Ibutilid

Antiarytmika klasse III

Ibutilid ble avregistrert i 2019, men er tilgjengelig på godkjenningsfritak.

Ibutilid forlenger aksjonspotensialets varighet og øker refraktærperioden ved å aktivere langsomme innadrettede natriumstrømmer i platåfasen i tillegg til å blokkere utadrettede kaliumstrømmer. Ibutilid atskiller seg derfor fra andre substanser med klasse-III-effekter som virker hovedsakelig ved å blokkere utadrettede kaliumstrømmer. Ibutilid forsinker AV-overledningen og øker QT-intervallet. Sinusknutens sykluslengde og refraktærperiode økes. Kan konvertere både atrieflutter og atrieflimmer til sinusrytme, mest effektiv ved atrieflutter. Ved atrieflimmer virker ibutilid best ved kort arytmivarighet og ved normal størrelse av venstre atrium. Svakt negativ inotrop effekt. Ibutilid kan føre til alvorlige ventrikulære arytmier, særlig vedvarende polymorf ventrikkeltakykardi, oftest med forlenget QT-tid.

Ibutilid metaboliseres i stor grad i leveren ved oksydasjon via P450-systemet. Noe aktiv hovedmetabolitt. Se for øvrig tabellen Antiarytmika. Farmakokinetikk.

Akutt konvertering av atrieflutter og atrieflimmer til sinusrytme som et alternativ til elektrokonvertering (mest effektivt ved atrieflutter).

1 mg ibutilidfumarat tilsvarer 0,87 mg ibutilid. Doseringen angis som ibutilidfumarat og ml infusjonsløsning.

1. Pasienter 60 kg eller mer: 1 mg (10 ml) i.v. over 10 minutter
2. Pasienter < 60 kg: 0,01 mg (0,1 ml)/kg i.v. over 10 minutter

Hvis arytmier ikke er konvertert etter 10 minutter, kan en ny dose gis. Det anbefales ikke å gi ytterligere doser pga. risiko for arytmier. Infusjonen avsluttes når arytmien er konvertert eller dersom det oppstår ventrikkeltakykardier eller kraftig forlengelse av QT-intervallet. Sikkerhet og effekt hos personer under 18 år er ikke undersøkt.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. 

Klinikk og behandling: Se ev. Amiodaron eller kontakt Giftinformasjonen.

Arytmogen effekt: Forlenget QT-intervall med polymorf ventrikkeltakykardi («torsades de pointes»), monomorf ventrikkeltakykardi, ventrikulære ekstrasystoler, AV-blokk, bradykardi, grenblokk. Hypotensjon.

Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Dyreforsøk har vist teratogene effekter.

Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Vær oppmerksom på fare for alvorlige ventrikulære arytmier. Økt risiko ved nedsatt myokardfunksjon. Hjerterytmen og QT-intervallet må overvåkes kontinuerlig under hele infusjonsperioden og i minimum fire timer etterpå, lenger hvis arytmier oppstår. Defibrillator må være tilgjengelig. Klasse I og III antiarytmika bør ikke gis tidligere enn fire timer etter avsluttet infusjon og gis deretter kun hvis QT-intervallet er normalisert og da under videre overvåkning av hjerterytmen i minst 24 timer. Ev. hypokalemi og hypomagnesemi må være korrigert. Digitalisintoksikasjon må utelukkes. Infusjonen avbrytes umiddelbart dersom ventrikulære arytmier oppstår eller forverres eller ved betydelig forlengelse av QT-intervall. Samtidig behandling med andre legemidler som kan øke QT-intervallet (f.eks trisykliske antidepressiva) kan gi økt risiko for proarytmi.

Tidligere polymorf ventrikkeltakykardi («torsades de pointes»), forlenget QT-intervall, AV-blokk grad II og III, sinusknutedysfunksjon. Samtidig behandling med klasse I eller andre klasse III antiarytmika. Manifest hjertesvikt, nylig gjennomgått hjerteinfarkt (< 1 måned). Hypokalemi, hypomagnesemi. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Overfølsomhet for ibutilid eller noen av innholdsstoffene. Ibutilid bør ikke gis hvis det foreligger signifikant venstre ventrikkelhypertrofi.