Inger Øverlie
Inger Øverlie
Østrogenene er nødvendige for normal utvikling og funksjon av kvinnelige kjønnsorganer og mammae, og for utvikling og opprettholdelse av sekundære kjønnskarakteristika, som kroppsfigur, fettvev, hud, osv. Noen effekter av særlig klinisk og farmakologisk betydning er disse:
Preparatene: De østrogent virkende legemidler som er i bruk hos oss i dag, er de naturlige hormonene østradiol og østriol, eller det syntetisk modifiserte etinyløstradiol. Østradiol er det viktigste fysiologiske østrogenet hos kvinner i fertil alder. Det metaboliseres delvis til østron og østriol. Postklimakterisk opphører ovarienes produksjon av østradiol. Østrogen produseres da fortsatt i form av østron i bl.a. perifert fettvev (ved omdannelse av androgen produsert i binyrebark eller ovariestroma). Østriol er mindre potent enn østradiol. Alle disse hormonene nedbrytes raskt, særlig etter peroralt inntak, pga. uttalt førstepassasjemetabolisme i lever. Etinyløstradiol inaktiveres mye langsommere enn østradiol, og ekvipotente doser av etinyløstradiol er derfor betydelig lavere enn av østradiol.
I substitusjonsbehandling ved ovariesvikt brukes østradiol, mens etinyløstradiol hovedsakelig brukes i p-piller.
Se enkeltomtalene nedenfor.
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.
Voksne: 100–200 mg østriol ga GI-symptomer og lett leverpåvirkning. 160 mg østradiol ga hodepine og forbigående EEG-påvirkning.
Klinikk for gruppen: Kvalme, brekninger, hodepine, svimmelhet, ev. leverpåvirkning. Ved kronisk bruk bl.a. væskeretensjon, ødem og hypertensjon.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Graviditet: Misdannelser er beskrevet hos barn av kvinner som har vært behandlet med kjønnshormoner under graviditet, men årsakssammenhengen er usikker. Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt av dagens p-piller. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes av høye østrogendoser. Redusert melkemengde er rapportert hos ammende. Mulig reduksjon av nitrogen- og proteininnhold i morsmelken. Sjeldne tilfeller av brystforstørrelse hos barnet er rapportert.
Disposisjon for venøs tromboembolisme. Risiko for arteriell blodpropp, spesielt hos røykere. Pasienter med gjennomgått ovarialkreft eller cervixkreft kan få østrogener. Migrene kan forverres. Myoma uteri kan vokse. Endometriose kan forverres.
Østrogenfølsom kreft. Gjennomgått endometriekreft er en relativ kontraindikasjon. Venøs tromboembolisk sykdom eller arvelig disposisjon for blodpropp. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser. Udiagnostisert vaginalblødning.
Ved behandling med østrogen systemisk, må risikofaktorer (f.eks. arvet disposisjon for blodpropp) avklares, blodtrykk måles, mammae undersøkes og gynekologisk undersøkelse utføres. Mammografi kan med fordel utføres før behandlingen, da undersøkelsen er enklere hvis brystet ikke er hormonstimulert. Kontroll etter tre måneder kan være hensiktsmessig, senere med ett til to års intervaller. Mammografi følger vanlige screeningrutiner. Uventede underlivsblødninger må utredes.
Inger Øverlie
Naturlig østrogen.
Absorpsjonen er god ved peroral, transkutan og vaginal tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Peroralt tilført østradiol er gjenstand for uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren. Lite aktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 1 time.
Se Ø.
Vanligste bivirkninger er blødninger, mastalgi, kvalme, oppblåsthet og hodepine.
Felles for Østrogener:
Østrogenfølsom kreft. Gjennomgått endometriekreft er en relativ kontraindikasjon. Venøs tromboembolisk sykdom eller arvelig disposisjon for blodpropp. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser. Udiagnostisert vaginalblødning.
Felles for Østrogener:
Graviditet: Misdannelser er beskrevet hos barn av kvinner som har vært behandlet med kjønnshormoner under graviditet, men årsakssammenhengen er usikker. Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt av dagens p-piller. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes av høye østrogendoser. Redusert melkemengde er rapportert hos ammende. Mulig reduksjon av nitrogen- og proteininnhold i morsmelken. Sjeldne tilfeller av brystforstørrelse hos barnet er rapportert.
Felles for Østrogener:
Disposisjon for venøs tromboembolisme. Risiko for arteriell blodpropp, spesielt hos røykere. Pasienter med gjennomgått ovarialkreft eller cervixkreft kan få østrogener. Migrene kan forverres. Myoma uteri kan vokse. Endometriose kan forverres.
Det kan være hensiktsmessig med kontroll tre måneder etter oppstart av behandling for å diskutere kvinnens oppfatning av behandlingen og ev. foreta justeringer. Instruksjon om selvundersøkelse av brystene og mammografi hvert annet år.
Felles for Østrogener:
Ved behandling med østrogen systemisk, må risikofaktorer (f.eks. arvet disposisjon for blodpropp) avklares, blodtrykk måles, mammae undersøkes og gynekologisk undersøkelse utføres. Mammografi kan med fordel utføres før behandlingen, da undersøkelsen er enklere hvis brystet ikke er hormonstimulert. Kontroll etter tre måneder kan være hensiktsmessig, senere med ett til to års intervaller. Mammografi følger vanlige screeningrutiner. Uventede underlivsblødninger må utredes.
Behandlingen bør vurderes regelmessig. Seponering kan forsøkes, men ca. halvparten får symptomer tilbake uansett alder eller varighet av hormonbehandling. Lokalbehandling kan være livslang.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Østradiol: 10 mg/1 ml | 5 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Østradiol: 5 mg/1 ml | 5 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 25 mikrog/24 timer | 8 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer | 8 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Gel | Østradiol: 1 mg/1 dose | 91 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 100 mikrog/24 timer | 24 stk | C | Blå resept | 671,10 |
| Depotplaster | Østradiol: 25 mikrog/24 timer | 24 stk | C | Blå resept | 494,- |
| Depotplaster | Østradiol: 37.5 mikrog/24 timer | 24 stk | C | Blå resept | 536,20 |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer | 24 stk | C | Blå resept | 544,20 |
| Depotplaster | Østradiol: 75 mikrog/24 timer | 24 stk | C | Blå resept | 623,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 100 mikrog/24 timer | 8 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 37.5 mikrog/24 timer | 8 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer | 8 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 75 mikrog/24 timer | 8 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Østradiol: 10 mg/1 ml | 5 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 100 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 671,10 |
| Depotplaster | Østradiol: 25 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 494,- |
| Depotplaster | Østradiol: 37.5 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 536,20 |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 544,20 |
| Depotplaster | Østradiol: 75 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 623,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 100 mikrog/24 timer | 24 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 25 mikrog/24 timer | 24 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 37.5 mikrog/24 timer | 24 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer | 24 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 75 mikrog/24 timer | 24 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalinnlegg | Østradiol: 7.5 mikrog/24 timer | 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalinnlegg | Østradiol: 2 mg | 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 2 mg | 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 2 mg | 3 x 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Transdermalgel | Østradiol: 0.75 mg/1 dose | 1 x 80 g | C | Blå resept | 147,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Gel | Østradiol: 0.6 mg/1 g | 64 doser | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Transdermalspray, oppløsning | Østradiol: 1.53 mg/1 spray | 3 x 56 doser | C | Blå resept | 378,50 |
| Transdermalspray, oppløsning | Østradiol: 1.53 mg/1 spray | 56 doser | C | Blå resept | 150,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Transdermalspray, oppløsning | Østradiol: 1.53 mg/1 spray | 3 x 56 doser | C | - | |
| Transdermalspray, oppløsning | Østradiol: 1.53 mg/1 spray | 56 doser | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 2 mg | 3 x 21 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 96,90 |
| Tablett | Østradiol: 2 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 122,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg | 3 x 21 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginaltablett | Østradiol: 10 mikrog | 24 stk | C | 222,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginaltablett | Østradiol: 10 mikrog | 18 stk | F | - | |
| Vaginaltablett | Østradiol: 10 mikrog | 24 stk | C | 222,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 75 mikrog/24 timer | 8 x 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer | 8 x 1 stk | C | - |
Inger Øverlie
Naturlig østrogen, mindre potent enn østradiol. Ved vaginal tilførsel oppnås normalisering av det urogenitale epitelet.
God absorpsjon ved både peroral og vaginal tilførsel. Metaboliseres nesten fullstendig i leveren ved konjugering. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Data for halveringstiden savnes.
Urogenital slimhinneatrofi som skyldes østrogenmangel. Profylakse ved kronisk residiverende cystouretritter ved østrogenmangel. Forsøksvis ved visse former for urininkontinens.
Rutinen med å gi daglige applikasjoner i de første ukene kan medføre systemisk opptak og gi bivirkninger som mastalgi. Lokalbehandling med østriol foretrekkes fremfor peroral behandling.
Se Ø.
Felles for Østrogener:
Østrogenfølsom kreft. Gjennomgått endometriekreft er en relativ kontraindikasjon. Venøs tromboembolisk sykdom eller arvelig disposisjon for blodpropp. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser. Udiagnostisert vaginalblødning.
Felles for Østrogener:
Graviditet: Misdannelser er beskrevet hos barn av kvinner som har vært behandlet med kjønnshormoner under graviditet, men årsakssammenhengen er usikker. Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt av dagens p-piller. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes av høye østrogendoser. Redusert melkemengde er rapportert hos ammende. Mulig reduksjon av nitrogen- og proteininnhold i morsmelken. Sjeldne tilfeller av brystforstørrelse hos barnet er rapportert.
Felles for Østrogener:
Disposisjon for venøs tromboembolisme. Risiko for arteriell blodpropp, spesielt hos røykere. Pasienter med gjennomgått ovarialkreft eller cervixkreft kan få østrogener. Migrene kan forverres. Myoma uteri kan vokse. Endometriose kan forverres.
Felles for Østrogener:
Ved behandling med østrogen systemisk, må risikofaktorer (f.eks. arvet disposisjon for blodpropp) avklares, blodtrykk måles, mammae undersøkes og gynekologisk undersøkelse utføres. Mammografi kan med fordel utføres før behandlingen, da undersøkelsen er enklere hvis brystet ikke er hormonstimulert. Kontroll etter tre måneder kan være hensiktsmessig, senere med ett til to års intervaller. Mammografi følger vanlige screeningrutiner. Uventede underlivsblødninger må utredes.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalgel | Østriol: 50 mikrog/1 g | 30 g | C | 272,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østriol: 1 mg | 90 stk | C | 190,40 | |
| Tablett | Østriol: 2 mg | 90 stk | C | 267,60 | |
| Vaginalkrem | Østriol: 0.1 % | 15 g | F | - | |
| Vagitorie | Østriol: 0.5 mg | 15 stk | F | - |
Inger Øverlie
Gestagener har mange effekter. De hemmer østrogenindusert proliferasjon av endometriet og utvikler et sekretorisk eller pseudosekretorisk endometrium etter forutgående adekvat østrogenstimulering. Effekten på endometriet kan også være pseudodecidualisering eller atrofi. Ved seponering fremkalles blødning i et sekretorisk endometrium. Gestagener motvirker østrogenets effekt på cervixsekretet. Det stimulerer utvikling/modning av østrogeninitierte mammakjertler. Frigjøring av GnRH (gonadotropinfrigjørende hormon) og gonadotropiner reduseres og derved hemmes oocyttmodning og ovulasjon. Flere ulike gestagener brukes som legemidler, alene eller i kombinasjon med østrogen. En hovedgruppe er progesteronanaloger, som har relativt selektiv virkning på progesteronreseptorene, men som også kan ha svake virkninger over både androgen- og glukokortikoidreseptorer. Aktuelle stoffer er medroksyprogesteron og megestrol. Den andre hovedgruppen, (19-nor-)testosteronanaloger, har varierende spesifisitet og virkningsprofil, med bl.a. androgen, østrogen eller antiøstrogen effektkomponent. Mange av gestagenene i denne gruppen, som norgestrel, levonorgestrel og noretisteron, har en signifikant androgen virkning, mens andre, som desogestrel, er helt fri for androgen effekt. Cyproteron er et progesteronderivat med kombinert antiandrogen/gestagen effekt, se Cyproteron. Drospirenon har i tillegg til gestagenvirkning også antimineralkortikoid effekt. Det er ikke påvist økt tromboserisiko ved bruk av gestagen.
Indikasjonsområdene varierer for de ulike preparatene.
Ved kreft brukes enten megestrol eller medroksyprogesteron (peroralt eller intramuskulær injeksjon).
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Forventer ikke symptomer ved enkelteksponeringer. Ved kronisk bruk rapportert leverpåvirkning, hodepine og svimmelhet.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.
Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.
Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.
Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.
Inger Øverlie
Nortestosteronderivat uten androgen virkning, men med antiandrogen aktivitet som svarer til en tredel av cyproteronets effekt.
Biotilgjengeligheten er 91 %. Metaboliseres i leveren via CYP3A4. Halveringstid er ca. 9–10 timer. Utskilles via nyrene og i feces.
Endometriose
2 mg daglig uten pause. Enhver hormonell prevensjon må seponeres først (ikke-hormonelle prevensjonsmetoder benyttes). Ingen erfaring med behandling utover 15 måneder.
Felles for Gestagener:
Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.
Felles for Gestagener:
Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.
Felles for Gestagener:
Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.
Felles for Gestagener:
Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.
Seponere ev. hormonell prevensjon.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Dienogest: 2 mg | 84 stk | C | 1 264,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Dienogest: 2 mg | 84 stk | C | 1 264,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Dienogest: 2 mg | 84 stk | C | 1 264,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Dienogest: 2 mg | 84 stk | C | 1 264,- |
Inger Øverlie
Progresteronderivat. Har i lave doser bare minimal androgen effekt, men kan i høye doser ha signifikant androgen og glukokortikoid virkning.
Biotilgjengeligheten er lav og variabel, 0,6–10 %, ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren via CYP3A4. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 15 timer for tabletter, 40 døgn ved depotinjeksjon.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav toksisitet ved peroral eksponering.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger er sannsynlig. Lang virketid (halveringstid 5–6 uker) pga. depotformulering (injeksjon). Fare for abscesser ved injeksjon, spesielt ved store doser.
Behandling: Ev. symptomatisk behandling.
Felles for Gestagener:
Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.
Felles for Gestagener:
Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.
Felles for Gestagener:
Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.
Felles for Gestagener:
Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, suspensjon | Medroksyprogesteron: 150 mg/1 sprøyte | 1 ml | C | Blå resept | 105,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Medroksyprogesteron: 10 mg | 40 stk | C | Blå resept | 126,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Medroksyprogesteron: 10 mg | 10 stk | C | - | |
| Tablett | Medroksyprogesteron: 5 mg | 30 stk | C | - |
Inger Øverlie
Progesteronanalog. Relativt liten androgen effekt, men ved bruk av de høye dosene som er aktuelle, har megestrol både androgen og glukokortikoid virkning.
Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres bare i liten grad i leveren. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er varierende fra 13–105 timer.
Metastaserende cancer mammae når primær endokrin terapi har sviktet.
160 mg daglig.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet, selv ved store enkeltdoser.
Voksne: Terapeutiske doser på inntil 1600 mg/ dag ved langtidsbruk har vært tolerert.
Klinikk: Ev. mage-tarm-symptomer.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ev. symptomatisk behandling. Ved massive doser følg ev. leverstatus.
Felles for Gestagener:
Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.
Felles for Gestagener:
Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.
Felles for Gestagener:
Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.
Felles for Gestagener:
Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Megestrol: 160 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Megestrol: 160 mg | 30 stk | C | Blå resept | 396,80 |
Inger Øverlie
Gestagen.
Biotilgjengeligheten er ca. 65 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også noe i feces. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 1–2 timer, deretter terminalt 5–13 timer.
Utsettelse av menstruasjon. Behandling av akutt metroragi ved anovulasjon (progesteronsvikt).
Obs. Anbefalingene avviker noe fra gjeldende SPC.
Felles for Gestagener:
Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.
Felles for Gestagener:
Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.
Felles for Gestagener:
Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.
Det er usikkert om noretisteron er risikofritt å bruke av kvinner med øket tromboserisiko da det delvis nedbrytes til etinyløstradiol. Se ref. Kilder, legemidler i gynekologien.
Felles for Gestagener:
Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.
Kilder, legemidler i gynekologien - Kvinnelige kjønnshormoner/ Noretisteron
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Noretisteron: 5 mg | 30 stk | C | Blå resept | 68,50 |
Inger Øverlie
Vaginalgel og vaginaltabletter som inneholder mikronisert progesteron. Virker som endogent progesteron. I nærvær av tilstrekkelig østrogen forvandller progesteron et proliferativt endometrium til et sekretorisk endometrium. Progesteron er nødvendig for å øke endometriets reseptivitet for implantasjon av embryo. Progesteron bidrar også til å opprettholde graviditeten.
Biotilgjengeligheten er 20 % ved vaginal tilførsel. Metaboliseres i leveren, delvis til aktiv metabolitt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig som metabolitter via nyrene og gallen, i mindre grad uendret via gallen.
Hemmere av CYP450-3A4 kan redusere eliminasjonshastigheten og derved øke biotilgjengeligheten av progesteron.
Del av behandlingsopplegg ved assistert befruktning for å understøtte lutealfasen.
Kan også anvendes ved sekundær amenoré i kombinasjon med østrogenterapi (Crinone)
Appliseres vaginalt. Se spesiallitteratur.
Se Gestagener nedenfor.
Felles for Gestagener:
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Forventer ikke symptomer ved enkelteksponeringer. Ved kronisk bruk rapportert leverpåvirkning, hodepine og svimmelhet.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Vanlige: ømme bryster, abdominale smerter, uterine spasmer, kvalme, tretthet, somnolens, hodepine.
Anbefales ikke brukt samtidig med andre vaginale preparater.
Forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Udiagnostisert vaginalblødning. Kjent "missed abortion" eller ektopisk graviditet. Alvorlig redusert leverfunksjon. Kjent eller mistenkt kreft i bryster eller genitalier. Aktiv arteriell eller venøs tromboembolisme eller alvorlig tromboflebitt. Porfyri.
Felles for Gestagener:
Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.
Pga. mulig væskeretensjon krever tilstander som f.eks. epilepsi, migrene, astma, nedsatt hjerte- eller nyrefunksjon nøye monitorering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalgel | Progesteron: 8 % | 15 x 1.125 g | C | 613,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalgel | Progesteron: 8 % | 15 x 1.125 g | C | 613,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vagitorie | Progesteron: 400 mg | 15 stk | C | 220,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vagitorie | Progesteron: 400 mg | 15 stk | C | 220,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 30 stk | C | 167,80 | |
| Kapsel, myk | Progesteron: 200 mg | 15 stk | C | 170,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginaltablett | Progesteron: 100 mg | 21 stk | C | 333,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginaltablett | Progesteron: 100 mg | 21 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalkapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Krem | Progesteron: 1.7 % | 100 g | C | - | |
| Krem | Progesteron: 1.7 % | 50 g | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Progesteron: 25 mg | 14 x 25 mg | C | 1 057,90 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Progesteron: 25 mg | 7 x 25 mg | C | 547,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Progesteron: 25 mg | 7 x 25 mg | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 90 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalkapsel, myk | Progesteron: 300 mg | 15 stk | C | 203,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 30 stk | C | 113,40 | |
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 90 stk | C | 267,70 | |
| Kapsel, myk | Progesteron: 200 mg | 45 stk | C | 293,20 | |
| Vaginalkapsel, myk | Progesteron: 200 mg | 15 stk | C | Blå resept | 141,- |
| Vaginalkapsel, myk | Progesteron: 400 mg | 15 stk | C | 259,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 90 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, myk | Progesteron: 100 mg | 30 stk | C | - |
Inger Øverlie
For mer informasjon, se Gestagen livmorinnlegg
Virker antiproliferativt på endometriet.
Menoragi. Antikonsepsjon.
Inger Øverlie
For mer informasjon, se også Østrogener og Gestagener
Preparater som inneholder både østrogen og gestagen i fast, kontinuerlig kombinasjon eller gestagen i bare en del av syklus. Med kontinuerlig gestagentilførsel blir endometriet etter langvarig bruk atrofisk, og vaginalblødninger vil da utebli. Uregelmessige vaginalblødninger er likevel en ikke uvanlig bivirkning, spesielt i de første måneder. Kontinuerlig gestagentilførsel oppnås enten med tabletter eller med et gestagenholdig livmorinnlegg. Sekvenspreparater bygger opp et proliferativt endometrium i første del av syklus hvor det bare tilføres østrogen, og gir sekretoriske forandringer i andre del av syklus hvor det gis kombinasjon av østrogen og gestagen. Ved seponering av gestagen etter 10–14 dager kommer en vaginalblødning.
Behandling av klimakterielle plager hos kvinner med intakt uterus.
Se også avsnittet om rene østrogenpreparater, Østrogener. Gestagentillegget beskytter mot østrogeninduserte endometrieforandringer som hyperplasi og endometriecancer. Gestagen sammen med østrogen øker risiko for cancer mammae.
Se Antikonsepsjonsmidler nedenfor.
Felles for Antikonsepsjonsmidler:
Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet.
Barn og voksne: Ved engangsinntak på opp til én kalenderpakning (21 eller 28 tabletter) forventes ingen eller lette symptomer.
Barn: 60 mg noretisteron til 1-åring og 140 mg noretisteron til 3-åring ga ingen symptomer.
Klinikk for gruppen: Kvalme og brekninger. Ev. leverpåvirkning ved svært store doser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ved store doser ev. kontroll av leverstatus etter ca. 1 uke.
Gjør oppmerksom på hva pasienten kan forvente av blødninger med de ulike regimer (månedlige blødninger med sekvenspreparater og uforutsigbar blødning i de første måneder med den kontinuerlige behandlingen).
Inger Øverlie
Inger Øverlie
For legemiddelomtale, se Østrogen–gestagen
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg Medroksyprogesteron: 2.5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 330,90 |
| Tablett | Østradiol: 1 mg Medroksyprogesteron: 5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 327,50 |
| Tablett | Østradiol: 2 mg Medroksyprogesteron: 5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 327,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg Medroksyprogesteron: 2.5 mg | 3 x 28 stk | C | - | |
| Tablett | Østradiol: 1 mg Medroksyprogesteron: 5 mg | 3 x 28 stk | C | - | |
| Tablett | Østradiol: 2 mg Medroksyprogesteron: 5 mg | 3 x 28 stk | C | - |
Inger Øverlie
For legemiddelomtale, se Østrogen–gestagen
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg Noretisteron: 0.5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 284,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg Noretisteron: 0.5 mg | 84 stk | C | Blå resept | 284,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer Noretisteron: 250 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer Noretisteron: 250 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 881,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 0.5 mg Noretisteron: 0.1 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 641,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 2 mg Noretisteron: 1 mg | 3 x 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 2 mg Noretisteron: 1 mg | 3 x 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg Noretisteron: 0.5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 284,10 |
Inger Øverlie
Inger Øverlie
For legemiddelomtale, se Østrogen–gestagen
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Østradiol: 1 mg Noretisteron: 1 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 230,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer Noretisteron: 250 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | - | |
| Depotplaster | Østradiol: 50 mikrog/24 timer Noretisteron: 250 mikrog/24 timer | 24 x 1 stk | C | Blå resept | 881,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 243,40 |
Inger Øverlie
Syntetisk steroid med både østrogen, gestagen og androgen effekt. Omdannes raskt til tre ulike metabolitter, som binder seg til de tre respektive reseptortypene. Det har østrogeneffekt på vaginalslimhinne og beinvev, tilstrekkelig gestagen effekt på endometriet til å hemme blødning og positiv virkning på libido og sinnstilstand.
Absorberes raskt etter peroral tilførsel. Metaboliseres raskt og i stor grad i leveren til aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, metabolisert. Halveringstiden er 6–10 timer.
Symptomer på østrogenmangel hos postmenopausale kvinner. Forebygging av knokkelmineraltap hos kvinner disponert for osteoporose.
En tablett daglig kontinuerlig.
Gjennombruddsblødning, spotting, utflod og mastalgi, fortrinnsvis den første måneden. Sjeldnere bivirkninger er hodepine, svimmelhet, kvalme, ødemer, kløe, vektøkning, eksantem, hirsutisme, depresjon. Økt risiko for brystkreft i samme grad som østrogen.
Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Dyreforsøk har vist embryotoksisk og teratogen effekt. Amming: Opplysninger om morsmelk mangler. Det anbefales tilbakeholdenhet med bruk hos ammende pga. mulig androgen effekt på barnet.
Forsiktighet ved leversykdom.
Kjente hormonavhengige tumores (brystkreft). Gjennomgått tromboembolisk sykdom. Alvorlig leversykdom.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tibolon: 2.5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 486,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tibolon: 2.5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 486,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tibolon: 2.5 mg | 3 x 28 stk | C | Blå resept | 486,90 |
Inger Øverlie
Studier tyder på at hormonelle prevensjonsmidler kan øke risikoen for depresjon. Det er også vist økning i suicidforsøk og suicide. Se:
Deprimert av p-piller? Tidsskriftet 2016
Skovlund CW, Mørch LS, Kessing LV et al. Association of hormonal contraception with depression. JAMA Psychiatry 2016. E-publisert 28.9.2016.
Skovlund CW, Morch LS, Kessing LV, et al. Association of Hormonal Contraception With Suicide Attempts and Suicides. Am J Psychiatry. 2017 Nov 17:appiajp201717060616. doi: 10.1176/appi.ajp.2017.17060616. (Original Study) PMID: 29145752
Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet.
Barn og voksne: Ved engangsinntak på opp til én kalenderpakning (21 eller 28 tabletter) forventes ingen eller lette symptomer.
Barn: 60 mg noretisteron til 1-åring og 140 mg noretisteron til 3-åring ga ingen symptomer.
Klinikk for gruppen: Kvalme og brekninger. Ev. leverpåvirkning ved svært store doser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ved store doser ev. kontroll av leverstatus etter ca. 1 uke.
Inger Øverlie
Preparatene inneholder en kombinasjon av et østrogen (etinyløstradiol) og et gestagen (ulike typer). P-pillene har enten konstant (monofasepreparater) eller varierende (sekvenspreparater) hormoninnhold. Innholdet av østrogen per tablett i de ulike typene kombinasjonspreparater varierer fra 20 til 35 μg etinyløstradiol eller fra 1 til 3 mg østradiol. Gestagener har ulik potens og ulik effektprofil ut i fra deres evne til å binde seg til reseptorer for progesteron, androgen, mineralkortikoid, glukokortikoid og østrogen. De kan derfor ikke sammenlignes på vektbasis. Alle gestagener har per definisjon affinitet til progesteronreseptoren. Levonorgestrel har dessuten en viss androgen effekt. Noretisteron, etonogestrel og norelgestromin har også en svak, men signifikant androgen virkning, og noretisteron har i tillegg en svak østrogen effekt. Desogestrel har praktisk talt ingen androgen virkningskomponent. Drospirenon har en lett antiandrogen og antimineralkortikoid effekt. Cyproteron har kraftig antiandrogen virkning. Virkningsmekanisme: Hemning av oocyttmodning og ovulasjon er den viktigste antikonseptive effekten. I tillegg endres cervixsekret slik at dette blir mindre gjennomtrengelig for spermier og endometriet slik at et ev. befruktet egg vanskeligere fester seg. Sikkerheten angitt som Pearl indeks (antall graviditeter per 100 brukere i ett år) er 0,2–3.
Antikonsepsjon. (Andre indikasjoner, se Kvinnelige kjønnshormoner).

Bruk av p-piller gir en lett økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag, med relativ risiko ca. 1,5. Denne risikoen øker ved røyking og hypertensjon og med økende alder > 35–40 år. Blodtrykksstigning kan forekomme under p-pillebruk, som regel bare en lett økning, men i sjeldne tilfeller så uttalt at man må seponere. Samlet vurdering: Kvinner som ikke røyker og ikke har hypertensjon eller andre kjente risikofaktorer, kan vanligvis bruke p-piller helt frem til overgangsalderen med liten risiko for hjerte- og karsykdom.
Graviditet: Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk av hormonell antikonsepsjon tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt. Amming: Overgang av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Selv om mengden østrogen i kombinasjonsantikonseptiva er lav, kan melkeproduksjonen reduseres initialt.
Før forskrivning, må anamnese og familieanamnese foretas. Forhold som krever risikoavveining er hjerte- og karsykdommer, kjent hyperlipidemi, hypertensjon, røyking, diabetes mellitus (også tidligere graviditetsdiabetes), preeklampsi i tidligere svangerskap, leversykdom, alder, migrene. Ved familiær trombosetendens bør APC-resistens (resistens mot aktivert protein C) måles, ev. også protein C, protein S og antitrombin ved fravær av APC-resistens. Risiko for arteriell trombose øker med kvinnens alder. Bruk av visse antiepileptika kan redusere p-pillens sikkerhet pga. raskere hepatisk inaktivering. Tilsvarende effekt kan sees av johannesurt. Dersom migrenelignende hodepine oppstår, bør p-pille seponeres. Gynekologisk undersøkelse utføres ved behov (chlamydia- eller cytologiscreening). Måling av blodtrykk og palpasjon av mammae.
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om forskjeller mellom preparatene når det gjelder risiko for blodpropp og betydningen av individuelle risikofaktorer.
Tidligere arteriell eller venøs trombolisme eller økt risiko for slik sykdom. Alvorlig hypertensjon. Cancer mammae og andre østrogenfølsomme tumores. Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Leversykdom med alvorlig forstyrrelse av leverfunksjon, ikterus, porfyri, Rotors syndrom, Dubin-Johnsons syndrom. Pemfigoid gestationes. Migrene med aura. Røykere over 35 år.
Normalt årlige kontroller. Chlamydia- og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer. Blodtrykkskontroll.
Gjennomgang av brukerveiledning. Betydning av regelmessig inntak. Ved forglemmelse tas pille så snart som mulig, men ved forglemmelse utover 24 timer må annen prevensjon benyttes i en uke samtidig som man fortsetter ut brettet med p-piller. Samme forholdsregler kan gjelde ved diaré/oppkast. Ved start 1.–2. menstruasjonsdag (eller 1.–2. dag etter abort) oppnås umiddelbart prevensjonssikkerhet. Ved oppstart senere i syklus må det brukes tilleggsprevensjon (barriere) i de første åtte dager. Med monofasisk behandling kan menstruasjonen utsettes ved at man fortsetter på neste brett uten pause til et par dager før blødning er ønsket. Pasienten må informeres om symptomer på venøs trombose og seponering av p-pille ved langvarig fysisk inaktivitet.
Inger Øverlie
Konstant hormoninnhold.
Utførlig bruksanvisning følger pakningene.
Se Antikonsepsjonsmidler nedenfor.
Felles for Antikonsepsjonsmidler:
Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet.
Barn og voksne: Ved engangsinntak på opp til én kalenderpakning (21 eller 28 tabletter) forventes ingen eller lette symptomer.
Barn: 60 mg noretisteron til 1-åring og 140 mg noretisteron til 3-åring ga ingen symptomer.
Klinikk for gruppen: Kvalme og brekninger. Ev. leverpåvirkning ved svært store doser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ved store doser ev. kontroll av leverstatus etter ca. 1 uke.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):

Bruk av p-piller gir en lett økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag, med relativ risiko ca. 1,5. Denne risikoen øker ved røyking og hypertensjon og med økende alder > 35–40 år. Blodtrykksstigning kan forekomme under p-pillebruk, som regel bare en lett økning, men i sjeldne tilfeller så uttalt at man må seponere. Samlet vurdering: Kvinner som ikke røyker og ikke har hypertensjon eller andre kjente risikofaktorer, kan vanligvis bruke p-piller helt frem til overgangsalderen med liten risiko for hjerte- og karsykdom.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Tidligere arteriell eller venøs trombolisme eller økt risiko for slik sykdom. Alvorlig hypertensjon. Cancer mammae og andre østrogenfølsomme tumores. Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Leversykdom med alvorlig forstyrrelse av leverfunksjon, ikterus, porfyri, Rotors syndrom, Dubin-Johnsons syndrom. Pemfigoid gestationes. Migrene med aura. Røykere over 35 år.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Graviditet: Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk av hormonell antikonsepsjon tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt. Amming: Overgang av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Selv om mengden østrogen i kombinasjonsantikonseptiva er lav, kan melkeproduksjonen reduseres initialt.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Før forskrivning, må anamnese og familieanamnese foretas. Forhold som krever risikoavveining er hjerte- og karsykdommer, kjent hyperlipidemi, hypertensjon, røyking, diabetes mellitus (også tidligere graviditetsdiabetes), preeklampsi i tidligere svangerskap, leversykdom, alder, migrene. Ved familiær trombosetendens bør APC-resistens (resistens mot aktivert protein C) måles, ev. også protein C, protein S og antitrombin ved fravær av APC-resistens. Risiko for arteriell trombose øker med kvinnens alder. Bruk av visse antiepileptika kan redusere p-pillens sikkerhet pga. raskere hepatisk inaktivering. Tilsvarende effekt kan sees av johannesurt. Dersom migrenelignende hodepine oppstår, bør p-pille seponeres. Gynekologisk undersøkelse utføres ved behov (chlamydia- eller cytologiscreening). Måling av blodtrykk og palpasjon av mammae.
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om forskjeller mellom preparatene når det gjelder risiko for blodpropp og betydningen av individuelle risikofaktorer.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Normalt årlige kontroller. Chlamydia- og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer. Blodtrykkskontroll.
Kombinasjons-p-piller finnes som 21/7 regime (21 dager aktiv behandling og 7 dager hormonfritt intervall) eller som 24/4 regime (24 dager aktiv behandling og 4 dager hormonfritt intervall).
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Gjennomgang av brukerveiledning. Betydning av regelmessig inntak. Ved forglemmelse tas pille så snart som mulig, men ved forglemmelse utover 24 timer må annen prevensjon benyttes i en uke samtidig som man fortsetter ut brettet med p-piller. Samme forholdsregler kan gjelde ved diaré/oppkast. Ved start 1.–2. menstruasjonsdag (eller 1.–2. dag etter abort) oppnås umiddelbart prevensjonssikkerhet. Ved oppstart senere i syklus må det brukes tilleggsprevensjon (barriere) i de første åtte dager. Med monofasisk behandling kan menstruasjonen utsettes ved at man fortsetter på neste brett uten pause til et par dager før blødning er ønsket. Pasienten må informeres om symptomer på venøs trombose og seponering av p-pille ved langvarig fysisk inaktivitet.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.03 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | 272,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.03 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 21 stk | C | 254,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotplaster | Norelgestromin: 203 mikrog/24 timer Etinyløstradiol: 33.9 mikrog/24 timer | 9 x 1 stk | C | 378,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Dienogest: 2 mg Etinyløstradiol: 0.02 mg | 3 x 28 stk | C | 466,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 100 mikrog Etinyløstradiol: 20 mikrog | 3 x 28 stk | C | 323,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Desogestrel: 150 mikrog Etinyløstradiol: 30 mikrog | 3 x 28 stk | C | 197,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 150 mikrog Etinyløstradiol: 30 mikrog | 3 x 21 stk | C | 88,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Desogestrel: 150 mikrog Etinyløstradiol: 20 mikrog | 3 x 28 stk | C | 134,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 150 mikrog Etinyløstradiol: 30 mikrog | 3 x 21 stk | C | 88,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 100 mikrog Etinyløstradiol: 20 mikrog | 3 x 28 stk | C | 323,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | 302,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 21 stk | C | 322,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalinnlegg | Etonogestrel: 0.12 mg/24 timer Etinyløstradiol: 0.015 mg/24 timer | 3 x 1 stk | C | 367,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 150 mikrog Etinyløstradiol: 30 mikrog | 3 x 21 stk | C | 88,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Vaginalinnlegg | Etonogestrel: 0.12 mg/24 timer Etinyløstradiol: 0.015 mg/24 timer | 3 x 1 stk | C | 366,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Drospirenon: 4 mg | 3 x 28 stk | C | 360,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Dienogest: 2 mg Etinyløstradiol: 0.03 mg | 3 x 21 stk | C | 345,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.03 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | 272,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.03 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 21 stk | C | 254,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.03 mg Drospirenon: 3 mg | 21 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | 302,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 21 stk | C | 322,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 21 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 21 stk | C | 322,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | 329,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Etinyløstradiol: 0.02 mg Drospirenon: 3 mg | 3 x 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Nomegestrol: 2.5 mg Østradiol: 1.5 mg | 3 x 28 stk | C | 315,- |
Inger Øverlie
Varierende hormoninnhold.
Antikonsepsjon.
Leveres i datopakninger med utførlig bruksanvisning.
Se Antikonsepsjonsmidler nedenfor.
Felles for Antikonsepsjonsmidler:
Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet.
Barn og voksne: Ved engangsinntak på opp til én kalenderpakning (21 eller 28 tabletter) forventes ingen eller lette symptomer.
Barn: 60 mg noretisteron til 1-åring og 140 mg noretisteron til 3-åring ga ingen symptomer.
Klinikk for gruppen: Kvalme og brekninger. Ev. leverpåvirkning ved svært store doser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ved store doser ev. kontroll av leverstatus etter ca. 1 uke.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):

Bruk av p-piller gir en lett økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag, med relativ risiko ca. 1,5. Denne risikoen øker ved røyking og hypertensjon og med økende alder > 35–40 år. Blodtrykksstigning kan forekomme under p-pillebruk, som regel bare en lett økning, men i sjeldne tilfeller så uttalt at man må seponere. Samlet vurdering: Kvinner som ikke røyker og ikke har hypertensjon eller andre kjente risikofaktorer, kan vanligvis bruke p-piller helt frem til overgangsalderen med liten risiko for hjerte- og karsykdom.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Tidligere arteriell eller venøs trombolisme eller økt risiko for slik sykdom. Alvorlig hypertensjon. Cancer mammae og andre østrogenfølsomme tumores. Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Leversykdom med alvorlig forstyrrelse av leverfunksjon, ikterus, porfyri, Rotors syndrom, Dubin-Johnsons syndrom. Pemfigoid gestationes. Migrene med aura. Røykere over 35 år.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Graviditet: Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk av hormonell antikonsepsjon tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt. Amming: Overgang av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Selv om mengden østrogen i kombinasjonsantikonseptiva er lav, kan melkeproduksjonen reduseres initialt.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Før forskrivning, må anamnese og familieanamnese foretas. Forhold som krever risikoavveining er hjerte- og karsykdommer, kjent hyperlipidemi, hypertensjon, røyking, diabetes mellitus (også tidligere graviditetsdiabetes), preeklampsi i tidligere svangerskap, leversykdom, alder, migrene. Ved familiær trombosetendens bør APC-resistens (resistens mot aktivert protein C) måles, ev. også protein C, protein S og antitrombin ved fravær av APC-resistens. Risiko for arteriell trombose øker med kvinnens alder. Bruk av visse antiepileptika kan redusere p-pillens sikkerhet pga. raskere hepatisk inaktivering. Tilsvarende effekt kan sees av johannesurt. Dersom migrenelignende hodepine oppstår, bør p-pille seponeres. Gynekologisk undersøkelse utføres ved behov (chlamydia- eller cytologiscreening). Måling av blodtrykk og palpasjon av mammae.
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om forskjeller mellom preparatene når det gjelder risiko for blodpropp og betydningen av individuelle risikofaktorer.
Felles for Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler):
Normalt årlige kontroller. Chlamydia- og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer. Blodtrykkskontroll.
Ved overgang til Qlaira fra et annet kombinert, hormonelt prevensjonsmiddel: Begynn med Qlaira dagen etter at den siste virksomme tabletten (den siste tabletten som inneholder virkestoff) av den tidligere p-pillen er tatt.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | 3 x 28 stk | C | 346,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | 28 stk | C | - |
Inger Øverlie
Gestagen i lav dose endrer cervixsekret slik at spermiene vanskeligere trenger igjennom og gir atrofiske endringer i endometriet. Gestagen i høyere dose hemmer ovulasjon effektivt og hemmer endometrievekst.
Blødningsforstyrrelser (hyppige, uregelmessige blødninger), spesielt i starten av behandlingen. Kvalme, mastalgi, hodepine, libidoendringer (disse er ofte forbigående). Funksjonelle ovarialcyster. Inntrer graviditet under bruk av minipille, er det større risiko for at den kan være ekstrauterin.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.
Klinikk for gruppen: Forventer ikke symptomer ved enkelteksponeringer. Ved kronisk bruk rapportert leverpåvirkning, hodepine og svimmelhet.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Graviditet: Enkelte gestagener (etisteron, noretisteron) har vært assosiert med maskulinisering av genitalia i pikefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er ikke sikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i p-piller, medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Overgangen av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Minipillen og gestagenpillen, anbefales fremfor kombinasjonspillen i ammeperioden.
Tidligere hjertesykdom. Gestagener kan brukes ved hypertensjon, men krever regelmessig kontroll av blodtrykket. For øvrig gjelder de samme forsiktighetsregler som for kombinasjons p-piller, se Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler), men risikoen for venøs tromboembolisme øker ikke ved bruk av rent gestagen.
Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Alvorlig arteriell sykdom. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser, leveradenomer, porfyri.
Det kan være hensiktsmessig med kontroll etter tre måneder. Senere normalt årlige kontroller. Gynekologisk undersøkelse med chlamydiascreening og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer.
Informer om risikoen for blødningsforstyrrelser. Ved opphør av menstruasjon bør det tas graviditetstest. Hvis den er negativ, er det ikke nødvendig med gjentakelse (med mindre kvinnen har mistanke om graviditet).
Inger Øverlie
Kontinuerlig tilførsel av gestagenet noretisteron i dose på 350 μg daglig (minipille) har høyere graviditetsfrekvens enn p-pille (Pearl indeks 0,3–4). Effekten er hovedsakelig å gjøre cervixsekretet impermeabelt for spermiepassasje. Daglig tilførsel av gestagenet desogestrel (75 μg) vil i tillegg til «minipilleeffekten» på cervixsekretet også hindre ovulasjon. Det medfører samme sikkerhet som p-pille av kombinasjonstypen (Pearl indeks 0,2–3).
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
En tablett daglig uten avbrytelse.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Blødningsforstyrrelser (hyppige, uregelmessige blødninger), spesielt i starten av behandlingen. Kvalme, mastalgi, hodepine, libidoendringer (disse er ofte forbigående). Funksjonelle ovarialcyster. Inntrer graviditet under bruk av minipille, er det større risiko for at den kan være ekstrauterin.
Felles for Antikonsepsjonsmidler:
Toksisitet for gruppen: Lav akutt toksisitet.
Barn og voksne: Ved engangsinntak på opp til én kalenderpakning (21 eller 28 tabletter) forventes ingen eller lette symptomer.
Barn: 60 mg noretisteron til 1-åring og 140 mg noretisteron til 3-åring ga ingen symptomer.
Klinikk for gruppen: Kvalme og brekninger. Ev. leverpåvirkning ved svært store doser.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Ved store doser ev. kontroll av leverstatus etter ca. 1 uke.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Alvorlig arteriell sykdom. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser, leveradenomer, porfyri.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Graviditet: Enkelte gestagener (etisteron, noretisteron) har vært assosiert med maskulinisering av genitalia i pikefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er ikke sikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i p-piller, medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Overgangen av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Minipillen og gestagenpillen, anbefales fremfor kombinasjonspillen i ammeperioden.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Tidligere hjertesykdom. Gestagener kan brukes ved hypertensjon, men krever regelmessig kontroll av blodtrykket. For øvrig gjelder de samme forsiktighetsregler som for kombinasjons p-piller, se Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler), men risikoen for venøs tromboembolisme øker ikke ved bruk av rent gestagen.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Det kan være hensiktsmessig med kontroll etter tre måneder. Senere normalt årlige kontroller. Gynekologisk undersøkelse med chlamydiascreening og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer.
Informasjon om betydning av regelmessig daglig inntak uten pauser. Sikker antikonsepsjon fra første dag hvis det startes første dag i syklus, ellers ikke sikker før etter syv dager. Ved overskridelse av tidspunkt for inntak med mer enn tre timer for noretisteron eller 12 timer for desogestrel reduseres sikkerheten, og annen prevensjon bør brukes i tillegg de neste 7 dager. Ved forglemmelse tas tabletten så snart som mulig samtidig som neste tablett tas til vanlig tid. Samme forholdsregler gjelder ved diaré/oppkast.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Desogestrel: 75 mikrog | 3 x 28 stk | C | 193,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Noretisteron: 0.35 mg | 3 x 28 stk | C | 90,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Desogestrel: 75 mikrog | 3 x 28 stk | C | 193,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Noretisteron: 0.35 mg | 3 x 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Desogestrel: 75 mikrog | 3 x 28 stk | C | 193,70 |
Inger Øverlie
For mer informasjon og vedrørende graviditet og amming, kontraindikasjoner og kontroll og oppfølging, se Gestagen (antikonsepsjon)
Antas primært å hemme eller forsinke ovulasjon (begge). Hos noen kvinner kan også follikkelrupturen forsinkes (ulipristal).
Levonorgestrel: Se Østrogen–gestagen. Ulipristal: Selektiv progesteronreseptormodulator. Effektiviteten er tilsynelatende bedre enn med levonorgestrel. Maksimal plasmakonsentrasjon ca. 1 time etter peroralt inntak. Halveringstid ca. 32 timer etter inntak. Metaboliseres i lever, hovedsakelig av CYP3A4, og i liten grad av CYP1A2 og CYP2D6.
Levonorgestrel 1,5 mg som peroral engangsdose, helst innen 12 timer og senest innen 72 timer (3 dager) etter ubeskyttet samleie eller prevensjonssvikt. Ulipristal 30 mg som peroral engangsdose, senest innen 120 timer (5 dager) etter ubeskyttet samleie eller prevensjonssvikt.
Levonorgestrel
Som for Antikonsepsjonsmidler.
Ulipristal
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. 200 mg har vært godt tolerert.
Klinikk: Ev. forsterkning av bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Levonorgestrel: mastalgi, blødningsforstyrrelser, magesmerter og kvalme. Ulipristal: Vanlige: mastalgi, blødningsforstyrrelser, magesmerter, kvalme, stemningsleieforstyrrelser, hodepine, svimmelhet, tretthet, myalgi. Mindre vanlige: vaginitt, urinveisinfeksjon, ØLI, angst, insomni, migrene, synsforstyrrelser, hetetokter, akne. Også rapportert: dehydrering, desorientering, synkope, svekket oppmerksomhet, fotofobi, tannverk, urtikaria, nefrolitiasis.
Levonorgestrel: Se Gestagen (antikonsepsjon).
Ulipristal: Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Amming: Kontraindisert under amming. Ulipristalacetat og dens aktive mono-N-demetylerte metabolitt utskilles i brystmelk med et gjennomsnittlig AUCt melk:plasma-forhold på 0,74±0,32 for ulipristalacetat. Effekten på nyfødte/spedbarn er ikke undersøkt. Risiko for nyfødte/spedbarn kan derfor ikke utelukkes.
Nødprevensjon skal bare brukes leilighetsvis. Den bør ikke erstatte vanlig prevensjon. Bruk av preparatet flere ganger i samme menstruasjonssyklus anbefales ikke. Postkoital antikonsepsjon hindrer ikke graviditet i alle tilfeller. Bruk av vanlig hormonprevensjon er ikke kontraindisert, men preparatet kan redusere den svangerskapsforebyggende virkningen. Etter bruk av nødprevensjon anbefales barrieremetode (kondom) ved påfølgende samleier til neste menstruasjonsperiode starter. Ved oppkast innen tre timer må behandlingen gjentas. Postkoital antikonsepsjon anbefales ikke til pasienter med risiko for ektopisk svangerskap eller til pasienter som tidligere har hatt salpingitt eller ektopisk svangerskap. Anbefales ikke til pasienter med kraftig nedsatt leverfunksjon. Bruk av ulipristal hos kvinner med alvorlig astma anbefales ikke fordi ulipristalacetat har høy affinitet for glukokortikoidreseptorer, og antiglukokortikoide effekter har blitt observert i dyrestudier.
Tabletten kan tas med eller uten mat. Effekten er sikrere jo tidligere tabletten tas etter det ubeskyttede samleiet eller prevensjonssvikt, senest innen 72 timer (levonorgestrel) eller 120 timer (ulipristal). Det må brukes kondom frem til neste menstruasjon som kan komme både tidligere eller senere enn forventet.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ulipristal: 30 mg | 1 stk | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Ulipristal: 30 mg | 1 stk | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 1.5 mg | 1 stk | F | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Levonorgestrel: 1.5 mg | 1 stk | F | - |
Inger Øverlie
Intrauterint innlegg som frigjør 14 til 20 μg levonorgestrel per døgn med en jevn hastighet, direkte i uterus, over en periode på 5 år (Mirena). Jaydess avgir 14 µg levonorgestrel per døgn etter innsetting, synkende til 5 µg per døgn etter 3 år. Gir hovedsakelig lokale gestagene effekter på endometriet.
Absorpsjonen er god og stabil ved intrauterin tilførsel. Se for øvrig Østrogen–gestagen.
Antikonsepsjon. Blødningsforstyrrelser (se Gestagen livmorinnlegg, hormonspiral).
Skiftes hvert 5. år (Mirena), hvert 3. år (Jaydess), kanskje sjeldnere. Levosert skiftes innen 3 år.
Se Gestagen (antikonsepsjon). Amenoré forekommer hos ca. 20 %. Blødningsforstyrrelser i form av metroragi eller spotting er vanlig, spesielt i starten.
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev om mulig feilmontert innføringshylse på Mirena (2016)
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Intrauterint innlegg | Levonorgestrel: 13.5 mg | 1 stk | C | 1 306,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Intrauterint innlegg | Levonorgestrel: 19.5 mg | 1 stk | C | 1 414,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Intrauterint innlegg | Levonorgestrel: 20 mikrog/24 timer | 1 stk | C | 1 482,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Intrauterint innlegg | Levonorgestrel: 20 mikrog/24 timer | 1 stk | C | 1 482,30 |
Inger Øverlie
Etonogestrel (som er identisk med den aktive metabolitten av desogestrel) som implantat med effekt i minst tre år.
Etonogestrel: Absorberes raskt i kretsløpet. Ovulasjonshemmende konsentrasjon oppnås innen 1 døgn, maksimal innen 1–13 døgn. Se for øvrig Monofasepreparater; p-piller, p-vaginalring, p-plaster
Ett implantat settes subkutant. For implantasjons- og fjerningsteknikk, se spesiallitteratur. Se eventuelt Kjære helsepersonell-brev (januar 2020) for instruksjoner og lenke til demonstrasjonsvideo.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Blødningsforstyrrelser (hyppige, uregelmessige blødninger), spesielt i starten av behandlingen. Kvalme, mastalgi, hodepine, libidoendringer (disse er ofte forbigående). Funksjonelle ovarialcyster. Inntrer graviditet under bruk av minipille, er det større risiko for at den kan være ekstrauterin.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Alvorlig arteriell sykdom. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser, leveradenomer, porfyri.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Graviditet: Enkelte gestagener (etisteron, noretisteron) har vært assosiert med maskulinisering av genitalia i pikefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er ikke sikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i p-piller, medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Overgangen av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Minipillen og gestagenpillen, anbefales fremfor kombinasjonspillen i ammeperioden.
Implantatet settes subkutant. Det er i sjeldne tilfeller meldt om at p-staven har flyttet på seg, og er funnet igjen andre steder i kroppen. Implantatet bør derfor settes inn og fjernes av helsepersonell med opplæring. Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016)
Det er observert at forflytning av implantatet kan føre til skade på nerver og blodårer, og i sjeldne tilfeller har det forflyttet seg til lungepulsåren. Dette kan skyldes feil eller for dyp innsetting. Det er utsendt ytterligere et Kjære helsepersonell-brev (januar 2020).
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Tidligere hjertesykdom. Gestagener kan brukes ved hypertensjon, men krever regelmessig kontroll av blodtrykket. For øvrig gjelder de samme forsiktighetsregler som for kombinasjons p-piller, se Østrogen–gestagen (kombinasjons p-midler), men risikoen for venøs tromboembolisme øker ikke ved bruk av rent gestagen.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Det kan være hensiktsmessig med kontroll etter tre måneder. Senere normalt årlige kontroller. Gynekologisk undersøkelse med chlamydiascreening og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Informer om risikoen for blødningsforstyrrelser. Ved opphør av menstruasjon bør det tas graviditetstest. Hvis den er negativ, er det ikke nødvendig med gjentakelse (med mindre kvinnen har mistanke om graviditet).
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Implantat | Etonogestrel: 68 mg | 1 stk | C | 1 436,60 |
Inger Øverlie
Progestogenpreparat. Sikkerheten er høy og er sammenlignbar med p-piller av kombinasjonstypen. Svært god depoteffekt. Halveringstid 5–6 uker.
150 mg intramuskulært hver 12. uke.
Se Gestagen (antikonsepsjon). Amenoré er hyppig med p-sprøyte. P-sprøyte kan gi reduksjon av HDL-kolesterol. P-sprøyte kan hemme beinoppbygging, spesielt hos unge kvinner med ikke ferdig utvokst skjelett.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Udiagnostisert unormal vaginalblødning. Alvorlig arteriell sykdom. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser, leveradenomer, porfyri.
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Graviditet: Enkelte gestagener (etisteron, noretisteron) har vært assosiert med maskulinisering av genitalia i pikefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er ikke sikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i p-piller, medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Overgangen av perorale antikonsepsjonsmidler til morsmelk er liten. Østrogener og gestagener i større mengder kan hemme melkeproduksjon. Minipillen og gestagenpillen, anbefales fremfor kombinasjonspillen i ammeperioden.
Se Gestagen (antikonsepsjon). Depotmedroksyprogesteron (p-sprøyte) anbefales ikke brukt ved hypertensjon eller arteriell karsykdom. Bruk hos meget unge uten ferdigvokst skjelett må nøye vurderes i forhold til gevinsten (sikkerhet og mindre blødning).
Felles for Gestagen (antikonsepsjon):
Det kan være hensiktsmessig med kontroll etter tre måneder. Senere normalt årlige kontroller. Gynekologisk undersøkelse med chlamydiascreening og cervixcytologisk prøve etter nasjonale retningslinjer.
Blødningsforstyrrelser i form av metroragi og spotting er vanlig i starten. Etter ett års bruk vil de fleste helt miste menstruasjonen. Det kan gå mange måneder etter siste sprøyte til fertiliteten gjenvinnes og regelmessig menstruasjon etableres.
Kilder, legemidler i gynekologien - Antikonsepsjonsmidler
Inger Øverlie
Inger Øverlie
Ulipristal som postkoital antikonsepsjon, se Postkoital antikonsepsjon / Angrepille.
Uterusmyomer: Ulipristal var tidligere indisert som behandlingskur preoperativt ved behandling av moderate til alvorlige symptomer på uterusmyomer hos voksne kvinner i fertil alder, og for intermitterende behandling av moderate til alvorlige symptomer på uterusmyomer hos voksne kvinner i fertil alder som ikke er aktuelle for kirurgi. Preparatene til denne bruken er nå avregistrert, etter oppdaget risiko for alvorlig leverskade.
Inger Øverlie
Inger Øverlie
Inger Øverlie
Follitropin er syntetisk, rekombinant, follikkelstimulerende hormon (FSH). Det har prinsipielt samme effekt som det fysiologiske FSH, dvs. induserer follikkelvekst og østrogenproduksjon i ovariet og stimulerer testiklenes spermatogenese. Tre former av follitropin er markedsført, follitropin alfa, beta og delta. (De skiller seg fra hverandre bare ved små ulikheter i karbohydratkjeden i glykoproteinet og renseprosedyren etter syntesen.) Delta gir høyere eksponering enn alfa. Urofollitropin inneholder en høyrenset tilberedning av FSH ekstrahert fra urin fra postmenopausale kvinner. Det stimulerer follikkelvekst og -utvikling samt gonadal steroidproduksjon hos kvinner med sekundær ovariesvikt.
Induksjon av vekst av follikler i ovarier hos kvinner med påvist hypofysær svikt. Behandling av anovulasjon hvor klomifenbehandling har sviktet. Hormonell ovariestimulering som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering. Gis som regel i behandlingsprotokoller kombinert med LH/HCG og GnRH-analoger. Follitropin benyttes dessuten i behandling av oligospermi ved hypothalamus/hypofysesvikt.
Flere behandlingsregimer brukes. Valg av regime og dosering avhenger av pasientens funksjonsdefekt og respons. Oppgave for spesialist med spesialkompetansen innen infertilitetsbehandling.
Lokal reaksjon på injeksjonsstedet. Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme, brystsmerter, hodepine.
Utføres av spesialist. Kontroll av østradiolnivå og ultralydundersøkelse av ovarier.
Betydelig økt risiko for flerlingsvangerskap samt risiko for overstimulering.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 225 IE/1 penn | 0.375 ml | C | 905,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE/1 penn | 0.5 ml | C | 1 066,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 150 IE/1 penn | 0.25 ml | C | 599,60 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 150 IE/1 penn | 10 x 0.25 ml | C | 5 334,30 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 225 IE/1 penn | 0.375 ml | C | 905,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 225 IE/1 penn | 10 x 0.375 ml | C | 8 446,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE/1 penn | 0.5 ml | C | 1 066,30 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE/1 penn | 10 x 0.5 ml | C | 10 336,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 450 IE/1 penn | 0.75 ml | C | 1 514,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 450 IE/1 penn | 10 x 0.75 ml | C | 14 820,90 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 75 IE/1 penn | 0.125 ml | C | 277,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 150 IE/0.25 ml | 0.25 ml | C | 599,60 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 225 IE/1 penn | 0.375 ml | C | 905,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 225 IE/1 penn | 10 x 0.375 ml | C | 8 446,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE/1 penn | 0.5 ml | C | 1 066,30 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE/1 penn | 10 x 0.5 ml | C | 10 336,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Urofollitropin: 150 IU | 1 S | C | 434,10 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Urofollitropin: 150 IU | 10 S | C | 4 014,90 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Urofollitropin: 300 IU | 1 S | C | 795,50 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Urofollitropin: 75 IU | 1 S | C | 232,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE/1 penn | 0.48 ml | C | 1 117,90 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 450 IE/1 penn | 0.72 ml | C | 1 658,40 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 900 IE/1 penn | 1.44 ml | C | 3 263,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin delta: 72 mikrog/2.16 ml | 2.16 ml | C | 6 719,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin delta: 12 mikrog/0.36 ml | 0.36 ml | C | 1 150,10 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin delta: 36 mikrog/1.08 ml | 1.08 ml | C | 3 377,80 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin delta: 72 mikrog/2.16 ml | 2.16 ml | C | 6 719,30 |
Inger Øverlie
Lutropin er rekombinant, luteiniserende hormon (LH), som i et FSH-stimulert ovarium gir videre modning av egget og ovulasjon. LH stimulerer også progesteronsyntese i ovariene og testosteronsyntese i testiklene. Koriongonadotropin (HCG) har overveiende en LH-effekt.
Lutropin og koriongonadotropin brukes i regimer for å indusere ovulasjon, fortrinnsvis i kombinasjon med FSH (follitropin). Koriongonadotropin brukes også hos menn ved hypogonadotrop hypogonadisme, kryptorchisme og infertilitet.
Valg av regime og dosering er oppgave for spesialist.
Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme, hodepine. Salt- og væskeretensjon og gynekomasti kan forekomme ved høy dosering av koriongonadotropin hos menn (som følge av høye androgennivåer).
Spesialistoppgave.
Økt risiko for flerlingsvangerskap.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Koriongonadotropin: 5000 IE | 1 S | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Koriongonadotropin: 5000 IE | 3 S | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Koriongonadotropin: 5000 IE | 1 S | C | 283,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Koriongonadotropin alfa: 250 mikrog/1 penn | 0.5 ml | C | 457,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Koriongonadotropin alfa: 250 mikrog/1 penn | 0.5 ml | C | 457,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Koriongonadotropin alfa: 250 mikrog/0.5 ml | 0.5 ml | C | - |
Inger Øverlie
Follitropin er syntetisk, rekombinant, follikkelstimulerende hormon (FSH). Det har prinsipielt samme effekt som det fysiologiske FSH, dvs. induserer follikkelvekst og østrogenproduksjon i ovariet og stimulerer testiklenes spermatogenese. Tre former av follitropin er markedsført, follitropin alfa, beta og delta. (De skiller seg fra hverandre bare ved små ulikheter i karbohydratkjeden i glykoproteinet og renseprosedyren etter syntesen.) Delta gir høyere eksponering enn alfa.
Lutropin er rekombinant, luteiniserende hormon (LH), som i et FSH-stimulert ovarium gir videre modning av egget og ovulasjon. LH stimulerer også progesteronsyntese i ovariene og testosteronsyntese i testiklene.
Follitropin og lutropin er indisert til stimulering av follikkelutvikling hos voksne kvinner med uttalt LH- og FSH-mangel.
Bør gis som en kur med daglige injeksjoner. Behandlingen bør tilpasses pasientens individuelle respons bedømt ved å måle follikkelstørrelse med ultralyd og østrogenrespons.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 300 IE Lutropin alfa: 150 IE | 0.48 ml | C | 1 653,70 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 450 IE Lutropin alfa: 225 IE | 0.72 ml | C | 2 462,50 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Follitropin alfa: 900 IE Lutropin alfa: 450 IE | 1.44 ml | C | 4 888,70 |
Inger Øverlie
Menotropin (= humant menopause-gonadotropin, HMG) er ekstrahert og høyrenset fra human urin. Inneholder både FSH- og LH-aktivitet. Humant koriongonadotropin (HCG) er et naturlig forekommende hormon i postmenopausal urin og er hovedbidragsyter til LH-aktiviteten. Menotropin induserer follikkelvekst og -utvikling samt gonadal steroidproduksjon.
Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i og utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for FSH er ca. 30 timer.
Hormonell ovariestimulering som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering.
Tilføres subkutant (alle styrker) eller intramuskulært (75 IE og 150 IE).
Valg av regime og dosering er oppgave for spesialist.
Vanligst er overstimulering av ovariene, bekkensmerter, abdominalsmerter, abdominal distensjon, kvalme, forstørret abdomen, hodepine. Cystedannelse forekommer.
Utføres av spesialist.
Økt sjanse for flerlingsvangerskap.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 1200 IU | 1 stk | C | 4 604,30 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 600 IU | 1 stk | C | 2 310,70 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 1200 IU | 1 S | C | 4 269,80 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 600 IU | 1 S | C | 2 143,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 150 IE | 10 S | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 150 IE | 1 S | C | 436,30 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 150 IE | 10 S | C | 4 037,30 | |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Menotropin: 75 IE | 1 S | C | 225,30 |
Inger Øverlie
Langtidsvirkende follikkelstimulerende substans med samme farmakodynamiske profil som rekombinant FSH, men med utpreget forlenget varighet av FSH-aktivitet.
Tilføres subkutant som en enkeltdose. Biotilgjengelighet er ca. 60 %. Utskilles primært via nyrene. Halveringstid ca. 70 timer.
Hormonell ovariestimulering i kombinasjon med en GnRH-antagonist som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering.
Valg av regime og dosering er en oppgave for spesialist i infertilitetsbehandling.
Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme og hodepine.
Utføres av spesialist.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Korifollitropin alfa: 150 mikrog/1 sprøyte | 0.5 ml | C | 8 091,50 |
Inger Øverlie
Syntetiske peptidanaloger av gonadotropin frigjøringshormonet GnRH (LHRH). Preparatene faller i to hovedgrupper:
Se også de enkelte midlene da de har ulike bruksområder. Generelt:
Se de enkelte stoffene og spesiallitteratur.
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Overdoseringsavsnittet nedenfor er en samleomtale for flere av legemidlene i gruppen. Denne teksten er hentet inn i de individuelle omtalene der den er relevant, og er i flere tilfeller supplert av konkret informasjon om det enkelte legemiddel.
Se derfor de individuelle omtalene for informasjon om overdosering.
GnRH-agonistanaloger
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).
Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.
Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Graviditet.
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
Inger Øverlie
GnRH-agonistanalog som hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial stimulering. Brukes som nesespray.
Biotilgjengeligheten er 2–4 % ved intranasal tilførsel. Metaboliseres i lever og nyrer via peptidaser til inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 1–2 timer.
Forbehandling ved assistert befruktning.
Nesespray: 2 doser 6 ganger daglig.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
GnRH-agonistanaloger
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).
Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.
Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
Inger Øverlie
GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes som implantat subkutant i abdominalveggen. Frisettingen fra implantatet er jevn, maksimale verdier etter ca. 2 uker. Deretter jevnt synkende.
Biotilgjengeligheten er opptil 100 %. Data om metabolisme savnes. Utskilles hovedsakelig via nyrene, delvis metabolisert. Halveringstiden er 2–4 timer.
En implantasjonsinjeksjon subkutant hver måned eller hver 3. måned.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
GnRH-agonistanaloger
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).
Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.
Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Implantat | Goserelin: 3.6 mg/1 sprøyte | 1 stk | C | Blå resept | 1 439,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Implantat | Goserelin: 10.8 mg/1 sprøyte | 1 stk | C | Blå resept | 3 986,10 |
| Implantat | Goserelin: 3.6 mg/1 sprøyte | 1 stk | C | Blå resept | 1 439,60 |
| Implantat | Goserelin: 3.6 mg/1 sprøyte | 3 x 1 stk | C | Blå resept | 4 246,20 |
Inger Øverlie
GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes som depotinjeksjon subkutant. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter ca. 3 timer. Avtar deretter for å nå likevekt etter 3–7 dager.
Biotilgjengeligheten er > 90 % ved subkutan tilførsel. Metaboliseres ved enzymatisk nedbrytning. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 3 timer.
Implantat/depotdose injiseres subkutant med følgende intervaller: Prostatacancer: 7,5 mg (Eligard), 3,75 mg (Enanton Depot Set, Procren Depot) eller 3,6 mg (Leuprorelin «Sandoz») gis hver 4. uke. 22,5 mg (Eligard), 11,25 mg (Enanton Depot Set, Procren Depot) eller 5 mg (Leuprorelin «Sandoz») gis hver 3. måned. 45 mg (Eligard) eller 30 mg (Enanton Depot Set, Procren Depot) gis hver 6. måned. Behandlingen er langsiktig og skal ikke avbrytes ved remisjon eller bedring av tilstanden. Endometriose: 3,75 mg hver 4. uke eller 11,25 mg hver 3. måned (Enanton Depot Set, Procren Depot). Administrering bør initieres 1.–5. dag i menstruasjonssyklus. Anbefalt behandlingstid er 6 måneder.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
GnRH-agonistanaloger
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).
Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.
Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.
Se gruppeomtalen under. I tillegg lokal irritasjon på injeksjonssted; varier injeksjonsstedet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om risiko for ukorrekt tilberedning og administrering (Eligard).
Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2017) om fare for sprekkdannelse, lekkasje og medisineringsfeil dersom sikkerhetskanylen skrus for hardt på (Eligard).
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Leuprorelin: 22.5 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 3 460,40 |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Leuprorelin: 45 mg | 1 S | C | Blå resept | 6 473,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Leuprorelin: 22.5 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 3 460,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Leuprorelin: 22.5 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 3 460,40 |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Leuprorelin: 45 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 6 473,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, suspensjon | Leuprorelin: 11.25 mg/1 sprøyte | 11.25 mg | C | Blå resept | 3 512,20 |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, suspensjon | Leuprorelin: 30 mg/1 sprøyte | 30 mg | C | Blå resept | 6 423,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Implantat | Leuprorelin: 5 mg | 1 x 1 stk | C | Blå resept | 2 603,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske | Leuprorelin: 11.25 mg/1 sprøyte | 11.25 mg | C | Blå resept | 3 634,10 |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske | Leuprorelin: 3.75 mg/1 sprøyte | 3 x 3.75 mg | C | Blå resept | 4 113,90 |
| Pulver og væske til injeksjonsvæske | Leuprorelin: 3.75 mg/1 sprøyte | 3.75 mg | C | Blå resept | 1 395,50 |
Inger Øverlie
GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes som nesespray. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås innen 20 minutter. Ev. rhinitt hemmer ikke absorpsjonen.
Biotilgjengeligheten er 1,5–5 % ved intranasal tilførsel. Metaboliseres til inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, ca. 6 % umetabolisert, og i feces i like store mengder. Halveringstiden er ca. 4 timer.
Spray: 200 μg × 2 (i hvert sitt nesebor) i inntil 6 måneder. Behandlingen bør starte på menstruasjonens 1.–4. dag. Ev. bruk av slimhinneavsvellende nesedråper bør skje minst 30 minutter etter nafarelin. Om nysing oppstår under administreringen bør dosen gjentas.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Nesespray, oppløsning | Nafarelin: 2 mg/1 ml | 8 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Nesespray, oppløsning | Nafarelin: 200 mikrog/1 dose | 60 doser | C | Blå resept | 925,50 |
Inger Øverlie
GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes subkutant til nedregulering i fertilitesbehandling eller som depotinjeksjon intramuskulært til behandling av prostatakreft eller kastrasjonsbehandling. Ved subkutan injeksjon skjer en triptorelinindusert nedregulering av hypofysen som kan forhindre prematur stigning ("surge") av LH og derved prematur ovulasjon og/eller follikkulær luteinisering. Nedregulering reduserer hyppigheten av sykluskanselleringer og forbedrer graviditetsraten. Ved depotinjeksjon skjer en sakte frisetting av triptorelin ved nedbrytning av preparatets mikrokapsler. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås i løpet av få timer. Deretter en trappevis reduksjon over ca. 40 dager.
Biotilgjengeligheten er ca. 100 % ved subkutan eller intramuskulær tilførsel, fra intramuskulært depot 38,3 % de første 13 dagene, deretter gjennomsnittlig 0,92 % per dag. Metaboliseres i leveren og nyrene til inaktive peptider og aminosyrer. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 3–5 timer.
Til subkutan injeksjon hos kvinner i forbindelse med assistert fertilitetsbehandling (Gonapeptyl). Avansert prostatakreft (Pamorelin). Reversibel, medikamentell kastrasjon av voksne menn for å redusere kjønnsdriften (Salvapar).
Gonapeptyl: se spesiallitteratur. Pamorelin, Salvapar: 11,25 mg intramuskulært hver 3. måned. Injeksjonsstedet bør varieres.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
GnRH-agonistanaloger
Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).
Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.
Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Triptorelin: 0.1 mg/1 sprøyte | 7 x 1 ml | C | 554,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Triptorelin: 11.25 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 2 977,70 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Triptorelin: 22.5 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 5 759,70 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Triptorelin: 3.75 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 1 190,10 |
Inger Øverlie
Ren GnRH-antagonistanalog. Hemmer frigjøring av LH og FSH fra hypofysen uten initial stimulering. Forsinker ovulasjon.
Biotilgjengeligheten er ca. 85 % ved subkutan tilførsel. Data for metabolisme savnes. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er terminalt ca. 30 timer.
Forebygging av prematur ovulasjon hos pasienter som gjennomgår en kontrollert ovarial stimulering før egguthenting i forbindelse med assistert befruktning. Se spesiallitteratur.
Cetroreliks må forskrives av spesialist som har erfaring med behandling av infertilitet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.
Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:
Østradiol- og testosteronnivå i serum.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Cetroreliks: 0.25 mg/1 sprøyte | 1 S | C | 425,40 |
Inger Øverlie
Ren GnRH-antagonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH uten initial stimulering. Hemmer ovulasjon.
Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved subkutan tilførsel. Metaboliseres i noen grad ved enzymatisk hydrolyse. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er ca. 13 timer.
Forebygging av prematur ovulasjon hos kvinner som gjennomgår en kontrollert ovarialstimulering i forbindelse med assistert befruktning. Se spesiallitteratur.
Ganireliks må forskrives av spesialist som har erfaring med behandling av infertilitet.
Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: Enkeltdoser inntil 12 mg s.c. har vært godt tolerert i kliniske studier.
Klinikk: Forlenget virketid og forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Midlertidig seponering. Symptomatisk behandling.
Kilder, legemidler i gynekologien - Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Ganireliks: 0.25 mg/1 sprøyte | 0.5 ml | C | 360,20 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Ganireliks: 0.25 mg/1 sprøyte | 5 x 0.5 ml | C | 1 656,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Ganireliks: 0.25 mg/0.5 ml | 0.5 ml | C | 360,20 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Ganireliks: 0.25 mg/0.5 ml | 6 x 0.5 ml | C | 1 979,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Ganireliks: 0.25 mg/0.5 ml | 0.5 ml | C | 360,20 | |
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Ganireliks: 0.25 mg/0.5 ml | 5 x 0.5 ml | C | 1 656,- |
Inger Øverlie
Inger Øverlie
Syntetisk etisteronderivat med svak androgen effekt kombinert med antiøstrogen og antiprogesteron effekt. Hemmer frigjøring av gonadotropiner fra hypofysen. Pasienten får anovulasjon og amenoré. Stoffet har betydelige bivirkninger.
Absorpsjonen er god ved peroralt inntak og øker ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i stor grad i leveren. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 3–6 timer.
Endometriose.
Individuell. 400–800 mg/døgn fordelt på 2–4 doser avhengig av effekt og bivirkninger. Behandlingen startes under menstruasjon og bør vedvare i minst fem måneder.
Østrogenbortfallssymptomer som ved menopause. Androgene effekter som akne, hirsutisme, stemmeforandring. Insulinresistens. Hodepine, kvalme, svimmelhet, utslett i hud, muskelspasmer. Levkopeni, trombocytopeni, kolestatisk ikterus (sjelden).
Begrenset erfaring med overdoser. Tilnærmert ingen forgiftningsfare ved akutt overdose.
Se ev. Androgene/anabole steroider.
Graviditet: Kan føre til virilisering av jentefostre. Amming: Bør unngås av ammende. Mulig androgen effekt på barnet.
Hjerte-, lever- og nyrefunksjonsforstyrrelser. Høy alder. Epilepsi, migrene, diabetes mellitus, hypertensjon, hyperlipidemi, tidligere venøs tromboembolisme.
Graviditet, amming. Alvorlig lever-, hjerte- eller nyrefunksjonssvikt. Tromboembolisk sykdom. Udiagnostisert vaginalblødning. Porfyri. Osteoporoserisiko.
Serumkonsentrasjonsmåling kan være tilgjengelig, se Farmakologiportalen.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Danazol: 100 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Danazol: 200 mg | 100 stk | C | - |
Martina Moter Erichsen og Magnus Wilberg Rebnord
Dette er midler som binder seg til østrogenreseptorer og interfererer med østrogeneffekter. Generelt har alle disse stoffene antiøstrogene virkninger og blokkerer endogene østrogeners effekter, men de har litt ulik virkningsprofil og ulikt bruksområde. Den viktigste forskjellen mellom dem er at noen av forbindelsene også er partielle reseptoragonister, slik at de, i tillegg til å hemme østrogeners virkninger, selv har svake østrogene egeneffekter. Disse kan også manifesteres forskjellig i ulike vev. Grunnlaget for slik vevsspesifisitet antas å være ulik fordeling av de to subtypene (ER-α og ER-β) av østrogenreseptorer.
Klomifen og tamoksifen er nært beslektete forbindelser, som begge er nonsteroide antiøstrogener (trifenyletylenderivater). De har en svak egenstimulerende virkning på østrogenreseptorer og virker hovedsakelig ved å blokkere østrogenreseptorer. Klomifen brukes for å indusere ovulasjon og virker hovedsakelig ved å blokkere østrogenreseptorer i hypothalamus og hypofysen. Tamoksifen brukes i kreftbehandling og har et komplekst spekter av antiøstrogene- og østrogenlignende effekter i ulike vev.
Fulvestrant er et antiøstrogen av steroidtype (østradiolderivat). Til forskjell fra tamoksifen er det en ren antagonist, uten noen østrogen egeneffekt. Det er markedsført for bruk i kreftbehandling.
Raloksifen er et nonsteroid molekyl som betegnes som en «selektiv østrogenreseptormodulator» fordi stoffet gir lette østrogene effekter i noen vev, mens det i andre vev er den antiøstrogene virkningskomponenten som dominerer. Stoffet er markedsført til osteoporoseprofylakse.
Martina Moter Erichsen og Magnus Wilberg Rebnord
For mer informasjon om de ulike legemidlene i denne gruppen, se Antiøstrogener og østrogenreseptormodulerende midler
Nonsteroid østrogenantagonist (trifenyletylenderivat). Induserer gonadotropinfrigjøring og ovulasjon ved å binde seg til østrogenreseptorer i hypothalamus/hypofyse og derved hindre østrogenets negative feedback på hypothalamus/hypofyse.
Særlig anvendt ved anovulatorisk infertilitet, spesielt ved sekundær amenoré uten tegn til dysfunksjon i andre endokrine organer og polycystisk ovarialsyndrom. Brukes også i stimuleringsprogrammer for assistert befruktning i kombinasjon med gonadotropiner, samt for å regulere ovulasjonstidspunkt i ellers normale sykler f.eks. ved donorinseminasjon. Tentativ bruk ved påvist hypofysesvikt ved mannlig infertilitet.
Absorpsjonen er god (> 90%) ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren til aktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig i feces. Halveringstiden er 5–7 dager.
Spesialistoppgave. I enkle tilfeller av anovulasjon kan det gis 50 mg daglig i 5 dager (fra 5. syklusdag hvis pasienten har menstruasjon). Hvis ovulasjon ikke inntreffer, kan dosen økes til maksimalt 100 mg daglig i 5 dager. Ytterligere doseøkning skal ikke foretas. Det må gå minst en måned mellom behandlingene, og graviditet må utelukkes før neste behandling startes. Behandlingsrespons sees som regel under den første kuren. Tre kurer ansees som et adekvat behandlingsforsøk.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.
Klinikk: GI-symptomer. Ev. forsterkning av bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert. Symptomatisk behandling.
Synsforstyrrelser (seponér og foreta en fullstendig oftalmologisk utredning). Hyperstimulering av ovarier. Hetetokter/rødme. Abdominalsmerter, kvalme, brekninger. Depresjon, humørsvingninger, søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet. Nervøsitet og søvnvansker. Mastalgi, blødningsforstyrrelser. Ovarial forstørrelse eller cyster. Ovarialkreft (sjelden). Tretthet. Vektøkning. Tromboemboliske komplikasjoner kan oppstå. Isolerte tilfeller av unormal leverfunksjon er rapportert.
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Dyreforsøk og kasuistikker har vist misdannelser og fosterdød ved bruk av høye doser. Amming: Skal ikke brukes under amming. Bør unngås under oppstart av amming pga. mulig hemning av melkeproduksjonen.
Ved polycystisk ovarialsyndrom kan cyster forstørres. Bør ikke brukes i mer enn 6 sykler pga. mulig økt fare for cancer ovarii ved lengre bruk. Klomifen kan øke prevalensen av ektopiske graviditeter. Legemidlet kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, da synsforstyrrelser (bl.a. tåkesyn) kan inntre. Obs. ved samtidig bruk av legemidler som kan ha effekt på leverfunksjonen samt pasienter som tidligere har hatt nedsatt leverfunksjon.
Overfølsomhet overfor innholdsstoffene. Skal ikke benyttes hvis det ikke foreligger barneønske. Graviditet. Amming. Leversykdom. Livmorkreft. Ovariale cyster. Endometriose. Forekomst av koagulasjonssykdommer eller tromboflebitt. Hyperprolaktinemi. Ukontrollert thyroid- eller adrenal dysfunksjon, eller forekomst av en organisk intrakraniell lesjon som tumor i hypofysen. Forekomst av synsforstyrrelser ved tidligere behandling med klomifensitrat.
Betydelig økt risiko for flerlingsvangerskap. Potensielle farer ved multiple graviditeter. Bivirkninger.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Klomifen: 50 mg | 10 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Klomifen: 50 mg | 5 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Klomifen: 50 mg | 10 stk | C | - |
Martina Moter Erichsen og Magnus Wilberg Rebnord
For mer informasjon om de ulike legemidlene i denne gruppen, se Antiøstrogener og østrogenreseptormodulerende midler
Nonsteroid østrogenantagonist (trifenyletylenderivat). Har i tillegg svake østrogene egeneffekter (partiell agonist). Det er mulig at også østrogenreseptoruavhengige virkninger bidrar til den kliniske effekten.
Palliativ endokrin behandling av brystkreft. Adjuvans til kirurgi ved brystkreft i stadium II og stadium I (primærtumor av histologisk grad II-III og diameter >20 mm). Endometriecancer. Om kriterier for indikasjonsstilling og andre detaljer, se preparatomtale og spesiallitteratur.
Absorpsjonen er god ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved hydroksylering, demetylering og konjugering. Metabolittene har antiøstrogen virkning, og bidrar således til terapeutisk effekt. Tamoksifen metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 til den aktive metabolitten N-desmetyl-tamoksifen, som videre metaboliseres av CYP2D6 til en annen aktiv metabolitt, endoksifen. Hos pasienter som mangler CYP2D6-enzymet er endoksifenkonsentrasjonene ca. 75 % lavere enn hos pasienter med normal CYP2D6-aktivitet. CYP2D6-genotyping kan gjøres for å sikre optimal behandlingseffekt. Tamoksifen er gjenstand for betydelig enterohepatisk resirkulasjon som forårsaker langsom eliminasjon. Utskilles hovedsakelig i feces. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 7–14 dager der den viktigste sirkulerende metabolitt er desmetyltamoksifen.
Gis peroralt. Dosering en gang i døgnet er tilstrekkelig pga. stoffets meget lange plasmahalveringstid. Ved manifest sykdom 30-40 mg én gang i døgnet. Ved adjuvant behandling 20 mg daglig i (minst) 5 år. Optimal behandlingsvarighet er ennå ikke klarlagt.
Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser. Relativt lite toksisk ved enkeltstående akutte overdoser. Økt risiko ved terapeutisk bruk/overdose.
Barn: < 80 mg ingen eller lette symptomer.
Klinikk: Kvalme, oppkast, svimmelhet, tremor, hyperrefleksi, kramper, vasodilatasjon, angina, hypertoni og ev. hjerteinfarkt. Massive overdoser kan gi forlenget QT-tid og ev. arytmier. Ev. hyperkalsemi og leverpåvirkning. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ved store doser følg EKG.
Det er få alvorlige komplikasjoner. Lette bivirkninger er også relativt sjeldne. Vanligst er kvalme og vektøkning. Hetebølger, vaginalblødning, tendens til kolpitt, fluor og pruritus vulvae er følger av den antiøstrogene effekten. Forandringer i endometriet (hyperplasi og polypper) og endometriose er også rapportert. Enkelte pasienter får svimmelhet, hodepine eller depressive reaksjoner. Andre bivirkninger er ødemtendens og eksantem. Leveraffeksjon og forbigående lett trombocytopeni og levkopeni forekommer. Anemi. Tromboemboliske hendelser. Alopeci. Det er observert korneafordunklinger og retinopati, samt økt hyppighet av katarakt, særlig ved høye doser. Sjeldne tilfeller av alvorlig hyperkalsemi er beskrevet. Pankreatitt og interstitiell pneumoni kan forekomme. Flere studier viser at langtidsbruk av tamoksifen øker insidensen av endometriekreft og uterussarkom, men reduserer kardiovaskulær morbiditet, trolig fordi stoffet er en partiell agonist med en svak østrogen egeneffekt. (Disse forholdene har ingen konsekvenser når det gjelder behandling av manifest sykdom, men kan ha det for opplegg av adjuvant terapi.)
Redusert leverfunksjon. Tidligere tromboembolisk sykdom. Ikke kompensert hjertesvikt. Alvorlig angina pectoris. Endometriehyperplasi. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, en spesiell form for hereditær laktasemangel (lapp-laktase-mangel) eller glukose-galaktose-malabsorpsjon. Når tamoksifen anvendes i kombinasjon med antikoagulantia av kumarintype, kan en betydelig økning i den antikoagulerende effekten inntreffe. Når slik samtidig behandling gjennomføres, anbefales nøye observasjon av pasienten.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, og legemidlet skal derfor ikke brukes under graviditet. Amming: Bruk er kontraindisert hos ammende.
Graviditet/amming. Overfølsomhet for noen av innnholdsstoffene.
Gynekologisk kontroll – endometriehyperplasi/-kreft. Kontroll av mamma på ikke-affisert side. Leverfunksjon. Nyrefunksjon og serum-kalsium.
Prevensjon. Bivirkningene. Kontrollrutiner, spesielt vaginalblødninger og kontralateral mamma.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tamoksifen: 20 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tamoksifen: 20 mg | 100 stk | C | Blå resept | 992,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tamoksifen: 20 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tamoksifen: 20 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Tamoksifen: 20 mg | 100 stk | C | Blå resept | 992,50 |
Martina Moter Erichsen og Magnus Wilberg Rebnord
For mer informasjon om de ulike legemidlene i denne gruppen, se Antiøstrogener og østrogenreseptormodulerende midler.
Antiøstrogen av steroidtype (kompetitiv østrogenreseptorantagonist), et derivat av østradiol. Stoffet har høy affinitet til østrogenreseptorer og blokkerer østrogeneffekter. Er en ren antagonist uten partiell østrogen egenaktivitet. I tillegg til reseptorblokaden utløser fulvestrant også degradering av østrogenreseptorene og dermed vedvarende nedregulering. Injiseres intramuskulært som et langtidsvirkende preparat.
Hos pre- eller perimenopausale kvinner bør kombinasjonsbehandling med palbociklib kombineres med en gonadotropinfrigjørende hormon (LHRH)-agonist.
Absorberes langsomt fra intramuskulært injisert depot. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 5(–7) dager. «Steady state»-nivåer nås i løpet av den første behandlingsmåneden. Metabolismen av fulvestrant er ikke fullstendig klarlagt, men omfatter kombinasjoner av flere mulige metabolismeveier analogt med endogene steroider. Metaboliseres i leveren, bl.a. via CYP3A4, men andre metabolske veier ser ut til å dominere. Delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces (< 1% blir utskilt i urin). Halveringstiden etter en enkel injeksjon er ca. 40 dager. Terminal halveringstid er 50 dager (styres av absorpsjonshastigheten fra intramuskulært depot).
Anbefalt dose er 500 mg med 1 måneds intervall, med ytterligere 500 mg gitt 2 uker etter første dose.
Toksisitet: Begrenset erfaring med akutte overdoser.
Voksne: 750 mg intramuskulært til premenopausale kvinner ga lett forgiftning
Klinikk: Hodepine, kvalme, brekninger og diaré, hetetokter, leverpåvirkning, ev. venøs tromboemboli og vaginalblødning. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Hyppigste bivirkninger er hetebølger, hodepine, kvalme, diaré, eksantem og reaksjoner på injeksjonsstedet. Asteni. Leveraffeksjon. Urinveisinfeksjoner, vaginal blødning og anoreksi. Venøs tromboemboli kan forekomme, men sjelden. Preparatet inneholder ricinusolje og kan gi allergiske reaksjoner. Reaksjoner/blødning/hematom på injeksjonsstedet.
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Dyreforsøk har vist risiko for fosterskade. Amming: Ikke aktuelt til bruk hos ammende.
Brukes med forsiktighet ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon, ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance < 30 ml/minutt) og ved tidligere tromboembolisk sykdom. Potensiell risiko for osteoporoseutvikling.
Graviditet, amming, alvorlig nedsatt leverfunksjon. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Leverfunksjon. Nyrefunksjon.
Bivirkningene.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Fulvestrant: 250 mg | 2 x 5 ml | C | Blå resept | 5 186,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Fulvestrant: 250 mg/1 sprøyte | 2 x 5 ml | C | Blå resept | 5 161,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Fulvestrant: 250 mg/1 sprøyte | 2 x 5 ml | C | Blå resept | 5 161,50 |
Martina Moter Erichsen og Magnus Wilberg Rebnord
For mer informasjon om de ulike legemidlene i denne gruppen, se Antiøstrogener og østrogenreseptormodulerende midler.
Raloksifen er en selektiv østrogenreseptormodulator (SERM) og er således både en partiell østrogen agonist og antagonist. Agonistegenskapene kommer til uttrykk i virkningene på beinvev og lever med effekter på blodlipider og hemostase. I de fleste andre vev virker stoffet som et antiøstrogen. Det gjelder bl.a. mammae og uterus. Vevsspesifisiteten antas å skyldes forskjellig fordeling av de to subtypene av østrogenreseptorer (ER-α og ER-β). De biologiske virkninger av raloksifen er som for østrogen mediert gjennom binding med høy affinitet til østrogenreseptorer, samt regulering av genekspresjon. Denne bindingen resulterer i differensiert ekspresjon av flere østrogenregulerende gener i forskjellig vev.
Behandling og forebygging av osteoporose hos postmenopausale kvinner. Forebygging av vertebrale frakturer hos postmenopausale kvinner med økt risiko for osteoporose, når man ikke kan benytte østrogen eller bisfosfonater.
Ca. 60 % av dosen absorberes. Presystemisk glukuronidering (førstepassasjemetabolisme) i leveren er imidlertid omfattende, og absolutt biotilgjengelighet av raloksifen er 2 % ved peroral tilførsel. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon som bidrar til å opprettholde konsentrasjonen. Utskilles hovedsakelig i feces (< 6% utskilles i urin). Halveringstiden er ca. 27 timer.
60 mg daglig. Kan tas til mat. Dosejustering er ikke nødvendig hos eldre.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 120 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: Inntil 600 mg har vært gitt i kliniske studier uten betydelige symptomer.
Klinikk: Hudrødme, kvalme, brekninger, svimmelhet, tremor, hyperrefleksi, kramper, forlenget QT-tid, arytmier, hyperkalsemi og tromboser. Ev. leverpåvirkning.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.
Hodepine/migrene. Hetetokter (hos postmenopausale) med omtrent samme hyppighet som når pasienten ikke får noen form for behandling. Kvalme, brekninger, abdominale smerter, dyspepsi. Leggkramper. Raloksifen gir samme risikoøkning for venetrombose som østrogensubstitusjon. Influensasymptomer. Perifert ødem. Kolelitiasis. Smerte/hevelse/ømhet i bryster. Eksantem. Hypertensjon.
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Dyreforsøk har vist teratogen effekt. Amming: Anbefales ikke til ammende da opplysninger vedrørende amming mangler. (Postmenopausal behandling.)
Raloksifen er forbundet med økt risiko for venøs tromboembolisme tilsvarende risikoen ved bruk av hormonell substitusjonsterapi. Ved langvarig immobilisering bør raloksifen seponeres for å unngå venøs tromboembolisme. Da raloksifen ikke stimulerer endometriet, bør underlivsblødning under behandling utredes gynekologisk av spesialist.
Raloksifen skal ikke benyttes av premenopausale (fertile) kvinner, heller ikke av menn. Kreft i endometriet eller mammae. Venøs tromboembolisme. Alvorlig nyresvikt. Aktiv leversykdom. Uterinblødning av ukjent årsak. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Raloksifen: 60 mg | 84 stk | C | Blå resept | 775,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Raloksifen: 60 mg | 28 stk | C | - |
Inger Øverlie
Mansour D. Safer prescribing of therapeutic norethisterone for women at risk of venous thromboembolism. J Fam Plann Reprod Health Care. 2012 Jul;38(3):148-9. Epub 2012 Jun 12.
Hale GE, Shufelt CL. Hormone therapy in menopause: An update on cardiovascular disease considerations. Trends in Cardiovasc Med. (25) 2015: 540-549.
Stevenson JC, Panay N, Pexman-Fieth C. Oral estradiol and dydrogesterone combination therapy in postmenopausal women: Review of efficacy and safety. Maturitas (76 ) 2013: 10-21.
Archer DF. Menstrual-cycle-related symptoms: a review of the rationale for continuous use of oral contraceptives. Contraception. 2006; 74: 359-66.
Sulak PJ, Kuehl TJ, Coffee A, Willis S. Prospective analysis of occurrence and management of breakthrough bleeding during an extended oral contraceptive regimen. Am J Obstet Gynecol. 2006; 195: 935-41.
Lello S. Nomegestrol acetate: clinical pharmacology. Drugs. 2010 Mar 26;70(5):541-59. doi: 10.2165/11532130-000000000-00000.
Wright KP, Johnson JV. Evaluation of extended and continuous use oral contraceptives. Ther Clin Risk Manag. 2008;4:905-11
Forlenget QT-tid og venøse tromboser som mulig bivirkning av anti-androgener, utredning fra RELIS 2012
Inger Øverlie
Metoder som forhindrer uønsket svangerskap hos seksuelt aktive. Metodene kan inndeles i hormonelle metoder (gestagen og østrogen kombinert eller gestagen alene) og ikke-hormonelle metoder (livmorinnlegg (intra uterine device = IUD), kondom, pessar). Sikkerheten for de ulike prevensjonsmetoder angis som Pearl indeks (antall svangerskap per 100 kvinneår).
Inger Øverlie
Inger Øverlie
Inger Øverlie
Pearl indeks for kobber-IUD varierer fra 0,7–3 i 5 år etter innsetting, avhengig av fabrikat. Høyere kobbermengde øker angivelig sikkerheten. Kobber-IUDs antikonsepsjonelle virkningsmekanisme er dels ukjent, men en steril inflammasjon i endometriet frigjør cytotoksiske substanser som dels virker spermiedrepende, dels hindrer implantasjon av det befruktede egg. Likeledes synes kobberet å redusere spermienes evne til å nå frem og befrukte egget. Beskytter mindre mot ekstrauterine svangerskap enn mot intrauterine. Ved unormale blødninger og smerter hos en kvinne med IUD bør man ta svangerskapstest og mistenke ekstrauterint svangerskap.
50–75 % økning av blødningsmengden, dysmenoré, smerter i rygg og bekken. Utflod. 15–20 % får i løpet av første året fjernet livmorinnlegget pga. bivirkninger.
Egnet hos kvinner som har født barn, som har liten infeksjonsrisiko og ikke har store menstruasjonsblødninger. Også egnet hos kvinner som ikke har født, der det ikke er risiko for infeksjon.
Bør ikke primært velges hos kvinner som ikke har født. Trang cervicalkanal kan vanskeliggjøre innsetting, og konsekvensene av infeksjon og tubarskade er større hos dem uten barn. Uegnet ved misdannelser av uterus. Det er økt fare for perforasjon ved innsetting mens det er amenoré i ammeperioden. Innsetting kan gjerne skje de siste dagene av en menstruasjon, ellers bør man sikre seg at kvinnen ikke er gravid. Økt infeksjonsrisiko for kvinner med hyppig partnerbytte. Kvinner med langvarig bruk av IUD, særlig i aldersgruppen over 40 år, har økt risiko for bekkenabscesser.
Infeksjoner i vagina, cervix eller bekken. Uregelmessige blødninger som ikke er utredet. Kraftige menstruasjonsblødninger.
Pasienten kontrolleres ved behov eller tre måneder etter innsetting, eller hvis kvinnen ikke selv kan kjenne at trådene ligger på plass. (Informasjon til pasienten: En kan selv sjekke at trådene er på plass slik: Løft et bein opp på en stol e.l., før pekefingeren helt opp i skjeden, der finner man livmortappen som kjennes som en glatt nesetipp med et lite søkk i midten. Trådene skal her kjennes som et fiskesnøre.) Spiralen skiftes etter produsentens anvisning etter 5 år. Fjernes ett år etter menopause (den siste menstruasjon).
Inger Øverlie
Det finnes to gestagen-spiraler med totalt 52 mg (Mirena) eller 13,5 mg (Jaydess) levonorgestrel. Se tabell: Gestagen-IUD, sammenligning.
Småblødninger, særlig den første tiden etter innsetting, kan vare opptil 6–8 måneder. Hos et fåtall kan sees gestagene bivirkninger som ømme bryst, ødemer, vektøkning, kvalme, hodepine, humørforandringer, akne. Smerter i rygg og bekken.
Ved amenore bør det utføres graviditetstest. Er den negativ er det ikke nødvendig med gjentakelse ved fortsatt amenore. De som blir gravide med den svakeste gestagen-IUD, må være oppmerksom på at det er ca. 50 % risiko for at det kan være graviditet utenfor livmoren. Opphør av menstruasjon hos noe eldre kvinner med gestagen-IUD behøver ikke å bety at de er kommet i overgangsalder. Det må relateres til øvrige symptomer, alder og ev. hormonanalyser.
Som for kobber-IUD, se Kobber-IUD. Dessuten akutte leversykdommer og levertumorer.
Inger Øverlie
| Jaydess | Mirena |
|---|---|---|
Størrelse | 28 x 30 mm | 32 x 32 mm |
Diameter (innfører) | 3,8 mm | 4,8 mm |
Totalt innhold av levonorgestrel | 13,5 mg | 52 mg |
Gjennomsnittlig frigjøring av hormon | 14 → 6 μg | 20 → 10 μg |
Varighet | 3 år | 5 år |
Amenore etter 1 år | 6 % | 16 % |
Amenore etter 3 år | 12 % | 23,6 % |
Pearl indeks etter 1 år | 0,33 * | 0,2 |
Indikasjon | | |
* ca. 50 % av disse er ektopiske graviditeter
Inger Øverlie
Omfatter kondom og pessar. Begge har Pearl indeks på 3–10. Sikkerheten er imidlertid svært avhengig av brukeren. Kondomets evne til å beskytte mot infeksjoner gjør at kondom alltid bør benyttes hvor smitterisiko foreligger. Pessar må brukes i kombinasjon med sæddrepende middel. Pessar og sæddrepende krem kan skaffes via internett og enkelte nettapotek.
Inger Øverlie
Hormonell antikonsepsjon kan gis enten som en kombinasjon av østrogen og gestagen eller som rent gestagen. Kombinasjonspreparatene finnes enten med et konstant hormoninnhold (monofasisk) eller med varierende hormoninnhold gjennom syklus (sekvenspreparater). Kombinasjonspreparater (p-piller, vaginalring, p-plaster) og gestageninjeksjon (p-sprøyte), gestagenimplantat (p-stav) og peroralt gestagen i form av desogestrel har høy sikkerhet med Pearl indeks under 1,0, mens peroralt gestagen i form av noretisteron har Pearl indeks 0,3–4,0 (sikkerheten avhenger sterkt av korrekt bruk). Gestagen-IUD, se Gestagen-IUD.
Studier tyder på at hormonelle prevensjonsmidler kan øke risikoen for depresjon. Det er også vist økning i suicidforsøk og suicide. Se:
Deprimert av p-piller? Tidsskriftet 2016
Skovlund CW, Mørch LS, Kessing LV et al. Association of hormonal contraception with depression. JAMA Psychiatry 2016. E-publisert 28.9.2016.
Skovlund CW, Morch LS, Kessing LV, et al. Association of Hormonal Contraception With Suicide Attempts and Suicides. Am J Psychiatry. 2017 Nov 17:appiajp201717060616. doi: 10.1176/appi.ajp.2017.17060616. (Original Study) PMID: 29145752
Inger Øverlie
Inneholder etinyløstradiol eller østradiol kombinert med et gestagen. Gis i en konstant mengde (monofasisk) eller i varierende dose gjennom syklus.
Hemmer ovulasjon, endrer cervixsekret slik at dette er mindre gjennomtrengelig for spermier og endrer endometriet slik at dette er mindre mottakelig for et ev. fertilisert egg.
Høy sikkerhet, gir regelmessige blødninger, gir mulighet for regulering av menstruasjon (se Forskyvning av normal menstruasjon), reduserer dysmenoré og blødningsmengde, reduserer risiko for ovarialcyster, bekkeninfeksjoner og benign mammasykdom. Videre synes langvarig bruk (> 10 år) å halvere risiko for ovarialkreft og endometriekreft. Er velegnet også for kvinner som ikke har født.
Hyppige, men ufarlige bivirkninger er nedsatt libido, kvalme, humørendring, blødningsforstyrrelser, hodepine. Videre øker midlene risiko for tromboembolisk sykdom, hjerteinfarkt, hjerneslag, cervixkreft og brystkreft. Redusert glukosetoleranse.
Alvorlig ubehandlet hypertoni, cancer mammae og andre østrogenfølsomme kreftsykdommer, tromboembolisk sykdom i anamnesen eller påvist trombofili, kardio- eller cerebrovaskulær sykdom.
Tilstander som krever risikoavveining er tromboembolisk sykdom og hjerte- og karsykdommer i familien, røyking (hos kvinner over 35 år), diabetes mellitus, preeklampsi i tidligere svangerskap, leversykdom. Hvis pasienten selv eller førstegradsslektninger (foreldre, søsken) har hatt venøs tromboembolisme bør østrogenholdig prevensjon ikke gis. Unntak kan vurderes hvis familiemedlemmer med tidligere trombose har en kjent trombofili (antitrombin, protein C- eller protein S-mangel, APC-resistens/faktor V Leiden mutasjon eller protrombingenmutasjon) som årsak til hendelsen, og pasienten ikke har denne faktoren.
Glemmer kvinnen å ta pillen en dag, har hun ikke sikker prevensjon. Hun fortsetter å ta en pille hver dag, og etter en uke er p-pillene sikre. Ved samleie i denne uken, må det brukes kondom.
Det er viktig at kvinner som bruker p-piller og har smerter/ubehag i toraks eller plager i underekstremitetene, utredes med tanke på tromboembolisk sykdom. Kvinnen må informeres om symptomer på trombose.
Depotgestagen (medroksyprogesteron) har vært assosiert med redusert beinmasse, og det har vært betenkelighet med å anbefale metoden til unge under 18 år som ikke har ferdigutviklet skjelett eller til kvinner over 45 år som nærmer seg menopausen. Det bør foretas en individuell vurdering da fordelen i mange tilfeller oppveier risiko.
Inger Øverlie
Omfatter: rene gestagenpiller, gestagen livmorinnlegg, implantat (p-stav) og injeksjon (p-sprøyte).
For detaljer om indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontroll, forskrivning, se Gestagener
Endrer cervixsekretets permeabilitet, gir færre ovulatoriske sykluser, medfører atrofi av endometriet.
Pearl indeks for den svake minipillen angis til 0,3–4, dvs. mindre grad av sikkerhet enn kombinasjonspiller og den sterke gestagenpillen. Videre er faren for brukerfeil større med minipille. Det er viktig at disse tas regelmessig, helst på samme tidspunkt hver dag (maksimum tre timers forsinkelse). Minipiller bør helst ikke tas på den tiden av dagen da samleie oftest finner sted fordi plasmakonsentrasjonen av legemidlet da er lavest (24 timer etter forrige dose) og effekten på cervixsekretet dårligst.
Ren gestagenpille (desogestrel 75 μg) hadde Pearl indeks 0,2 i én studie på kvinner med en gjennomsnittsalder på 30 år. Det tåles opp til 12 timers forsinkelse mht. tidspunkt for tablettinntak. Gestagenpillen gir hyppigere blødningsforstyrrelser.
Injeksjonspreparat (medroksyprogesteron) og implantat (etonorgestrel) har høyere grad av sikkerhet (Pearl indeks 0–1), og gir hyppig amenoré (20–50 %). Småblødninger de første månedene er vanlig.
Ren gestagenprevensjon øker ikke fare for venøs tromboembolisk sykdom slik som kombinasjons p-midler. Kan brukes av ammende (dog helst ikke de første 6 uker etter fødsel), røykere, hypertonikere, diabetikere og migrenepasienter. Ved injeksjons- eller implantasjonspreparater reduseres muligheten for brukerfeil. Bortfall av menstruasjon oppfattes av mange brukere som positivt, men ved første uteblitte menstruasjon bør graviditet utelukkes.
Minipille krever nøyaktighet av bruker, hvis ikke reduseres sikkerhet betydelig. Hyppige småblødninger, spesielt i starten, kan være problematisk. Depotgestagen har vært assosiert med redusert beinmasse og metoden bør vurderes i forhold til andre muligheter hos unge kvinner (under 18 år) som ikke har ferdigutviklet skjelettet, og hos kvinner nær menopausen (over 45 år).
Før forskrivning bør man ta opp anamnese og foreta undersøkelser som nevnt under p-piller (se Forholdsregler i Østrogen-gestagen til antikonsepsjon og Forsiktighetsregler i Hormonell antikonsepsjon), men man kan se bort fra økt fare for tromboembolisk sykdom.
Inger Øverlie
Nødprevensjon etter enkeltstående ubeskyttet samleie. Det finnes tre anerkjente metoder:
Inger Øverlie
Den normale menstruasjonssyklus' fysiologiske variasjon er stor, men lengden hos den enkelte varierer normalt ikke mer enn 3–4 dager. Normal varighet av menstruasjonen er 3–8 dager, lengde av syklus 21–35 dager, oftest ca. 4 uker.
Inger Øverlie
Utsettelse av tidspunkt for normal menstruasjon.
Inger Øverlie
Hypotalamisk/hypofysær svikt (lav østradiol, lav FSH og LH). Ovarialsvikt (lav østradiol, høye FSH og LH). Polycystisk ovarialsyndrom (PCOS). Medfødte eller ervervede misdannelser i genitalia. Hyperprolaktinemi med eller uten hypofysetumor. Hypo- eller hyperthyreoidisme.
Anamnese (inkludert informasjon om pubertetsutvikling, spise- og treningsvaner). Generell status samt høyde og vekt. Hormonanalyser: Østradiol, FSH, LH, prolaktin, TSH. Mer utførlig utredning utføres av spesialist. Forhøyet prolaktin i gjentatte prøver kan tyde på prolaktinom, og pasienten bør henvises til endokrinolog. Høye gonadotropiner indikerer ovarialsvikt som ved menopause. PCOS diagnostiseres ved karakteristiske forandringer i ovarier og/eller hyperandrogenisme. Det kan dessuten foreligge redusert insulinfølsomhet og metabolsk syndrom. Lave gonadotropiner og lavt østradiol indikerer svikt av hypothalamus eller hypofyse. Gynekologisk undersøkelse kun nødvendig ved mistanke om genitale misdannelser, og bør da utføres av gynekolog.
Ved amenoré over ett år med lavt nivå av østradiol bør man vurdere behandling med østrogen–gestagen for å motvirke beintap og andre følger av østrogenmangel hos kvinner under 45 år. Ved prevensjonsbehov gis kombinasjons p‑middel. For øvrig vil behandling rette seg etter årsak og pasientens problem. Ved hypofysetumores er behandlingen legemidler (dopaminagonister) eller kirurgisk. Ved infertilitet kan ovulasjonsinduksjon med klomifen eller gonadotropiner, ev. elektrokauterisering av ovarier ved PCOS bli aktuelt, men det er spesialistoppgave, likeledes ev. behandling med metformin ved insulininsensitivitet.
Inger Øverlie
Alle typer blødninger med uregelmessig syklus, uavhengig av blødningsmengden.
Skyldes oftest hormonelle forstyrrelser, enten endogene eller eksogene som følge av hormonbehandling. Infeksjoner. Livmorinnlegg (bør i så fall fjernes). Polypper, kreft i cervix eller endometriet.
Anamnese, gynekologisk undersøkelse ev. med endometriecytologi eller histologi for å utelukke kreft. Ultralydundersøkelse ved gynekolog.
Anovulatoriske blødninger kan reguleres med syklisk gestagenbehandling eller kombinasjons p-middel hvis det er prevensjonsbehov, også for å motvirke premalign eller malign utvikling ved endometriehyperplasi. Kirurgisk behandling kan være aktuelt hvis konservativ behandling svikter.
Inger Øverlie
Kraftige menstruasjonsblødninger (over 80 ml/syklus) som kommer regelmessig, men som ofte er mer langvarige enn en vanlig menstruasjon.
Ofte finnes ingen årsak, men livmorinnlegg uten gestagen eller myomer er ikke sjeldent årsak. Koagulopatier kan også være en årsak og bør spesielt mistenkes ved menoragi tidlig etter menarken.
Anamnese og gynekologisk undersøkelse. Ev. vaginal ultralyd for å påvise myomer. Utredning ved ev. mistanke om koagulopati.
Kvinner uten kontraindikasjon kan behandles med p-piller. Gestagen-IUD (hormonspiral) er et alternativ. Traneksamsyre kan minske blødningsmengden (hemmer fibrinolysen), men skal ikke gis til kvinner med økt tromboserisiko. Denne behandlingen er kostbar og bare symptomatisk. Flere typer av NSAID (bl.a. ibuprofen og naproksen) kan redusere blødningsmengden. Endometrieablasjon (ved reseksjon, koagulasjon eller varmeballongbehandling) bør forsøkes før ev. hysterektomi.
Inger Øverlie
Tilbakevendende fysiske og psykiske plager i den postovulatoriske fase av menstruasjonssyklus (4–10 dager før menstruasjon). Symptomene skal opphøre i løpet av de første dager av etterfølgende syklus.
Ukjent, men flere hypoteser foreligger, slik som forstyrrelser i progesteron-, østrogenmetabolisering og samspillet mellom disse. Progesteronmetabolitters virkning på GABA-reseptoren, forstyrrelser i betaendorfiner og i det serotonerge system i CNS er mulige etiologiske faktorer.
De vanligste symptomene er følelse av hevelse som følge av væskeretensjon (eller væskeredistribusjon), brystspreng, irritabilitet, nedstemthet. Ellers kan også motoriske koordinasjonsproblemer, konsentrasjonsvansker, sykliske fobier og suicidale tanker forekomme.
Det sykliske preg er en hjelp i diagnosen, men ved alvorlige psykiske plager må depressiv lidelse utelukkes. Daglig registrering av symptomer gjennom to sykler gir objektiv informasjon. Vekt bør også registreres.
Viktigst er å prøve å få kvinnen til å forstå tilstandens sammenheng med menstruasjonssyklus, noe som kanskje gjør det lettere å akseptere plagene. Behandling er bare aktuelt ved tydelig syklisk mønster med mye plager.
Serotoninreopptakshemmere i lav dose, også ved syklisk behandling, har gitt effekt i kontrollerte studier, men kun hos en del av pasientene. Ved væskeretensjon kan diuretika gis premenstruelt, helst et tiazid i lavest mulig dose de dagene plagene er størst. Unngå overbruk/feilbruk!
P-pille kan prøves hvis kvinnen har et prevensjonsbehov; noen studier tyder på at moderne p-piller med gestagenet drospirenon er spesielt velegnet og ev. dosere p-pillene uten pauser for å unngå syklisitet. En rekke regimer og legemidler har vært prøvd uten at effekt er dokumentert. Det gjelder tilskudd av progesteron/gestagen, pyridoksin, litium, nattlysolje. Bromokriptin har effekt på brystspreng, men må gis i høye doser gjennom lang tid og må derfor frarådes.
Kognitiv terapi synes å være effektivt og med bedre langtidseffekt enn SSRI.
Inger Øverlie
Menstruasjonssmerter som skyldes smertefulle kontraksjoner i uterusmuskulatur. Ledsages ofte av diaré, kvalme, svimmelhet. Primær form (uten patologiske bakenforliggende årsaker) er vanligst. Sekundær dysmenoré skyldes organiske forandringer. Dysmenoré som ikke lar seg behandle med enkle midler, bør henvises til spesialist for utredning da det kan foreligge endometriose. Det gjelder også smerter hos tenåringsjenter.
Frigjøring av prostaglandiner fra endometriet som fører til kraftige uteruskontraksjoner antas å være sentralt i patofysiologien. Primær dysmenoré opptrer bare i ovulatoriske sykluser.
Menstruasjonssmerter som varierer fra lette til invalidiserende. Begynner samtidig med menstruasjon og varer i timer til noen dager.
Hvis behandling med NSAID eller p-pille ikke fører til målet, bør organisk årsak mistenkes, spesielt endometriose (se Endometriose). Det gjelder også for helt unge kvinner med intraktabel dysmenoré.
Lett dysmenoré krever ikke behandling, ev. kan et ikke-opioid analgetikum, fortrinnsvis paracetamol, forsøkes. Prostaglandinsyntesehemmere (ikke-steroide antiinflammatoriske midler – NSAID) kan ha god effekt og er indisert ved dysmenoré som gir pasienten plager av betydning. Alle midlene er sannsynligvis virksomme, men bivirkningsfrekvensen varierer. Behandlingen starter snarest ved debut av smerter, ofte er en dose tilstrekkelig, men den bør være forholdsvis høy (f.eks. naproksen 500 mg, ibuprofen 400–800 mg, ketoprofen 100 mg).
Ved behov for prevensjon er p-pille et godt alternativ, ev. gestageninjeksjon (DMPA-injeksjon) eller gestagen livmorinnlegg.
Inger Øverlie
Overgangen fra reproduktiv til ikke-reproduktiv fase i kvinnens liv betegnes klimakteriet. Menopause betegner den siste menstruasjon som sees rundt 50-årsalder, median alder 52 år, men stor variasjon (40–60 år).
Eggene i ovariet er oppbrukt, østradiolproduksjonen svikter. Klimakterium fremkalt ved kirurgisk fjerning eller bestråling av ovarier eller onkologisk kjemoterapi gir de samme bortfallssymptomer, men ofte mer markante.
Symptomer som følge av østrogenmangel kan inndeles i akutte og i mer langsiktige forandringer som skyldes bortfall av østrogenpåvirkning.
Anamnese er viktigst, hormonell utredning er vanligvis ikke nødvendig. Vurderes hormonell behandling av klimakteriske besvær, må anamnesen avklare mulige risikofaktorer (familiær trombosetendens/tidligere trombose hos kvinnen selv og cancer mammae), blodtrykk måles. Startes behandling med hormoner, bør kvinnen komme til kontroll etter 3 måneder, senere med 1 års intervaller. Cytologisk prøve fra cervix uteri og mammografi tas i følge det nasjonale screeningprogrammet.
Flere behandlingsalternativer finnes. Kvinnens alder, tidspunkt for menopause, kvinnens egne ønsker sammenholdt med mulige risikofaktorer vil avgjøre valg av terapi.
Behandling med østrogen/gestagen gir økt risiko for trombose, slag og for brystkreft. Hormonbehandling reduserer risiko for brudd og kolorektal kreft. Det er uavklart hvilken påvirkning østrogen har på hjerte- og karsykdommer og kognitive funksjoner. Hos kvinner under 60 år er det totalt sett positiv helsegevinst ved bruk av hormoner. Det er ikke anbefalt å bruke hormonbehandling som primærbehandling i osteoporoseprofylakse, selv om østrogen beskytter mot osteoporotiske frakturer. Tidligere var det anbefalt at man etter noen års bruk (5 år) burde seponere behandlingen for å vurdere om plagene med hetetokter fortsatt er til stede. Det er ikke lenger restriksjoner på behandlingsvarighet, men det bør alltid være en klar indikasjon for videreføring av menopausal hormonbehandling (MHT); hvor målet er bedre livskvalitet (ref. Veileder i gynekologi, 2023).
Inger Øverlie
Vekst av endometrielignende vev andre steder enn i uterinhulen.
Det klassiske tegn på endometriose er syklusrelaterte smerter ved ovulasjon og menstruasjon, ev. i hele lutealfasen (fra ovulasjon til menstruasjon). Noen kan være helt uten symptomer (asymptomatisk endometriose kan påvises hos ca. 20 % mot slutten av den fertile alder). Oppdages da gjerne som en (ovarial)cyste eller ved utredning av infertilitet. Sekundære symptomer kan være tretthet og avføringsproblemer.
Diagnosen stilles ved laparoskopi/-tomi.
Behandling av endometriose er en spesialistoppgave. Indikasjon for behandling foreligger ved smerter, ovarieaffeksjon eller ekstragenital endometriose. Behandlingen er kirurgisk og/eller legemiddelbasert avhengig av utbredelse, kliniske symptomer og behovet for å opprettholde fertilitet. Det er ikke vist at legemiddelbehandling av endometriose bedrer fertiliteten.
Legemiddelbehandling tar sikte på å redusere virkningen av østrogen/progesteron på endometriosevev. Ovulasjonen opphører, og pasienten er infertil så lenge behandlingen varer. Kontinuerlig behandling med monofasiske p-piller er et alternativ og bør gis i et kontinuerlig og blødningsfritt regime. Gestagener i form av MPA (medroksyprogesteronacetat) og NET (noretisteron) kan også gis, de skaper amenoré. Gestagenet dienogest er en behandling som ikke medfører amenoré, men likevel er virksomt. Gestagenspiral kan være effektiv behandling. Andre mulige legemidler er GnRH-analoger.
Omtrent 75 % av pasientene har god effekt av behandlingen, uansett hvilket alternativ som velges. Bivirkningsprofilene og kostnadene er imidlertid meget forskjellige.
Inger Øverlie
Definisjon: Ikke inntrådt graviditet hos et seksuelt aktivt par i løpet av ett år.
De viktigste årsakene er eggløsningsforstyrrelser, skadede eggledere, endometriose, PCOS, hypotyreose, hyperprolaktinemi og redusert sædkvalitet. Hos en del er infertiliteten uforklarlig. Generelt kan 1/3 av tilfellene relateres til forstyrrelser hos kvinnen alene, 1/3 hos mannen alene og 1/3 av tilfellene til forstyrrelser hos begge partnere.
Utredning og behandling av infertilitet er i stor grad en spesialistoppgave. Det er neppe grunn til utredning før et par har vært ufrivillig infertile i 1 år med mindre det foreligger åpenbare årsaker til infertiliteten som amenoré, tubeforandringer etter tidligere operasjon. De faktorer som må kartlegges, helst før henvisning til spesialist, er:
Samtidig med henvisning til spesialist bør overvektige kvinner der man mistenker PCOS, anbefales vektreduksjon, da det kan bedre både fertiliteten og den metabolske status. Ved sviktende ovulasjon må årsaken forsøkes kartlagt (hypothalamus/hypofysesvikt, svikt i reguleringsmekanismene, primær ovarialsvikt).
I hormonstimuleringsprogrammer for enkel assistert befruktning som inseminasjon, brukes ofte letrozol eller klomifen i kombinasjon med gonadotropiner. Nå brukes rekombinant follitropin med ren FSH-effekt for å indusere follikkelvekst i ovariene. Deretter gis koriongonadotropin (HCG) med overveiende LH-effekt for å indusere ovulasjon. Denne behandlingen egner seg best til pasienter med hypofysesvikt og normale ovarier (amenoré, lav LH, FSH, prolaktin og østradiol). Det kan også være aktuelt ved polycystisk ovarialsyndrom og uforklarlig infertilitet.
Ved in vitro fertilisering benyttes i noen tilfelle GnRH analoger som forbehandling. Etter initial stimulering av hypofysen skjer en desensibilisering med nedsatt gonadotropinfrigjøring. Ovulasjonsinduksjon med eksogent tilførte hormoner blir dermed lettere å styre. All slik behandling skal overlates til spesialister som samtidig foretar østradiolanalyser og ultralydundersøkelser av eggstokkene.
Inger Øverlie
Polycystisk ovariesyndrom (PCOS) ble i mai 2026 omdøpt av globale fagmiljøer til polyendokrint metabolsk ovarialsyndrom (PMOS). For rasjonale, se Nettressurser.
Syndromet oppstår når eggstokkene produserer for mye mannlige kjønnshormoner. Dette fører til at eggene i eggstokkene ikke får modnet skikkelig, men blir væskefylte hulrom (cyster) og eggløsningen uteblir. Insulin spiller også en rolle ved PMOS (PCOS). Det oppstår insulinresistens som også kan føre til fruktbarhetsproblemer.
Overproduksjon av mannlige kjønnshormoner og insulinresistens er årsaken til mange av symptomene: vektøkning, sjenerende hårvekst, hårtap på hodet, kviser, menstruasjonsforstyrrelser, fertilitetsproblemer, spontanaborter.
Baseres på gitte kriterier:
Blodprøver for å måle hormoner er viktig, i tillegg ultralyd av eggstokkene.
Legemidlet metformin har indikasjon diabetes, men kan også bidra til kontroll av menstruasjon og redusere uønsket hårvekst. Ikke godkjent indikasjon.
Teede H, Khomami M, Morman R et al. Polyendocrine metabolic ovarian syndrome, the new name for polycystic ovary syndrome: a multistep global consensus process The Lancet, 2026; 0 DOI: 10.1016/S0140-6736(26)00717-8.
Forskning.no Kvinnelidelsen PCOS har fått nytt navn. 13.05.2026.
Inger Øverlie
De fleste gynekologiske infeksjoner regnes for å være oppadstigende, fra vulva, vagina eller cervix. Selv om smitteveien ofte ikke kan fastslås, kan de alle overføres fra en seksualpartner, noe som gjør at partnerbehandling ofte bør overveies.
For omtale av seksuelt overførbare infeksjoner, se Seksuelt overførbare infeksjoner (SOI).
Inger Øverlie
Infeksjon i vulva og/eller vagina fremkalt av patogene eller potensielt patogene mikrober.
Huden i vulva er lett sårbar, og eksem eller allergi kan ofte skape inngangsport for bakterielle infeksjoner i denne regionen. Vaginitter gir ofte sekundært vulvitt. I vagina hos kvinner i fertil alder finnes normalt potensielt patogene mikrober. Diabetes, graviditet, systemisk behandling med glukokortikoider eller antibakterielle midler og østrogenmangel er tilstander som kan påvirke normalfloraen og dermed øke risikoen for vulvovaginitter. Mye tyder på at nesten alle hormonelle kontraseptiva kan gi residiverende vulvovaginitter pga. endret hormonbalanse. Slike forandringer kan føre til at en mikrobe får en preferensiell vekst, og gir symptomgivende vaginitt. Ved vaginitter hos seksuelt aktive kvinner bør imidlertid alltid seksuelt overført infeksjon vurderes. Mikrober som er årsaker til vulvovaginitt er trichomonas vaginalis, candida, herpesvirus, humant papilloma virus (HPV), klamydia, syfilis og gonoré. I tillegg finnes tilstanden bakteriell vaginose hvor de normalt forekommende laktobasillene er erstattet av en blandingsflora dominert av gardnerella, mykoplasma og anaerobe bakterier.
Ved vulvovaginitt oppleves svie, kløe, sårhet, dysuri, dyspareuni. Objektivt sees ødem, rubor, ev. lesjoner i huden. Ved isolert vaginitt sees økt utflod og injiserte slimhinner. Enkelte av infeksjonene kan også være asymptomatiske.
Anamnese og klinisk undersøkelse. Ev. karakteristiske lesjoner som ved herpes og kondylomer. Påvisning av mikrobiologisk agens ved mikroskopi, dyrking og andre metoder.
Inger Øverlie
Se også generelt Vulvovaginitt
Trichomonas vaginalis, en motstandsdyktig seksuelt overført protozo. Forekommer sjelden i Norge, men hyppig i østeuropeiske land og verden for øvrig.
Gir vulvovaginitt med tyntflytende, ofte skummende og stinkende utflod. Røde slimhinner med petekkier, ofte intens kløe. Uretritt er vanlig (hos 80 %).
Direkte mikroskopi av saltvannspreparat: bevegelige trikomonader. Positiv luktetest (fiskelukt), pH > 4,5. Dyrking er usikker og anbefales ikke.
Lokalbehandling vil sjelden føre frem, fordi infeksjonen ikke bare er lokalisert til vaginalslimhinnen alene, men også finnes i urethra.
Inger Øverlie
Sopp innen candidaarten, oftest candida albicans som tilhører normalfloraen i vagina.
Kløe dominerer. «Cottage cheese» utflod.
Klinisk bilde. Direkte mikroskopi av KOH- eller NaCl-preparat; påvisning av gjærsopp. Dyrking kun ved negativ mikroskopi. Ved mistanke om residiverende candidainfeksjon bør diagnosen sikres ved dyrking, og diagnostikk med tanke på disponerende faktorer som diabetes, immunsuppressiv behandling, allergi, eksem. HPV-infeksjon blir viktig, idet disse kan gi soppinfeksjon sekundært.
Behandling gis kun ved symptomatisk infeksjon.
Inger Øverlie
Endogen tilstand hvor normalt forekommende laktobasiller er erstattet med en blandingsflora dominert av anaerobe bakterier (ofte bacteroides og peptokokker), mykoplasma og gardnerella. Gardnerella vaginalis er en del av normalfloraen, og det er overvekst av denne bakterien som gir symptomer.
Kvinner med tidligere senabort eller preterm fødsel bør tidlig i neste svangerskap undersøkes med tanke på BV; BV-positive behandles.
Illeluktende, gråhvit tyntflytende utflod. Lukten ofte mest sjenerende.
Minst 3 av de 4 diagnostiske kriterier bør være oppfylt.
Kun ved symptomgivende infeksjon. Residiv hos 30 % ved enhver behandling. Lokalbehandling med melkesyrebakterier etter lokal/peroral antibiotikakur synes å forebygge residiv. Dekvalin er et behandlingsalternativ uten bruk av antibiotika.
Weissenbacher ER et al: A Comparison of Dequalinium Chloride Vaginal Tablets (Fluomizin®) and Clindamycin Vaginal Cream in the Treatment of Bacterial Vaginosis: A Single-Blind, Randomized Clinical Trial of Efficacy and Safety. Gynecol Obstet Invest 2012;73:8-15
Inger Øverlie
Kvinner vil etter menopause ha en betydelig nedsatt resistens mot infeksjoner som følge av atrofiske slimhinner relatert til østrogenmangel og derav endret normalflora med bortfall av laktobasiller. Mikrober fra den normale tarmflora er vanlig.
Målet er å gjenopprette et vaginalt miljø, som i fertil alder, med lav pH med melkesyreskyllinger eller østrogenbehandling. Østrogenbehandling vil styrke slimhinnen og derved gi sikrere og mer varig effekt enn melkesyreskyllinger.
Inger Øverlie
Dette er en tilstand som nylig er beskrevet og som er årsak til persisterende vaginal utflod. Etiologien er fortsatt usikker. Pasientene har ofte en lang sykehistorie med purulent, rikelig utflod, svie og dysparuni. Slimhinnen er rødlig inflammatorisk.
Pasienten mangler melkesyrebakterier og pH er høy (lik BV), men det påvises en økt mengde aerobe bakterier som gruppe B streptokokker og gramnegative staver som E. coli, Klepsiella m. fl.
Snifftest er negativ til forskjell fra BV. Mikroskopi viser mangel på laktobakterier, med overvekt av levkocytter og små epitelceller. En komplikasjon synes å være økt risiko for for tidlig fødsel.
Lokal behandling med klindamycin vaginalt hver kveld i en uke. Tilstanden kan hos enkelte være vanskelig å behandle.
Inger Øverlie
Oftest klamydia; gonoré er forholdsvis sjelden i Norge, men insidensen er økende.
Ofte asymptomatisk. Utfloden kan være purulent, lett blodtilblandet. Sjelden smerter.
Mikrobiologisk påvisning av chlamydia trachomatis.
Doksysyklin (200 mg) i 7 dager anbefales.
Engangsdose til begge partnere med azitromycin har tidligere vært førstevalg, men ved denne behandlingen sees resistensutvikling i økende grad.
Inger Øverlie
Dårlig definert tilstand med ukjent etiologi.
Slimet, luktløs utflod uten svie eller kløe. Noen har ubehag i underliv og ut i rygg.
Negativ dyrking; ingen spesifikke mikrober. Cytologisk prøve bør tas!
Symptomatisk, lokal behandling. Ev. pensling med sølvnitrat (lapis) 20–50 %.
Inger Øverlie
Infeksjon i endometriet, tuber, bekkenperitoneum og/eller ovarier. Synonymt med «pelvic inflammatory disease» (PID).
Chlamydia trachomatis er mest aktuell. Neisseria gonorrhoea og Mycoplasma-artene hominis og genitalium forekommer sjeldnere. Mikrober assosiert med bakteriell vaginose (anaerobe og aerobe), luftveispatogene bakterier, spesielt Hemophilus influenzae, kan ha etiologisk betydning. Ofte påvises polymikrobiell infeksjon.
Smerter, utflod. Bare ca. 1/5 av pasientene har temperatur over 38 °C. Ev. vaginalblødning ved endometritt. Ømhet svarende til genitalia interna, spesielt ved bevegelse av uterus. Smerter under høyre costalbue kan tyde på perihepatitt.
Kan være vanskelig. Gynekologisk undersøkelse, ev. med ultralyd. Graviditetstest negativ. CRP, levkocytter som regel forhøyet. Mikrobiologisk dyrking og PCR for chlamydia og gonokokker fra cervix. I tvilstilfeller anbefales laparoskopi. Mens N. gonorrhoea og anaerobe bakterier ofte gir stormende infeksjon, vil C. trachomatis ofte gi et protrahert forløp med lite symptomer. Kvinner som nærmer seg menopause og har innesittende IUD (livmorinnlegg), kan utvikle bekkenabscesser (CRP sterkt forhøyet).
Differensialdiagnoser: Akutt appendisitt, ekstrauterin graviditet, enhver intraabdominal blødning i bekkenregionen, torkvert ovarialcyste, urinveisinfeksjon, divertikulitt, endometriose.
Sykehusinnleggelse er indisert ved alvorlig infeksjon, usikker diagnose eller hvis sosiale forhold tilsier det. Antibakterielle midler med effekt på C. trachomatis, N. gonorrhoea og M. hominis, dvs. i praksis tetrasykliner (doksysyklin 200 mg/dag) i minst 14 dager. I tillegg gis samtidig metronidazol 4–500 mg × 2–3. Intravenøs behandling ved alvorlige infeksjoner. Ved mistanke om gonoré gis ceftriakson 500 mg intramuskulært som engangsdose. Ved påvist Mycoplasma genitalium gis fluorokinolonet moksifloksacin 400 mg daglig i 2 uker. Pasienten innlegges ved manglende eller usikker effekt i løpet av 2–3 døgn. Behandling med klindamycin eller cefalosporiner er da aktuelt, etter laparoskopi.
Det kan gå lang tid før ev. infiltrater og forhøyet CRP forsvinner, og det er ikke nødvendig å fortsette antibakteriell behandling til alt er normalisert. Kirurgi kan bli aktuelt ved persisterende bekkeninfiltrater, særlig hos kvinner over 40 år. Tidlig kirurgisk intervensjon vil kunne redusere sekveler i bekkenet og dermed redusere risikoen for senere ektopisk svangerskap og infertilitet. Kontroll og behandling av partner viktig!
Inger Øverlie
Guilbert ER, Brown JP, Kaunitz AM, Wagner MS, Bérubé J, Charbonneau L, Francoeur D, Gilbert A, Gilbert F, Roy G, Senikas V, Jacob R, Morin R. The use of depotmedroxyprogesterone acetate in contraception and its potential impact on skeletal health. Contraception. 2009 Mar;79(3):167-77. Epub 2009 Jan 15. Review.
Salpeter SR, Walsh JM, Greyber E, Ormiston TM, Salpeter EE. Mortality associated with hormone replacement therapy in younger and older women: a meta-analysis. J Gen Intern Med. 2004 Jul;19(7):791-804. Review.
Norsk gynekologisk forening: Veileder i generell gynekologi 2009.
Hunter MS, Ussher JM, Cariss M, et al. Medical (fluoxetine) and psychological (cognitive-behavioural therapy) treatment for premenstrual dysphoric disorder. A study of treatment processes. J Psychosom Res 2002; 53: 811-7. PubMed