Egenskaper

Progresteronderivat. Har i lave doser bare minimal androgen effekt, men kan i høye doser ha signifikant androgen og glukokortikoid virkning.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er lav og variabel, 0,6–10 %, ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren via CYP3A4. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 15 timer for tabletter, 40 døgn ved depotinjeksjon.

Indikasjoner

• Metroragi som antas å skyldes inadekvat corpus luteumfunksjon

• I kombinasjon med østrogen ved klimakterielle plager

• Som palliativ behandling av endometriose

• Cancer corporis uteri og metastaserende cancer mammae

• Antikonsepsjon, se L14 Antikonsepsjonsmidler

• Gestagentest ved utredning av sekundær amenoré (hvor bortfallsblødning etter seponering indikerer at det foreligger endogen østrogenproduksjon som har påvirket endometriet)

Dosering og administrasjon

• Metroragi som antas å skyldes inadekvat corpus luteumfunksjon: 5–10 mg daglig i 12–14 dager. Seponeringsblødning følger vanligvis etter 3–4 dager. Ny kur fra ca. 15. dag i syklus. Behandlingen har tradisjonelt vært gitt i tre sykler, men kan hos kvinner nær forventet menopause fortsette til det ikke kommer seponeringsblødning som tegn på at østrogenproduksjonen er opphørt.

• Klimakteriske plager: Tillegg til østrogenbehandling; 5–10 mg daglig sammen med østrogen de siste 12–14 dager av syklus. Langsyklisk behandling: 20 mg daglig i 14 dager hver 3. måned kan forsøkes under nøye overvåking av effekt på endometriet.

• Endometriose: 10–30 mg × 3 daglig eller injeksjon (med depoteffekt) 150 mg hver 2.–4. uke, ev. lengre intervaller ved effekt (på symptomer og ved amenoré).

• Cancer corporis uteri: Tabletter: 200–400 mg daglig eller injeksjon (depot) 1000 mg ukentlig inntil bedring, senere 500 mg ukentlig.

• Metastaserende cancer mammae: Tabletter: 100–400 mg eller mer daglig, fordelt på to eller flere doser, eller injeksjon (med depoteffekt): 500 mg/dag i 28 dager, senere 500 mg to ganger ukentlig.

• Antikonsepsjon: se L14 Gestageninjeksjon.

• Gestagentest: 10 mg daglig i 5 dager.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.