Diloxanid furoat er en prodrug av diloxanid, se under farmakokinetikk. Effektivt mot cysteformen av Entamoeba histolytica i tarmlumen.

Diloxanid furoat omdannes ved hydrolyse i tarmlumen til den aktive substansen, diloxanid. Biotilgjengeligheten for diloxanid er 90 %. Metaboliseres i leveren ved glukuronidering. Metabolittens aktivitet er ukjent. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 6 timer eller kortere.

Intraluminal behandling av Entamøba histolytica-cyster etter fullført behandling av amøbiasis.

Voksne: 500 mg × 3 i 10 dager.

Barn > 25 kg: 20 mg/kg delt på 3 doser i 10 dager. Anbefales ikke ved vekt < 25 kg.

Begrenset erfaring med overdoser.

Flatulens, kvalme, brekninger, pruritus, urtikaria.

Opplysninger mangler.

Et aminoglykosid med både antibakteriell og anti-protozo effekt. På grunn av at det ikke absorberes fra tarm og har bredspektret antibakteriell effekt har oral paromomycin tradisjonelt blitt brukt mot hepatisk encefalopati. Viktigste bruksområde er imidlertid som anti-protozomiddel. Oral form brukes mot Giardia duodenalis, cysteformen av Entamoeba histolytica og Dientamoeba fragilis. Paromomycin injeksjon brukes mot visceral leishmaniasis. Paromomycin liniment brukes mot kutan leishmaniasis.

Paromomycin hemmer proteinsyntesen i bakterier ved binding til 16S ribosomal RNA. Virkemåte mot protozoer ukjent men antas å være tilsvarende som i bakterier.

Oral form absorberes ikke fra tarm; nærmere 100 % kan gjenfinnes i avføringen.

Oral form: Etterbehandling av intestinal amøbiasis. Giardiasis hos gravide.

Parenteral form: Visceral leishmaniasis.

Utvortes/salve: Kutan leishmaniasis.

Voksne og barn:

Tabletter: 25–35 mg/kg kroppsvekt/døgn fordelt på 3 doser (typisk dosering til voksen pasient er 500–750 mg x 3). Behandlingslengde: 7–10 dager. Skal tas med mat.

Parenteral form: 15-20 mg (=11-15mg base) / kg/d i.m. i 21-28 dager.

Salve: 15 % paromomycin/12 % metylbenzetoniumklorid påsmøres x 2 i 10-20 dager.

Oral form: Kvalme, magesmerter, diaré. Sjelden eosinofili, utslett, urticaria, pancreatitt. Hos pasienter med inflammatorisk tarmsykdom kan gastrointestinal absorpsjon gi systemisk effekt med risiko for nefrotoksisitet og ototoksisitet.

Parenteral form: Smerter på injeksjonsstedet, transaminasestigning, ototoksisitet, nefrotoksisitet.

Utvortes form: Lokal irritasjon.

Oral form absorberes ikke i tarm og anses trygt ved graviditet; førstevalg ved giardiasis hos gravide i alle trimestre.

Oral form: Tarmobstruksjon. Aktiv inflammatorisk tarmsykdom.

Kvinakrin, også kalt mepakrin er et akridin-derivat som opprinnelig ble brukt som et antimalariamiddel. I dag brukes kvinakrin i behandling av metronidazolresistent giardiasis. Kvinakrin har ikke markedsføringstillatelse i Norge, og det må søkes om spesielt godkjenningsfritak.

Eksakt virkningsmekanisme er ukjent, men kvinakrin ser ut til å interferere med parasittens metabolisme ved å binde til DNA og hemme transkripsjon og translasjon av RNA. Kvinakrin ser ikke ut til å lokalisere til kjernen av Giardia trofozoitten, som tyder på at DNA-bindingen ikke er primær mekanisme for antimikrobiell virkning. Kvinakrin har vist å hemme succinatoksidasjon og interferere med elektrontransport. I tillegg binder kvinakrin nukleoproteiner (proteiner som binder DNA/RNA) som hemmer lupus erytematøs cellefaktor og er en sterk hemmer av kolinesterase.

Rask absorpsjon fra GI-traktus ved oral administrasjon, best når det tas med mat. Halveringstiden er 5-14 dager. <11 % eliminert via urin daglig. Metaboliseres i lever via CYP3A4/5.

Nitroimidazolrefraktær giardiasis. På grunn av mulige bivirkninger, vanligvis kun ved giardiasis som ikke har respondert på første- og andrelinjebehandling (vanligvis metronidazol og metronidazol i kombinasjon med albendazol).

Voksne: 100 mg oralt x 3 i 5-7 dager.

Barn: 2 mg/kg oralt x 3 i 5-7 dager.

Vanlige: Gastrointestinale (magesmerter, kvalme, oppkast, diaré og lite matlyst). Reversibel gulfarging av hud.

Hemolytisk anemi og methemoglobinemi ved glukose-6-fosfat dehydrogenasemangel.

Sjeldne, men alvorlige: Nevropsykiatriske (angst, depresjon, hallusinasjoner, irritabilitet, humør- eller mentale endringer, mareritt, nervøsitet og svært sjelden psykose).

Hepatitt, aplastisk anemi, kornea ødem og retinopati kan forekomme ved langvarig behandling eller høye doser, men antas ikke å forekomme ved korte kurer som gis ved giardiasis.

Graviditet: Krysser placenta og gir konsentrasjoner som hos mor. Skal ikke brukes av gravide.

Amming: Overgang til morsmelk.

Glukose-6-fosfat dehydrogenasemangel. Psykiatrisk sykdom eller psykose tidligere. Epilepsi. Psoriasis, porfyri eller retinopati uansett etiologi. Hørselsreduksjon.

Mørch K, Hanevik K. Giardiasis treatment: An update with a focus on refractory disease. Curr Opin Infect Dis. 2020 Oct;33(5):355-364. doi: 10.1097/QCO.0000000000000668.

Neumayr, A. Antiparasitic treatment recommendations. Swiss tropical and public health institute. Second edition 2018.

Neumayr A et al. Efficacy and Tolerability of Quinacrine Monotherapy and Albendazole Plus Chloroquine Combination Therapy in Nitroimidazole-Refractory Giardiasis: A TropNet Study. Clin Infect Dis. 2021 Oct 20;73(8):1517-1523. doi: 10.1093/cid/ciab513.

PubChem. Compound summary: Quinacrine. [hentet 13.01.2025]