L14.4.2.5 Triptorelin
Publisert: 13.09.2016
Sist endret: 11.01.2018
Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kontroll, se L14 Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
Egenskaper
GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes subkutant til nedregulering i fertilitesbehandling eller som depotinjeksjon intramuskulært til behandling av prostatakreft eller kastrasjonsbehandling. Ved subkutan injeksjon skjer en triptorelinindusert nedregulering av hypofysen som kan forhindre prematur stigning ("surge") av LH og derved prematur ovulasjon og/eller follikkulær luteinisering. Nedregulering reduserer hyppigheten av sykluskanselleringer og forbedrer graviditetsraten. Ved depotinjeksjon skjer en sakte frisetting av triptorelin ved nedbrytning av preparatets mikrokapsler. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås i løpet av få timer. Deretter en trappevis reduksjon over ca. 40 dager.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er ca.100 % ved subkutan eller intramuskulær tilførsel, fra intramuskulært depot 38,3 % de første 13 dagene, deretter gjennomsnittlig 0,92 % per dag. Metaboliseres i leveren og nyrene til inaktive peptider og aminosyrer. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 3–5 timer.
Indikasjoner
Til subkutan injeksjon hos kvinner i forbidelse med assistert fertilitetsbehandling (Gonapeptyl). Avansert prostatakreft (Pamorelin). Reversibel, medikamentell kastrasjon av voksne menn for å redusere kjønnsdriften (Salvapar).
Dosering og administrasjon
Gonapeptyl: se spesiallitteratur. Pamorelin, Salvapar: 11,25 mg intramuskulært hver 3. måned. Injeksjonsstedet bør varieres.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.