Ivermektin

Bredspektret middel mot nematoder (rundormer) og ektoparasitter (skabb og lus). Ingen effekt på trematoder og cestoder. Hemmer parasittens nevrotransmisjon. Ved lokal bruk virker ivermektin på kloridkanaler og har gjennom påvirkning av lipopolysakkarid-indusert produksjon av cytokiner en antiinflammatorisk effekt.

Absorberes godt fra tarm. Krysser ikke blodhjernebarrieren. Halveringstid 12–35 timer. Metaboliseres i lever (> 95 %), utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Absorpsjonen fra hud er lav ved topikal bruk.

Førstehåndsmiddel ved strongylodiasis, kutan larva migrans, samt alvorlig («norsk») skabb. Behandling av onkocerkiasis (elveblindhet) i samråd med spesialist i infeksjonssykdommer/tropemedisin. Lokal bruk: Inflammatorisk rosacea (papler og pustler).

1. Systemisk bruk. Standarddosen 0.2 mg/kg kroppsvekt tilsvarer 9–12 mg til voksen pasient.
   1. Strongyloidiasis: Voksne og barn > 1 mnd: 0.2 mg/kg kroppsvekt som engangsdose til immunfriske. Alternativt 0.2 mg/kg kroppsvekt x 1 dag 1,2,14 og 15 ved immunsuppresjon, og etter individuell vurdering. Behandling av hyperinfeksjon (disseminert strongyloidiasis; akutt livstruende tilstand) er en spesialistoppgave.
   2. Kutan larva migrans: Voksne og barn > 1 mnd: 0.2 mg/kg kroppsvekt som engangsdose. Ved uttalt infeksjon kan behandlingen gjentas etter 1 uke
   3. Onkocerkiasis: 200 μg/kg kroppsvekt som engangsdose, etter at det er gitt doksysyklin 100 mg daglig i 4-6 uker for å sterilisere de voksne hunnmarkene. Spesialistoppgave.
   4. Alvorlig skabb: 0.2 mg/kg kroppsvekt som engangsdose. Bør gjentas etter 2 uker
2. Ivermectin skal tas på fastende mage.
3. Lokal bruk. Påføres en gang daglig i inntil 4 måneder. Effekt bør sees etter 4–8 ukers behandling.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav terskel for sykehusobservasjon.
Barn: 6–9 mg/kg til 1-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: Injeksjon av 10–20 mg ga lokal irritasjon, injeksjon av 40 mg ga lett forgiftning og subkutan injeksjon av 0,2 mg/kg ga lett forgiftning.

Klinikk: Hypotensjon, lett takykardi, brekninger, magesmerter og hudreaksjoner. Ev. CNS-påvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger. 

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Vurder gjentatt kulldosering (trolig enterohepatisk sirkulasjon). Symptomatisk behandling.

Uvanlige ved engangsdosering. Evt bivirkninger relatert til inflammatorisk reaksjon på døende parasitter. Mindre enn 4 %; takykardi, ødem, svimmelhet, kløe, diareé, kvalme, oppkast, ortostatisk hypotensjon, asteni, magesmerter, anoreksi, obstipasjon, somnolens, tremor, utslett, urticaria, myalgi, hodepine og feber. Ivermektin kan føre til alvorlig livstruende encefalitt hvis det gis til pasienter som samtidig har loiasis (Loa Loa).

Ved behandling av skabb er forbigående forverring av hudkløe ikke uvanlig. Ved lokal bruk: Hudirritasjon.

Graviditet: Teratogen effekt i dyrestudier. Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Bør unngås hos gravide.

Amming: Overgang til morsmelk ca 30 %. Mindre enn 10 % er estimert å bli tatt opp av barnet fra morsmelk og anses å ikke ha klinisk betydning. Gis kun til mødre som ammer hvis forventet fordel oppveier mulig risiko for spebarnet.

Forsiktighet hos pasienter med alvorlig leversvikt.