Østrogenene er nødvendige for normal utvikling og funksjon av kvinnelige kjønnsorganer og mammae, og for utvikling og opprettholdelse av sekundære kjønnskarakteristika, som kroppsfigur, fettvev, hud, osv. Noen effekter av særlig klinisk og farmakologisk betydning er disse:
- Østrogener stimulerer proliferasjon av endometriet. Denne effekten motvirkes av gestagener. Østrogener stimulerer også vekst av mammaepitel, særlig ductepitelet, og samvirker med gestagener og andre hormoner i utviklingen av den funksjonelt modne mammakjertelen.
- Knokkelvekst fremmes av østrogener, men samtidig fremskyndes epifyseskivenes tillukking. Østrogenene opprettholder knokkelvevets struktur og masse, bl.a. ved å redusere osteoklastenes beinresorpsjon.
- Østrogener påvirker hjerte- og karsystemet på flere måter. De virker direkte på karene og reduserer vaskulær tonus. Østrogener gir en lett hevning av HDL-kolesterol og triglyserid, men senkning av LDL-kolesterol. De medfører økt trombosetendens som en nettoeffekt av ulike virkninger på flere faktorer i regulering av koagulasjon og fibrinolyse.
- Den ovulasjonshemmende virkningen (via hemning av gonadotropinfrigjøring fra hypofysen) er noe svakere for østrogenene enn for gestagenene, men de virker i effektiv synergisme.
Preparatene: De østrogent virkende legemidler som er i bruk hos oss i dag, er de naturlige hormonene østradiol og østriol, eller det syntetisk modifiserte etinyløstradiol. Østradiol er det viktigste fysiologiske østrogenet hos kvinner i fertil alder. Det metaboliseres delvis til østron og østriol. Postklimakterisk opphører ovarienes produksjon av østradiol. Østrogen produseres da fortsatt i form av østron i bl.a. perifert fettvev (ved omdannelse av androgen produsert i binyrebark eller ovariestroma). Østriol er mindre potent enn østradiol. Alle disse hormonene nedbrytes raskt, særlig etter peroralt inntak, pga. uttalt førstepassasjemetabolisme i lever. Etinyløstradiol inaktiveres mye langsommere enn østradiol, og ekvipotente doser av etinyløstradiol er derfor betydelig lavere enn av østradiol.
I substitusjonsbehandling ved ovariesvikt brukes østradiol, mens etinyløstradiol hovedsakelig brukes i p-piller.