. Risikoen for epileptiske anfall øker. Noen ganger svekkes muskelkraften i friske muskler. Respirasjonsdepresjon. Kvalme, diaré, obstipasjon. Leveraffeksjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Opplysninger vedrørende graviditet mangler. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Begrenset klinisk erfaring tilsier at baklofen kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Svekket respirasjonsmuskulatur. Ulcussykdom, cerebrovaskulær sykdom, lunge-, lever- og nyreinsuffisiens. Epilepsi. Blodtrykkspasienter. Eldre pasienter. Gradvis seponering i løpet av 1–2 uker.

Kontraindikasjoner

Alvorlige psykiatriske lidelser. Diabetes mellitus.

Kontroll og oppfølging

Leverfunksjon. Diabetes mellitus. Refraktæritet.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen 

Informasjon til pasient

Bør tas til måltidene, søvnighet, trafikkfare.