Telmisartan

Den antihypertensive effekten inntrer gradvis i løpet av 3 timer etter første dose. Maksimal blodtrykksreduksjon oppnås vanligvis 4–8 uker etter behandlingsstart. Den antihypertensive effekten er konstant i minst 24 timer etter dosering. Se også egenskaper for Angiotensin II-reseptorantagonister.

Se tabellen Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Biotilgjengeligheten er 30–60 % ved peroral tilførsel og er doseavhengig. Metaboliseres kun i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt. Utskilles nesten fullstendig via gallen i feces, umetabolisert. Halveringstiden er 24 timer.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Anvendes alene eller som tilleggsmiddel ved hypertensjon. Er spesielt velegnet hos pasienter med diabetes og nefropati. Alternativ hos pasienter som har fått plagsom hoste og/eller kløe/urtikaria, ev. angioødem, ved bruk av ACE-hemmere. Alternativ behandling hos pasienter med hjertesvikt, hypertensjon eller diabetes hvis ACE-hemmere ikke tolereres. Tilsvarende effekter ved ateromatøse lidelser og etter hjerteinfarkt (valsartan) som ACE-hemmere samt ved nefropati ved type 2-diabetes. Generelt synes derfor AT₁-reseptorantagonistene å kunne brukes ved samme tilstander som ACE-hemmere selv om de formelt ikke er godkjent for alle indikasjonene, men spesielt ved hjertesvikt er det best dokumentasjon for ACE-hemmere som bør prøves først.

Migreneprofylakse: Best dokumentert for kandesartan (ikke godkjent indikasjon).

Gastrointestinale blødninger er rapportert i sjeldne tilfeller og da først og fremst hos pasienter med gastrointestinal sykdom på forhånd. Se også bivirkninger for Angiotensin II-reseptorantagonister.

Vanlig dose er 40 mg én gang daglig. Noen pasienter kan imidlertid få tilfredsstillende effekt på 20 mg daglig. Om nødvendig kan dosen økes til maksimum 80 mg én gang daglig. Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 40 mg daglig.

Toksisitet: Barn: < 120 mg forventes ingen eller lette symptomer. 

Klinikk og behandling: Se Angiotensin II-antagonister nedenfor.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Inntak av én terapeutisk voksendose til hjertefriske barn forventes ikke å gi forgiftning.
Begrenset erfaring med angiotensin II-antagonister, men en antar lav akutt toksisitet. Personer med hjertesykdom (ofte eldre) tolererer mindre enn friske personer.
Kombinasjon med andre legemidler som påvirker sirkulasjonen kan potensere forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Hodepine, svimmelhet og somnolens. Hypotensjon og takykardi, ev. bradykardi. Hyperkalemi, ev. nyre- og leverpåvirkning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Graviditet. Sterkt nedsatt leverfunksjon, særlig ved kolestase. Alvorlig aorta- eller mitralstenose.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Graviditet: Har gitt lignende skader som ACE-hemmere i dyreforsøk og er derfor kontraindisert, jfr. Angiotensinkonverterende enzymhemmere.

Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Prinsipielt gjelder de samme forsiktighetsregler som for ACE-hemmere. Hos hypovolemiske pasienter kan hypotensjon oppstå. Tilstanden bør korrigeres før AT₁-reseptorantagonist gis. Forsiktighet ved hyperkalemi og ved nedsatt nyrefunksjon, men likevel indisert pga. nyreprotektiv langtidseffekt. Inntil 30 % reduksjon av glomerulær filtrasjonsrate (GFR) kan aksepteres ved oppstart. Behandlingen må kontrolleres med kreatinin‑ og kaliumbestemmelser. Skal ikke brukes sammen med NSAID pga. risiko for forverring av nyrefunksjon og motvirkning av behandlingseffekten. Forsiktighet må utvises ved nyrearteriestenose (se Forsiktighetsregler under ACE‑hemmere). Spesiell forsiktighet ved aorta- og mitralstenose samt ved hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke dokumentert.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen