Egenskaper

Panretinoid, dvs. bindes til alle typer retinoidreseptorer (RXR og RAR) og påvirker gjennom dette apoptose, celledifferensiering, keratinisering, sebumproduksjon og proliferasjon i huden. Antiinflammatoriske effekter. Har direkte effekt på T-lymfocytter.

Farmakokinetikk

Lipofilt legemiddel som absorberes best ved samtidig inntak av mat. Halveringstid gjennomsnittlig 9–10 timer. Nedbrytes ved oksidasjon og glukuronidering i lever. Metabolitter utskilles hovedsakelig i urin, men 30 % i feces.

Indikasjoner

Kronisk, terapiresistent håndeksem med betydelig reduksjon i livskvalitet. Forskrivning av dermatolog.

Dosering og administrasjon

30 mg daglig i 3–6 måneder (10 mg daglig hos pasienter med hypertriglyseridemi, fedme, diabetes, eller økt risiko for kardiovaskulær sykdom). Ved bivirkninger som økende triglyserider, kolesterol og blodsukker kan det også bli aktuelt med 10 mg daglig som et alternativ til seponering. Pasienter med kjente risikofaktorer før oppstart eller som utvikler blodprøvemessige avvik under behandling, vil kunne kreve tettere oppfølging for å sikre medisinsk forsvarlighet.
Ved manglende tegn til bedring etter 3 måneder skal preparatet seponeres. Ca. 50 % av pasienter med kronisk håndeksem (uavhengig av etiologi) vil respondere med bedring av plagene. Ved effekt seponeres preparatet, og gjennomsnittlig tid før eksemresidiv er 5–6 måneder. Behandlingen kan gjentas. 

Bivirkninger

Doseavhengige. Hodepine, tørre slimhinner, anemi, økte triglyserider og kolesterol, nedsatt tyroksin. 

Graviditet, amming

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Fertile kvinner må bruke sikker prevensjon under behandling og minst 1 måned etter avsluttet behandling. Se retinoider. Amming: Bruk av retinoider frarådes hos ammende pga. virkestoffenes toksisitet.

Forsiktighetsregler

Kvinner i fertil alder skal bruke pålitelig prevensjon fra 1 måned før og i minst 1 måned etter avsluttet behandling. Det skal kun utskrives medisin for en måned ad gangen, og det må foreligge negativ graviditetstest før ny dose kan forskrives.  Retinoider kan ha psykiske bivirkninger, og spesiell varsomhet anbefales ved eksisterende eller tidligere depresjon. Unngå vitamin A-tilskudd (tran, Sanasol).

Varsel fra Statens legemiddelverk: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. SLV Nyheter 4.09.2018.

Kontraindikasjoner

Graviditet, amming. Samtidig bruk av tetrasykliner (risiko for intrakraniell trykkstigning). Ubehandlet hypertriglyseridemi, hyperkolesterolemi og hypotyreose. Alvorlig soyaallergi. 

Informasjon til pasient

Pasienten må informeres omhyggelig om risikoen for fostermisdannelser.