Meksiletin

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Klasse Ib-antiarytmika er svake natriumkanalblokkere. Reduserer automati og tendensen til ventrikulære arytmier. Reduserer aksjonspotensialets varighet. Har særlig effekt i iskemisk vev og ved økt hjertefrekvens. Påvirker tilsynelatende impulsoverledningen og myokardkontraktiliteten lite, men profylaktisk bruk har vært forbundet med økt dødelighet hos pasienter med akutt hjerteinfarkt og brukes ikke lenger i dag. Proarytmiske effekter samt braydykardi og asystole har vært beskrevet. Lidokain (parenteralt) og meksiletin (peroralt) er alternativer til pasienter med residiverende, alvorlig ventrikulær arytmi som ikke responderer på eller ikke tolererer amiodaron.

Meksiletin metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2D6 og delvis ved CYP1A2. Inaktive metabolitter. Utskillelsen av umetabolisert substans via nyrene øker ved surgjøring av urinen. Se for øvrig tabellen Antiarytmika. Farmakokinetikk.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Behandling av alvorlig, refraktær, residiverende ventrikulær arytmi (elektrisk storm) som et alternativ når annen behandling (elektrokonvertering, iskemibehandling, ev. bradypacing, amiodaron, betareseptorantagonist, magnesium, dyp sedasjon) mislykkes. Brukes i liten grad i dag. Lidokain intravenøst brukes i akuttfasen, meksiletin peroralt kan brukes som profylakse mot livstruende ventrikulære arytmier som residiverer på tross av annen behandling inkludert amiodaron.

Startdose vanligvis 200 mg x 3. Dosejustering opp eller ned etter effekt, maksimal døgndose 1200 mg.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Ligner lidokain.
Voksne: 4,4 g ga letal, 5,4 g ga lett og 18 g ga alvorlig forgiftning.

Klinikk og behandling: Som for Amider, se nedenfor.

Felles for Amider:

Klinikk for gruppen: Først CNS-eksitasjon, senere CNS-depresjon. Ved store doser kan raskt innsettende kramper være første kliniske tegn. Uro, svimmelhet, synsforstyrrelser, periorale parestesier og kvalme. Ataksi, tinnitus og hørselsforandring, forvirring, talevansker, blekhet, kramper, koma og ev. respirasjonsdepresjon. Arytmier, hovedsakelig bradyarytmier (ved store doser også ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer, breddeøkt QRS-kompleks og AV-blokk). Hjertesvikt og hypotensjon. Methemoglobinemi i enkelte tilfeller, oftest beskrevet for prilokain. 

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Vurder intubering dersom ventrikkelskylling skal utføres. (Brekningsprovokasjon kan være risikabelt pga. slimhinneanestesi og risiko for kramper tidlig i forløpet). Ev. metylenblått ved methemoglobinemi (lavest mulig effektive dose).

Observasjon med vekt på sirkulasjon, respirasjon og bevissthet.
Symptomatisk behandling.
Ved fare for alvorlig forgiftning kan lipidemulsjon intravenøst være aktuell behandling for enkelte fettløselige amider. Kontakt Giftinformasjonen (eller se under antidoter) for behandlingsprosedyre.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Hjertesvikt, blodtrykksfall og bradykardi forekommer ved intravenøs administrasjon. Kvalme, brekninger, tremor, svimmelhet, dysartri, nystagmus, parestesier, døsighet, ataksi, kramper og forvirringstilstander (relativt hyppig) kan opptre ved overdosering, forsvinner ved dosereduksjon eller kortvarig seponering.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Skal ikke gis til pasienter med alvorlig sinusknutedysfunksjon, AV-blokk grad II-III (med mindre pacemaker er innlagt) eller pasienter i kardiogent sjokk. Kjent overfølsomhet for lokalanestetika av amidtypen (lidokain).

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring.

Amming: Overgangen til morsmelk er liten. Kan brukes av ammende.

Felles for Antiarytmika klasse Ib:

Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk

Forsiktighet (reduserte doser eller lengre doseintervall) hos pasienter med alvorlig hjerte-, lever- eller nyreinsuffisiens eller med myasthenia gravis. Leverenzymer bør kontrolleres etter oppstart av behandling.

Se meksiletin Nye metoder.