L7.3.5.2 Brimonidin
Publisert: 22.12.2015
Sis endret: 24.05.2017
Egenskaper
Adrenerg alfa-2-reseptoragonist. Øyedråper: Senker intraokulært trykk ved å redusere kammervanndannelsen og øke det uveosklerale avløp. Gel: Virker karkontraherende på kapillærer i øvre dermis og gir på den måten en symptomatisk avblekning av rosacea-erytem. Graden av respons varierer, men 30 – 60 % av pasientene har god effekt.
Farmakokinetikk
Øyedråper: Responstiden er 2 timer, virketid ca. 12 timer. Absorbert substans metaboliseres i leveren via P450-systemet og aldehydoksidase. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 3 timer. Gel: Preparatet appliseres topikalt. Effekt kan sees etter 30 minutter og når et maksimum i løpet av 6-12 timer etter påføring. Systemabsorpsjon er liten, utskilles gjennom nyrene. I undersøkelser ved topikal applikasjon ingen tegn til økt QT-tid, ingen kardiotoksisitet observert, ingen øyesymptomer selv om applisert øyenært. Takyfylaksiutvikling eller reboundfenomener er ikke observert.
Indikasjoner
Øyedråper: Monoterapi ved kronisk åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon i tilfeller hvor lokale betablokkere ikke tolereres eller er kontraindisert. Tilleggsbehandling hvor tilfredsstillende trykksenkning ikke oppnås ved bruk av betablokkere alene. Kan også kombineres med bruk av prostaglandinanaloger. Bør helst seponeres et par uker før planlagt filtrerende glaukomkirurgi. Gel: Erytemavblekning ved rosacea. Har ikke effekt på teleangiektasier eller inflammatoriske rosacealesjoner.v
Dosering og administrasjon
Øyedråper: En dråpe i øyet morgen og kveld. Gel: Gelen smøres på og litt utenfor erytematøs hud 1 x daglig ved behov.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Gel: Forbigående uttalt blekhet i hudområdet som er blitt behandlet.
Graviditet, amming
Graviditet: Se G7 G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) Amming: Se G8 G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk)
Forsiktighetsregler
Øyedråper: Forsiktighet bør utvises ved alvorlige eller ustabile og ukontrollerte kardiovaskulære lidelser. Anbefales ikke til barn. Hvis det finnes medisinsk tilrådelig, bør preparatet ideelt sett seponeres et par uker før planlagt filtrasjonskirurgi for glaukom. Gel: Skal kun brukes i ansikt. Hemmer nedbrytning av MAO-hemmere.
Kontraindikasjoner
Øyedråper: Skal ikke brukes hos pasienter som behandles med systemiske MAO-hemmere eller med antidepressiva som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiva og mianserin).
Informasjon til pasient
Gel: Erfaringsmessig trenger pasientene litt tid til å lære seg å bruke preparatet på best mulig måte. Kan benyttes parallelt med peroral tetrasyklinbehandling. Effekt av brimonidin ved samtidig bruk av topikale midler mot rosacea er ikke undersøkt.