Sertindol

Til behandling av schizofreni. Lite sedativt, liten tendens til motoriske og metabolske bivirkninger.

Bør av hensyn til kardiovaskulær sikkerhet kun brukes av pasienter som er intolerante overfor minst ett annet antipsykotisk legemiddel. Doseavhengig forlengelse av QT-intervallet.

Se SPC med hensyn til potensielle plasmakonsentrasjonsendringer som følge av CYP2D6 polymorfisme og CYP3A4-relatert interaksjonspotensiale, samt påkrevet EKG før og under forskriving.

Merk: Sertindol er ikke godkjent i USA på grunn av bekymringer omkring hjerterytmeforstyrrelser og plutselig død.

Biotilgjengeligheten er ca. 75 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren av CYP2D6 og CYP3A4. Noe aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er ca. 3 dager. Denne kan forlenges til 8 dager hos langsomme metaboliserere.

Schizofreni.

Av hensyn til kardiovaskulær sikkerhet bør sertindol bare brukes av pasienter som er intolerante overfor minst ett annet antipsykotisk legemiddel.

Sertindol bør ikke brukes i situasjoner hvor hurtig lindring av symptomer hos akutt forstyrrede pasienter er nødvendig.

Se SPC med hensyn til preadministrativ kartlegging med EKG, CYP2D6 polymorfisme og CYP3A4-interaksjonspotensiale.

Voksne: Startdose 4 mg/døgn. Vedlikeholdsdose 12–20 mg/døgn. En daglig dose.

Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.

Se pkt 4.8 i SPC, svært vanlige er hodepine, ejakulasjonssvikt, søvnløshet og svimmelhet.

Antikolinerge bivirkninger. Parkinsonisme, tardive dyskinesier og dystoni. Forlenget QT-tid. Økt risiko for hjerneslag og plutselig død.

Risikolegemiddel > 65 år, se Risikolegemidler i Eldre og legemidler, og Helsebibliotekets Sjekkliste for legemiddelsamstemming og legemiddelgjennomgang N05A.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 160 mg ga lett og 400 mg ga etter ventrikkelskylling moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Indolderivater nedenfor.

Felles for Indolderivater:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. 

Klinikk for gruppen: CNS-depresjon, takykardi og hypotensjon dominerer. Tremor, agitasjon og kvalme. Ev. ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, bradykardi, forlenget QT-tid, ev. ventrikulære arytmier som «torsades de pointes» og sirkulasjonssvikt.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Magnesiumsulfat intravenøst og «overdrive pacing» ved «torsades de pointes». Antiarytmika bør i stor grad unngås. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.

Se SPC.

Se SPC pkt 4.2 rød ramme: EKG monitorering kreves før og under behandling med sertindol; se SPC pkt. 4.4.

Bør ikke brukes til hurtig lindring av symptomer i akuttfasen. Forsiktighet ved hjerte- og karsykdom samt ved kombinasjonsbehandling med legemidler som hemmer metabolismen av sertindol.

DMP interaksjonssøk sertindol.

Klinisk signifikant hjertesykdom, lang QT-tid-syndrom, arytmier og arytmimedikasjon, elektrolyttforstyrrelse og alvorlig redusert leverfunksjon.

Se SPC for utdypende.

EKG-monitorering kreves før oppstart og hver tredje måned under behandling. Elektrolyttmåling. Liten tendens til metabolske bivirkninger.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Se SPC for utdypende.