Se også L8.1.3 Slyngediuretika.

Kalsiumsalt. Binder kaliumioner i tarmkanalen og føres ut med feces. Teoretisk bindingskapasitet 1,3–2 mmol kalium per gram in vitro, noe lavere in vivo.

Hyperkalemi ved nyresvikt. Behandling startes når serum-kalium er over 6 mmol/l.

• Voksne:
  • Peroralt: 15 g × 1–4
  • Klyster: 30 g × 1
• Barn: 1 g/kg kroppsvekt delt på 2–3 doser

Toksisitet: Relativt lav akutt toksisitet. Virker som ionebytter lokalt i tarmen (reduserer opptak av kationer). Små barn (lav kroppsvekt) vil ha økt risiko.

Klinikk: Elektrolyttforstyrrelser, spesielt hypokalemi, ved gjentatte eksponeringer.

Behandling: Enkeltinntak kan oftest sees an hjemme. Ved gjentatte inntak mål og følg elektrolytter.

Risiko for hyperkalsemi og hypokalemi ved overdosering. Mulighet for hypomagnesemi fordi preparatet ikke er helt selektivt. Enkelte kan ha vanskeligheter med å svelge store mengder av utrørt pulver. Det er også rapportert øket risiko for tarmiskemi og nekrose hos voksne ved bruk av polystrensulfonat.

Kalium bør monitoreres under behandlingen for å unngå hypokalemi. Behandling avbrytes når kalium er 5,0 eller lavere. Spesiell forsiktighet hos premature og nyfødte med lav fødselsvekt pga. risiko for tarmblødning og tarmnekrose.

Graviditet: Opplysninger om bruk ved graviditet mangler. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Kalium < 5 mmol/liter. Tilstander som er forbundet med hyperkalsemi (hyperparatyreoidisme, myelomatose, sarkoidose, kreftmetastaser).

Regelmessige elektrolyttkontroller (kalium, kalsium og magnesium).

Patiromer er en ikke-absorberbar kationbytterpolymer som inneholder et kalsiumsorbitolkompleks som binder kalium i mage-tarmkanalen slik at kalium går ut med feces. Dermed nedsettes kaliumabsorpsjonen, og kaliumnivået i plasma reduseres langsomt.

Patiromer tas ikke opp i kroppen, men skilles trolig ut med avføringen i løpet av 1–2 døgns transittid.

Behandling av hyperkalemi hos voksne, men skal ikke erstatte akuttbehandling av livstruende hyperkalemi.

Den anbefalte startdosen er 8,4 g patiromer pulver rørt ut i vann én gang daglig. Dosen kan dobles hvis det er manglende effekt etter minst en uke og ev. økes til maksimumsdose 25,2 g hvis det fortsatt ikke er tilstrekkelig effekt etter minst 1 uke.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Binder kalium i mage-tarm.

Klinikk: Hypokalemi.

Behandling: Ventrikkelskylling sjelden indisert. Vurder å måle S-kalium. Symptomatisk behandling.

Diaré, abdominalsmerter og flatulens. Risiko for hypokalemi og hypomagnesemi.

Fordelene og risikoene ved administrering av patiromer bør vurderes nøye hos pasienter med nåværende eller tidligere alvorlige gastrointestinale sykdommer, før og under behandling. Pasienter med lavt magnesium da det kan tilkomme fall i magnesium under behandling. Dette bør kontrolleres innen 1 måned etter behandlingsstart.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Ubetydelig systemisk opptak tilsier lav risiko. Amming: Manglende systemisk opptak tilsier lav risiko.

Kalium og magnesium må kontrolleres som et ledd i oppfølging av tilgrunnliggende nyresvikt eller annen tilstand.

Natriumzirkonium binder kalium gjennom hele mage-tarmkanalen og senker derved konsentrasjonen av fritt kalium i lumen, noe som i sin tur fører til forbedring av hyperkalemi gjennom senkning av serum-kalium og økt fekal kaliumsekresjon.

Nariumzirkonium absorberes ikke systemisk, og utskilles via feces.

Behandling av hyperkalemi hos voksne.

Anbefalt startdose i korrigeringsfasen er 10 g 3 ganger daglig. Ved normokalemi som typisk opptrer innen 24–48 timer, går man over til vedlikeholdsbehandling med 5 g 1 gang daglig. Kan trappes opp til maksimalt 10 g 1 gang daglig eller reduseres til 5 g annenhver dag, ut fra effekt.
Dersom normokalemi ikke oppnås etter 72 timer, bør andre behandlingsstrategier vurderes.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Binder kalium i mage-tarm.

Klinikk: Hypokalemi.

Behandling: Ventrikkelskylling sjelden indisert. Vurder å måle S-kalium. Symptomatisk behandling.

Vanligste bivirkning er utvikling av hypokalemi. Forøvrig tolereres natriumzirkonium godt med få rapporterte bivirkninger.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Ubetydelig systemisk opptak tilsier lav risiko. Amming: Manglende systemisk opptak tilsier lav risiko.

Serumkaliumnivå bør monitoreres ved klinisk indikasjon, etter endring av legemidler som påvirker serumkaliumkonsentrasjonen og ved titrering av natriumzirkonium-dosen.

Se også Kalsiumkarbonat.

Lantan binder fosfat i mage-tarm-kanalen til uoppløselig lantanfosfat. Dette skilles ut med feces, og absorpsjonen av fosfat reduseres.

Absorpsjonen er minimal ved peroral tilførsel. Absorbert substans metaboliseres ikke og utskilles både via gallen og direkte overføring gjennom tarmveggen i feces. Halveringstiden er ca. 35 timer. Uabsorbert substans utskilles i feces.

Hyperfosfatemi ved kronisk nyresvikt som behandles med hemodialyse eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (KAPD). Hos voksne med kronisk nyresykdom som ikke får dialyse og som har serumfosfatnivåer ≥ 1,78 mmol/liter, når en fosfatfattig diett ikke er tilstrekkelig til å kontrollere serumfosfatnivået.

Tas sammen med mat og tygges godt før den svelges, vanlig dosering er en tablett til hvert måltid. Doseres initialt etter s-fosfatnivå slik:

1,8–2,9 mmol/l 500 mg × 3

> 2,9 mmol/l 750 mg × 3

Vanlig vedlikeholdsdose er 1500–3000 mg i døgnet fordelt på 3 doser

Vanligste: Gastrointestinale symptomer som obstipasjon, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme og oppkast. Hypokalsemi kan forekomme.

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Minimal absorpsjon.

Klinikk: Kvalme og hodepine.

Behandling: Lite aktuelt. Ev. symptomatisk behandling.

Graviditet: Opplysninger om bruk ved graviditet mangler. Amming: Kan brukes ved amming.

Serum-fosfat og kalsium bør følges.

Sevelamer er en ikke-absorberbar polymer. Polymeren binder fosfat i mage-tarm-kanalen og senker dermed fosfatkonsentrasjonen i serum.

Hyperfosfatemi ved kronisk nyresvikt som behandles med hemodialyse eller kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (KAPD). Hos voksne med kronisk nyresykdom som ikke får dialyse og som har serumfosfatnivåer ≥ 1,78 mmol/liter, når en fosfatfattig diett ikke er tilstrekkelig til å kontrollere serumfosfatnivået.

Tablettene tas til måltid og må svelges hele. Brukt som eneste fosfatbinder, doseres sevelamer etter s-fosfatnivå slik:

1,78–2,42 mmol/l 800 mg × 3

> 2,42 mmol/l 1600 mg × 3

Brukt som alternativt fosfatbindemiddel doseres sevelamer i forhold til et mål å redusere serum-fosfat til normale verdier. Sevelamer skal bare gis til voksne over 18 år. Pasienter med sekundær parathyreoidisme skal ikke behandles med sevelamer alene, men med en kombinasjon som omfatter kalsium, vitamin D eller -analoger.

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Absorberes ikke. Lite aktuelt.

Vanlige: Gastrointestinale symptomer som obstipasjon, diaré, dyspepsi, flatulens, kvalme og oppkast. Kløe.

Graviditet: Opplysninger om bruk ved graviditet mangler. Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Pasienter med kronisk nyresvikt er disponert for å utvikle metabolsk acidose, forverring av acidose er rapportert ved overgang fra andre fosfatbindemidler til sevelamer. Disse pasientene bør kontrolleres spesielt ved måling av serum-bikarbonat.

Serum-kalsium bør følges, på samme måte som det er vanlig hos dialysepasienter.

Sukroferrioksihydroksid er en blanding av polynukleært jernsukrose og stivelse. Ligandbinding av fosfat til hydrolsylgrupper i formuleringen fører til at fofat går ut med avføringen.

Sukroferrioksihydroksid brytes ikke ned i tarmen og reabsorberes ikke. Det er heller ingen signifikant jernreabsorpsjon fra preparatet.

Hyperforsfatemi hos voksne pasienter som er i kronisk dialysebehandling.

En tyggetablett tre ganger daglig, til måltider. Kan økes trinnvis inntil 2 tabletter 3 ganger daglig ved behov.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav absorbsjon og lav akutt toksisitet. Jern kan frigis, men maksimalt ca. 1 % (5 mg/tablett).

Voksne: 3000 mg ga ingen symptomer ved kliniske forsøk.

Klinikk: Begrenset erfaring. Ev. forsterkning av rapporterte bivirkninger. Ved svært store inntak, se Jern II-verdig (perorale preparater) nedenfor.

Behandling: Vanligvis ikke nødvendig. Ved svært store inntak, se Jern II-verdig (perorale preparater) nedenfor.

Felles for Jern II-verdig til peroral administrasjon:

Toksisitet for gruppen: Barn og voksne: < 10 mg/kg forventes ingen, 10–30 mg/kg forventes lett, 30–60 mg/kg forventes moderat og > 60 mg/kg forventes alvorlig forgiftning.

Klinikk for gruppen: Symptomer fra mage-tarm opptrer oftest innen 6 timer, men utviklingen av en alvorlig forgiftning skjer i løpet av 12–48 timer. GI-symptomer kan bli uttalte: Magesmerter, kvalme, brekninger, diaré og ev. tarmperforasjon. Alvorlig forgiftning vil utvikles gradvis: Dehydrering, metabolsk acidose, sirkulasjonssvikt, koma, leversvikt, hypoglykemi, ev. nyre- og lungepåvirkning. Risiko for sekveler bl.a. pga. skade i mage-tarm ved alvorlig forgiftning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming hvis indisert. Abdominalrøntgen kan bekrefte inntak av uløste jerntabletter. Vurder tarmskylling ved betydelige mengder jernpreparater i tarmen. Måling av serum-jern etter 4–6 timer, ev. 8 timer (depot) anbefales. Etter dette vil verdien korrelere dårligere med alvorlighetsgrad. Måling av jernbindingskapasiteten (TIBC) har liten verdi. Vurder å gi intravenøs væske. Følg syre-base-status, blodgasser og leverfunksjonen. Antidotbehandling med deferoksamin er indisert ved vurdert fare for/etablert alvorlig klinikk, ev. S-jern > 90 mol/liter.

Ved alvorlig forgiftning er det viktig å gi deferoksamin tidlig. Øvrig symptomatisk behandling

Vanlige: Diaré og mørkfarget avføring, særlig initialt. Mindre vanlig er andre gastrointestinale bivirkninger som kvalme, obstipasjon, flatulens, abdominalsmerter og dessuten misfarging av tenner.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Begrensede data tyder på at jerninnholdet i morsmelken ikke påvirkes.

Sukroferrioksihydroksid er ikke utprøvd hos pasienter med gjennomgåtte større operasjoner i mage /tarm eller etter nylig gjennomgått peritonitt (3 måneder) og heller ikke ved alvorlig sykdom i lever og tarm.

Hemosiderose og hemokromatose, samt overømfintlighet eller dårlig toleranse overfor sukrose eller stivelse.

Det er vanlig med diaré i starten av behandlingen, denne avtar eller forsvinner vanligvis i løpet av noen uker. Mørkfarget avføring er normalt ved bruk. Misfarging av tenner kan forekomme.

Selektiv kappa-opioidreseptoragonist med begrenset overgang til CNS.

Aktivering av kappa-opioidreseptorer på perifere sensoriske nevroner og immunceller anses som forklaring på de kløestillende og betennelsesdempende effekter.

"First-in-class" medikament iht. FDA.

Halveringstid Gjennomsnittlig total clearance ved normal nyrefunksjon er 54-71 ml/time​/​kg, og gjennomsnittlig t_1/2 er 2-3 timer. Hos dialysepasienter ble gjennomsnittlig total clearance redusert, og t_1/2 økte ca. 10 × med områder på hhv. 5,3-7,5 ml​/​time/kg og 23-31 timer. 

Utskillelse Hos friske: Ca. 81% av dosen utskilles i urin og 11% via feces. Hos dialysepasienter: Primært via feces, i gjennomsnitt ca. 59% av dosen. Ca. 19% ble gjenfunnet i dialysatet og ca. 11% i urin.

Behandling av moderat til alvorlig kløe ved kronisk nyresykdom hos voksne som får hemodialyse. Se Kronisk nyresykdom.

Skal begrenses til bruk ved hemodialyse på klinikk (ikke ved hjemmebehandling). Skal brukes av helsepersonell med erfaring i diagnostisering og behandling av tilstander som preparatet er indisert for. Andre årsaker til kløe enn kronisk nyresykdom må utelukkes før behandlingsoppstart.

Voksne (inkl. eldre ≥65 år)
Anbefalt dose er 0,5 µg/kg tørr kroppsvekt (dvs. målvekt etter dialyse). Gis som intravenøs bolusinjeksjon via venekateteret og dialysekretsen under gjennomskylling eller etter gjennomskylling ved avslutning av hver hemodialysebehandling. Gis maksimalt 4 ganger pr uke. Ved dialysevarighet < 1 time skal preparatet ikke gis.

Administrering
Spesialistopgave.

For utdypende, se DMP Legemiddelsøk preparatomtale difelikefalin

Vanligste Parestesi, somnolens, svimmelhet, hodepine, kvalme, oppkast, diaré og endringer i mental status. De fleste bivirkningene som er rapportert var milde eller moderate i alvorlighetsgrad, førte ikke til skadelige konsekvenser og ble borte under pågående behandling.

Ingen kjente alvorlige bivirkninger.

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Voksne: Engangsdoser 12 ganger høyere og gjentatte doser 5 ganger høyere enn anbefalt dose på 0,5 mikrogram/kg er gitt til dialysepasienter i kliniske studier. Doseavhengig økning i bivirkninger ble observert i et enkeltkasus.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling.

DMP interaksjonssøk difelikefalin

Difelikefalin, sist oppdatert 09.01.2025

Graviditet: Det er ingen eller begrenset mengde data på bruk av difelikefalin hos gravide kvinner. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter med hensyn på reproduksjonstoksisitet. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under graviditet.

Amming Det er ukjent om difelikefalin blir skilt ut i morsmelk hos mennesker. En risiko for nyfødte/spedbarn som ammes, kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller om behandlingen skal avsluttes/avstås fra. Dyrestudier har vist utskillelse av difelikefalin i melk.

Fertilitet Det er ingen data om effekten på human fertilitet. I rottestudier var det ingen effekt på fertilitet

Hyperkalemi Forekommer ofte hos pasienter med kronisk nyresykdom på hemodialyse. Hyppig overvåkning av kaliumnivå anbefales.

Hjertesvikt og atrieflimmer Difelikefalin er ikke studert ved hjertesvikt NYHA-klasse IV. I kliniske studier ble det sett en liten numerisk ubalanse mellom hjertesvikt og atrieflimmer hos pasienter behandlet med difelikefalin sammenlignet med placebo, spesielt hos pasienter med en sykehistorie med atrieflimmer som avsluttet, eller ikke fikk, behandling mot atrieflimmer. Årsakssammenheng er ikke etablert.

Pasienter med svekket blod-hjerne-barriere Blod-hjerne-barrierens integritet er viktig for å minimere opptak av difelikefalin i CNS. Pasienter med klinisk viktige forstyrrelser av blod-hjerne-barrieren (f.eks. primære maligniteter i hjernen, metastaser i CNS eller andre inflammatoriske tilstander, aktiv multippel sklerose, fremskreden Alzheimers sykdom) kan være i faresonen for opptak av difelikefalin i CNS. Difelikefalin bør forskrives med forsiktighet til slike pasienter, og det må tas hensyn til individuelt nytte-​/​risikoforhold, samtidig som pasienten observeres for potensielle CNS-effekter.

Svimmelhet og somnolens Er sett under behandling, og kan avta over tid ved fortsatt behandling. Samtidig bruk av sederende antihistaminer, opioidanalgetika eller andre sedativer som virker på CNS, kan øke sannsynligheten for disse bivirkningene og bør brukes med forsiktighet.

Hjelpestoffer Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. hetteglass, og er så godt som natriumfritt.

Bilkjøring og bruk av maskiner Har en liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Somnolens og​/​eller svimmelhet er sett. Somnolens oppsto i løpet av de første 3 behandlingsukene og hadde en tendens til å avta ved fortsatt dosering. Svimmelhet oppsto i løpet av de første 9 behandlingsukene og var generelt forbigående.

Pasienten bør advares mot å kjøre bil eller bruke farlige maskiner inntil effekten av difelikefalin er kjent.