Østradiol

Naturlig østrogen.

Absorpsjonen er god ved peroral, transkutan og vaginal tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Peroralt tilført østradiol er gjenstand for uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren. Lite aktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 1 time.

• Systemisk bruk: Behandling av hetetokter og svettebyger hos kvinner med østrogenmangel. Forebygging av osteoporose hos postmenopausale kvinner med høy risiko for fremtidige brudd dersom hun ikke tåler, eller har kontraindikasjoner mot andre legemidler godkjent for å forebygge osteoporose. For indikasjonsstilling se Osteoporose. Kvinner med bevart uterus skal også ha gestagen eller følges nøye mht. ev. endometriehyperplasi (ultralyd og endometriediagnostikk).
• Vaginaltabletter: Behandling av urogenitale plager som kan relateres til østrogenmangel.

• Systemisk behandling:
  • Peroralt: 1 (ev. 2) mg daglig
  • Depotplaster: 25–50 μg/24 timer. Ved behov for høyere dosering: 75 eller 100 μg/24 timer
  • Transdermalspray: 1 spraydose 1,53 mg på tørr og frisk hud på underarmen 1 gang daglig. Kan økes til 2, maksimalt 3 spraydoser daglig.
• Lokalbehandling (for urogenital slimhinneatrofi):
  • Vagitorier eller vaginaltabletter: En vagitorie / en vaginaltablett to ganger i uken. Rutinen med å gi daglige applikasjoner i de første ukene kan medføre generelle bivirkninger som mastalgi
  • Ved lokalbehandling med østrogen er det ikke nødvendig med gestagentilskudd

Se Ø.

Vanligste bivirkninger er blødninger, mastalgi, kvalme, oppblåsthet og hodepine.

Felles for Østrogener:

Østrogenfølsom kreft. Gjennomgått endometriekreft er en relativ kontraindikasjon. Venøs tromboembolisk sykdom eller arvelig disposisjon for blodpropp. Alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser. Udiagnostisert vaginalblødning.

Felles for Østrogener:

Graviditet: Misdannelser er beskrevet hos barn av kvinner som har vært behandlet med kjønnshormoner under graviditet, men årsakssammenhengen er usikker. Den samlede erfaring ved utilsiktet bruk tidlig i svangerskapet har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt av dagens p-piller. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes av høye østrogendoser. Redusert melkemengde er rapportert hos ammende. Mulig reduksjon av nitrogen- og proteininnhold i morsmelken. Sjeldne tilfeller av brystforstørrelse hos barnet er rapportert.

Felles for Østrogener:

Disposisjon for venøs tromboembolisme. Risiko for arteriell blodpropp, spesielt hos røykere. Pasienter med gjennomgått ovarialkreft eller cervixkreft kan få østrogener. Migrene kan forverres. Myoma uteri kan vokse. Endometriose kan forverres.

Det kan være hensiktsmessig med kontroll tre måneder etter oppstart av behandling for å diskutere kvinnens oppfatning av behandlingen og ev. foreta justeringer. Instruksjon om selvundersøkelse av brystene og mammografi hvert annet år.

Felles for Østrogener:

Ved behandling med østrogen systemisk, må risikofaktorer (f.eks. arvet disposisjon for blodpropp) avklares, blodtrykk måles, mammae undersøkes og gynekologisk undersøkelse utføres. Mammografi kan med fordel utføres før behandlingen, da undersøkelsen er enklere hvis brystet ikke er hormonstimulert. Kontroll etter tre måneder kan være hensiktsmessig, senere med ett til to års intervaller. Mammografi følger vanlige screeningrutiner. Uventede underlivsblødninger må utredes.

Behandlingen bør vurderes regelmessig. Seponering kan forsøkes, men ca. halvparten får symptomer tilbake uansett alder eller varighet av hormonbehandling. Lokalbehandling kan være livslang.