Mepivakain

Kort anslagstid. Noe lengre virketid enn lidokain (uten adrenalintilsetning) pga. mindre kardilaterende effekt. Se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen og Tabell 2 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år.

Metaboliseres raskt i leveren ved hydroksylering og demetylering. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles via nyrene, metabolisert. Gjennomgår enterohepatisk sirkulasjon.

Infiltrasjons- og ledningsanestesi med rask effekt og middels virketid.

Til odontologisk bruk: Vanligvis 15–54 mg (0,5–1,8 ml). Maksimaldose, se Tabell 3 Maksimal dosering av lokalanestetika i odontologisk praksis.

Dosering infiltrasjonsanestesi, se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen og Tabell 2 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: 300 mg intravenøst til 8-åring (ca. 25 kg) ga kramper.

Klinikk og behandling: Se Amider nedenfor.

Felles for Amider:

Klinikk for gruppen: Først CNS-eksitasjon, senere CNS-depresjon. Ved store doser kan raskt innsettende kramper være første kliniske tegn. Uro, svimmelhet, synsforstyrrelser, periorale parestesier og kvalme. Ataksi, tinnitus og hørselsforandring, forvirring, talevansker, blekhet, kramper, koma og ev. respirasjonsdepresjon. Arytmier, hovedsakelig bradyarytmier (ved store doser også ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer, breddeøkt QRS-kompleks og AV-blokk). Hjertesvikt og hypotensjon. Methemoglobinemi i enkelte tilfeller, oftest beskrevet for prilokain. 

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Vurder intubering dersom ventrikkelskylling skal utføres. (Brekningsprovokasjon kan være risikabelt pga. slimhinneanestesi og risiko for kramper tidlig i forløpet). Ev. metylenblått ved methemoglobinemi (lavest mulig effektive dose).

Observasjon med vekt på sirkulasjon, respirasjon og bevissthet.
Symptomatisk behandling.
Ved fare for alvorlig forgiftning kan lipidemulsjon intravenøst være aktuell behandling for enkelte fettløselige amider. Kontakt Giftinformasjonen (eller se under antidoter) for behandlingsprosedyre.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

1. Systemtoksiske reaksjoner er relatert til hvor raskt og hvor høyt plasmakonsentrasjonen stiger. Se farmakokinetikk over. Anbefalte doser og maksimaldoser finnes i Tabell 1, 2 og 3 (se henvisninger ovenfor).
   Følgende toksiske effekter av LA i CNS er angitt å opptre med økende blodkonsentrasjoner: Sløvhet, øresus, nummenhet i tungen, perioral parestesi, metallsmak, uro, synsforstyrrelser, uklar tale, muskelrykninger, generelle kramper og bevisstløshet. Imidlertid er det ingen lovmessighet i dette, og kramper kan opptre uten forvarsel, oftest < 5 min. etter injeksjon. Symptomer på kardiovaskulær toksisitet (hypotensjon, bradykardi, ledningsforstyrrelser (forlenget PR- og QT-intervall, QRS-abnormaliteter), arytmier manifesterer seg ved høyere plasmanivåer og er langt alvorligere. I noen tilfeller, spesielt ved høye doser eller utilsiktet intravenøs injeksjon, kan kardiovaskulære symptomer være de første manifestasjonene uten forutgående CNS-symptomer. Effektene forverres ved samtidig hypoksi og acidose. Ved intravaskulær injeksjon eller ved for stor dose bupivakain og ropivakain kan behandlingsresistent ventrikkelflimmer eller asystoli utløses. Samtidig intravenøs administrasjon av opioider og/eller sedativa kan indirekte potensere de toksiske effektene eller dempe tidlige varselsymptomer. Se avsnittet om behandling av toksiske reaksjoner LAST nedenfor Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi.
2. Lokal vevstoksisitet. LA er nevrotoksiske ved en tilstrekkelig høy intranevral konsentrasjon, som kan oppnås med vanlig tilgjengelige LA-preparater.
3. Allergiske/anafylaktiske reaksjoner kan forekomme, men ytterst sjelden med dagens midler, spesielt med aminoamidene (f.eks. lidokain, ropivakain, bupivakain). Reaksjoner på tilsetningsstoffer som metylparabener (metyl‑p‑hydroksybenzoat) forekommer.
4. Lokal bruk kan gi kontaktallergi.
5. Metabolsk acidose og respirasjonsdepresjon.
6. Tilfeller av methemoglobinemi er rapportert ved bruk av prilokain og benzokain mot besvær ved tannfrembrudd hos spebarn. Symptomer inkluderer cyanose og sjokoladebrun farge på blodet.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Tidligere var det lege artis at LA med adrenalin var kontraindisert i områder der vasokonstriksjonen kan gi iskemi, f.eks. nær endearterier som på fingre, tær, nese, ører eller penis.

Imidlertid har nyere studier og omfattende klinisk erfaring vist at disse bekymringene i stor grad var ubegrunnede. Flere oversiktsartikler konkluderer nå med at lidokain med adrenalin ikke gir økt risiko for iskemisk skade i fingre og tær. Det er dokumentert over en utallige inngrep på fot, hånd, fingre og tær hvor lidokain med adrenalin har blitt brukt uten rapporterte tilfeller av nekrose. Derimot har bruken av adrenalin i lokalanestesi vist seg å ha flere fordeler. Det reduserer blødning under inngrepet, forlenger varigheten av bedøvelsen, minimerer behovet for turniké, og reduserer nødvendigheten av gjentatte injeksjoner. Disse fordelene har bidratt til at mange hånd- og plastikkirurger nå rutinemessig bruker lokalanestesi med adrenalin i disse områdene.

Likevel er det viktig å utvise forsiktighet i visse situasjoner, spesielt ved infiserte fingre eller ved dårlig sirkulasjon. De vanlige kontraindikasjonene og interaksjonene for lidokain med adrenalin gjelder fortsatt.

Som en følge av denne nye kunnskapen har flere retningslinjer og lærebøker begynt å endre sine anbefalinger. Selv om advarselen mot bruk av lokalanestesi med adrenalin i fingre, tær, nese og ører fortsatt finnes i noen medisinske tekster, viser den samlede evidensen at dette ikke er kontraindisert når det brukes korrekt. Det er imidlertid fortsatt viktig å vurdere hver pasients individuelle tilstand og utøve klinisk skjønn i hvert enkelt tilfelle.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Graviditet: Lokalanestesimidler anses generelt som trygge å bruke under graviditet. Det er ikke påvist teratogene effekter eller andre alvorlige uheldige virkninger på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet. Generelt anbefales noe lavere maksimaldoser til gravide, spesielt ved epiduralanestesi, se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen. Det må utvises spesiell aktsomhet for å unngå intravaskulær injeksjon ved forløsningsanestesi pga. økt følsomhet for kardiovaskulær påvirkning og rask overgang til fosteret.

Amming: Kan brukes i vanlig dosering til ammende.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Nedsatt lever‑ og nyrefunksjon øker risikoen for toksiske reaksjoner (dosereduksjon), likedan kardial og nevrologisk sykdom. En bør unngå de mest toksiske LA (spesielt bupivakain) ved blokader med større mengder legemiddel. Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom og hypertensjon må bruk av lokalanestesi tilsatt adrenalin vurderes spesielt og doseres forsiktig, ev. med overvåking av puls og blodtrykk.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Se Behandling av anafylaktiske og toksiske reaksjoner av lokalanestetika under Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi.