L13.1.2.2 Vibegron
Publisert: 25.11.2025
Egenskaper
Selektiv og potent human β3-adrenerg reseptoragonist. Aktivering av β3-adrenerg reseptor i blærens detrusormuskulatur øker blærens kapasitet ved at det har avslappende virkning på den glatte detrusormuskulaturen under blærefylling.
Farmakokinetikk
Absorpsjon Tmaks ca. 1-3 timer, steady state i løpet av 7 dager ved dosering 1 gang daglig.
Proteinbinding Ca. 50%. Fordeling
Halveringstid 59-94 timer hos unge og eldre, og effektiv t1/2 er ca. 31 timer i alle populasjoner.
Utskillelse Ca. 59% gjenfinnes i feces og 20% i urin, primært uendret. Utskillelse av uendret substans i urin er en viktig eliminasjonsvei (ca. 50% av absorbert vibegron).
Indikasjoner
Symptomatisk behandling av overaktiv blæresyndrom (OAB-syndrom).
Dosering og administrasjon
75 mg 1 gang daglig.
Spesielle pasientgrupper
Nedsatt leverfunksjon Dosejustering ikke anbefalt ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A og B). Er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C) og bruk anbefales derfor ikke.
Nedsatt nyrefunksjon Dosejustering ikke anbefalt ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR >15-<90 ml/minutt og som ikke krever dialyse). Er ikke undersøkt ved terminal nyresykdom (GFR <15 ml/minutt med eller uten hemodialyse) og bruk anbefales derfor ikke.
Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
Administrering
Tas med eller uten mat. Skal svelges hele med et glass vann. Kan også knuses, blandes med en spiseskje (ca. 15 ml) myk mat (f.eks. eplemos) og inntas umiddelbart sammen med et glass vann.
Overdosering
Se G12
Overdosering er sett med doseringer i området 100-375 mg/dag (alle observerte bivirkninger var ikke-alvorlige).
Symptomer Gastrointestinale lidelser, hodepine og dyspné.
Behandling Symptomatisk og støttende.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene.
Bivirkninger
Vanlige diaré, forstoppelse, kvalme, urinveisinfeksjon, hodepine og økt resturinvolum.
Interaksjoner
P-gp-substrater Ved samtidig bruk av digoksin kan Cmaks og AUC av digoksin øke. Digoksinkonsentrasjonen i serum bør overvåkes og brukes til titrering av digoksindosen for å oppnå ønsket klinisk effekt. Ved samtidig bruk av sensitive P-gp-substrater med lav terapeutisk indeks (f.eks. DOAKene dabigatraneteksilat, apiksaban eller rivaroksaban) bør det tas hensyn til muligheten for at vibegron kan ha effekt på P-gp.
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet Ingen/begrensede data på bruk hos gravide. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet. Vibegron anbefales ikke under graviditet. Ved planlagt eller fastslått graviditet skal behandling stanses, og om nødvendig skal en alternativ behandling startes.
Amming Vibegron/metabolitter utskilles i melk hos dyr. Ukjent om vibegron/metabolitter utskilles i human morsmelk. Risiko for diende nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet Effekt på human fertilitet er ikke fastslått. Dyrestudier viser ikke effekter på fertilitet hos hunn- og hannrotter. Vibegron anbefales ikke til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Forsiktighetsregler
Pasienter med blæreutløpsobstruksjon (BOO) og pasienter som bruker muskarinantagonister mot overaktiv blæresyndrom (OAB) Urinretensjon er sett under behandling. Risikoen for urinretensjon kan være økt hos pasienter med BOO og hos pasienter som bruker muskarinantagonister samtidig med vibegron. Tegn/symptomer på urinretensjon skal overvåkes før og under behandling, spesielt ved klinisk signifikant BOO, tilstander som predisponerer for BOO, og hos pasienter som bruker muskarinantagonister. Vibegron skal seponeres hos pasienter som utvikler urinretensjon.
Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.
Informasjon til pasient
Risikoen for urinretensjon.
Bilkjøring og bruk av maskiner Ingen/ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.