Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper

Betareseptorantagonister og kombinerte alfa-1-, betareseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper
Antagonist	Lipid- løselig- het	Første passasje metabo- lisme	Bio tilgjenge lighet (%)	Elimin- asjon^a	Dosering v/ nyre- svikt	Plasma- halverings tid^b (timer)	Variasjon i plasma- konsentrasjon v/konstant dose (ggr)
Atenolol	-	-	40-60	R	Reduseres	6-9	1-4
Betaksolol	+	-	80-90	M+(R)	Uendret	12-22	1
Bisoprolol	+	-	ca. 90	M+R	Reduseres	10-13^c	1-2
Esmolol	-	-	100 (i.v.)	M^d	Uendret	0,15	Liten
Karvediol	++	++	25-35	M	Uendret	6-10	?
Labetalol	++	++	20-30	M	Uendret	3-7	ca. 10
Metoprolol	+	++	30-50	M	Uendret	3-4	ca. 10
Nebivolol	++	+++ (EM)	12 EM^e96 PM^e	M	Reduseres	10 (EM) 32 (PM)	ca. 10
Propranolol	++	+++	15-35	M	Uendret	3-7	ca. 20
Sotalol	-	-	90-95	R	Reduseres	10-18	< 5
Timolol	+	+	60	M+(R)	Reduseres	2-6	ca. 5

a. M=metabolsk, R=renalt. Se Farmakokinetikk - Eliminasjon

b. Klinisk virkningstid er vesentlig lengre enn plasmahalveringstid (særlig ved hypertensjon)

c. Økes til ca. 20 timer ved kronisk hjertesvikt

d. Metaboliseres raskt i erytrocytter

e. Gjelder modersubstans. Aktive metabolitter kompenserer for denne forskjellen. EM («extensive metabolizers») PM («poor metabolizers»)