Kandesartan

Maksimal blodtrykkssenkende effekt oppnås etter ca. 4 ukers behandling. Se også over, Angiotensin II-reseptorantagonister.

Se tabellen Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Kandesartan cileksetil er en prodrug. Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel. Førstepassasjemetabolisme i tarmveggen og omdanning til aktiv substans. Metaboliseres i liten grad i leveren ved CYP2C9. Inaktiv metabolitt. Utskilles både via gallen i feces (ca. 50 %) og via nyrene (ca. 50 %). Halveringstiden for aktiv substans er 5–11 timer.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Anvendes alene eller som tilleggsmiddel ved hypertensjon. Er spesielt velegnet hos diabetikere. Alternativ hos pasienter som har fått plagsom hoste og/eller kløe/urtikaria, ev. angioødem, ved bruk av ACE-hemmere. Alternativ behandling hos pasienter med hjertesvikt, hypertensjon eller diabetes hvis ACE-hemmere ikke tolereres. Økende dokumentasjon på at de har tilsvarende effekter ved ateromatøse lidelser og etter hjerteinfarkt (valsartan) som ACE-hemmere samt ved nefropati ved type 2-diabetes. Generelt synes derfor AT₁-reseptorantagonistene å kunne brukes ved samme tilstander som ACE-hemmere selv om de formelt ikke er godkjent for alle indikasjonene, men spesielt ved hjertesvikt er det best dokumentasjon for ACE-hemmere som bør prøves først. Migreneprofylakse: Best dokumentert for kandesartan (ikke godkjent indikasjon).

Vanlig startdose 8 mg en gang daglig som kan økes til 16 mg, ev. til maks. 32 mg daglig. Hos pasienter over 75 år eller med moderat nedsatt nyrefunksjon anbefales en startdose på 4 mg daglig. Migreneprofylakse: 8–16 mg en gang daglig (ikke godkjent indikasjon).

Toksisitet: Barn: < 32 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 48 mg og 224 mg ga ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Se Angiotensin II-antagonister nedenfor.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Inntak av én terapeutisk voksendose til hjertefriske barn forventes ikke å gi forgiftning.
Begrenset erfaring med angiotensin II-antagonister, men en antar lav akutt toksisitet. Personer med hjertesykdom (ofte eldre) tolererer mindre enn friske personer.
Kombinasjon med andre legemidler som påvirker sirkulasjonen kan potensere forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Hodepine, svimmelhet og somnolens. Hypotensjon og takykardi, ev. bradykardi. Hyperkalemi, ev. nyre- og leverpåvirkning.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Tolereres generelt godt. Bivirkningene er vanligvis milde. Svimmelhet, hypotensjon (ortostatisk). Dessuten angis for noen hodepine, tretthet, muskel-/skjelettsmerter. Insidens av hoste er som for placebo og signifikant mindre enn for ACE-hemmere. Hyperkalemi hos disponerte pasienter. Angioødem er rapportert, men mye sjeldnere enn for ACE-hemmere.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Graviditet. Sterkt nedsatt leverfunksjon, særlig ved kolestase. Alvorlig aorta- eller mitralstenose.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Graviditet: Har gitt lignende skader som ACE-hemmere i dyreforsøk og er derfor kontraindisert, jfr. Angiotensinkonverterende enzymhemmere.

Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Felles for Angiotensin II-reseptorantagonister:

Prinsipielt gjelder de samme forsiktighetsregler som for ACE-hemmere. Hos hypovolemiske pasienter kan hypotensjon oppstå. Tilstanden bør korrigeres før AT₁-reseptorantagonist gis. Forsiktighet ved hyperkalemi og ved nedsatt nyrefunksjon. Behandlingen må kontrolleres med kreatinin‑ og kaliumbestemmelser. Skal ikke brukes sammen med NSAID pga. risiko for forverring av nyrefunksjon og motvirkning av behandlingseffekten. Forsiktighet må utvises ved nyrearteriestenose (se under ACE‑hemmere, Angiotensinkonverterende enzymhemmere). Spesiell forsiktighet ved aorta- og mitralstenose samt ved obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen