Lidokain (antiarytmika)

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Klasse Ib-antiarytmika er svake natriumkanalblokkere. Reduserer automati og tendensen til ventrikulære arytmier. Reduserer aksjonspotensialets varighet. Har særlig effekt i iskemisk vev og ved økt hjertefrekvens. Påvirker tilsynelatende impulsoverledningen og myokardkontraktiliteten lite, men profylaktisk bruk har vært forbundet med økt dødelighet hos pasienter med akutt hjerteinfarkt og brukes ikke lenger i dag. Proarytmiske effekter samt braydykardi og asystole har vært beskrevet. Lidokain (parenteralt) og meksiletin (peroralt) er alternativer til pasienter med residiverende, alvorlig ventrikulær arytmi som ikke responderer på eller ikke tolererer amiodaron.

Se også Lidokain

Lidokain gjennomgår førstepassasjemetabolisme i leveren og egner seg derfor ikke til peroral bruk. Eliminasjon ved metabolisme, hovedsakelig ved CYP1A2, men også CYP3A4. To av metabolittene har aktivitet som er lavere enn modersubstansen. Utskilles via nyrene, hovedsakelig metabolisert. Mengden av umetabolisert substans øker ved surgjøring av urinen. Se for øvrig tabellen Antiarytmika. Farmakokinetikk.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Behandling av alvorlig, refraktær, residiverende ventrikulær arytmi (elektrisk storm) som et alternativ når annen behandling (elektrokonvertering, iskemibehandling, ev. bradypacing, amiodaron, betareseptorantagonist, magnesium, dyp sedasjon) mislykkes. Brukes i liten grad i dag. Lidokain intravenøst brukes i akuttfasen, meksiletin peroralt kan brukes som profylakse mot livstruende ventrikulære arytmier som residiverer på tross av annen behandling inkludert amiodaron.

Kan bare gis parenteralt.

1. Voksne:
   1. Innledning: 1–2 mg/kg kroppsvekt (50–100 mg) intravenøst i løpet av 2–3 minutter. Kan gjentas hvert 5. minutt til en totaldose på 300 mg.
   2. Vedlikehold: 2–4 mg/minutt. Ved livstruende arytmi: Start infusjon etter bolusdose med 4 mg/min i 1 time. Reduser dosen med 1 mg/min hver time til 2 mg/min som kan gå som vedlikeholdsdose. Dosereduksjon (økt plasmahalveringstid) ved hjerte og leverinsuffisiens.
2. Barn: 0,5–1 mg/kg kroppsvekt initialt. Kan gjentas 1–2 ganger med 5–10 minutters intervall. Kontinuerlig infusjon 10–40 μg/kg kroppsvekt/minutt.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Hjertesvikt, blodtrykksfall og bradykardi forekommer ved intravenøs administrasjon. Kvalme, brekninger, tremor, svimmelhet, dysartri, nystagmus, parestesier, døsighet, ataksi, kramper og forvirringstilstander (relativt hyppig) kan opptre ved overdosering, forsvinner ved dosereduksjon eller kortvarig seponering.

Se Lidokain.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Skal ikke gis til pasienter med alvorlig sinusknutedysfunksjon, AV-blokk grad II-III (med mindre pacemaker er innlagt) eller pasienter i kardiogent sjokk. Kjent overfølsomhet for lokalanestetika av amidtypen (lidokain).

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring.

Amming: Overgangen til morsmelk er liten. Kan brukes av ammende.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk

Forsiktighet (reduserte doser eller lengre doseintervall) hos pasienter med alvorlig hjerte-, lever- eller nyreinsuffisiens eller med myasthenia gravis. Leverenzymer bør kontrolleres etter oppstart av behandling.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen