Golimumab

Immunmodulerende immunglobuliner

Preparatet er et av flere tilgjengelige bDMARDS som hemmer tumornekrosefaktor (TNF). Det er et humant IgG1κ monoklonalt antistoff hvor Fab-fragmentet binder seg effektivt til fritt og membranbundet TNF med hemmende effekt av TNF-aktivitet til følge (hemmer interaksjon mellom TNF og dets to reseptorer). Når golimumab bindes til membranbundet TNF vil legemidlet via sin Fc-del kunne indusere komplement- og antistoffindusert apoptose/celledød av de aktuelle cellene. Tilsvarende effekter ser man ved de andre anti-TNF-antistoffene som har en Fc-del (infliksimab og adalimumab).

Absorpsjon: Tid til maksimal serumkonsentrasjon (T_max) er 2–6 dager. Biotilgjengelighet er 51 %. Halveringstid er 12 ± 3 dager. Steady state nås etter ≤ 12 uker.

Godkjent i kombinasjon med metotreksat ved behandling av moderat til alvorlig, aktiv revmatoid artritt hos voksne pasienter som ikke har hatt tilstrekkelig respons på andre sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler (DMARDs), inkl. metotreksat.

Alene eller i kombinasjon med metotreksat for behandling av aktiv og progredierende psoriasisartritt hos voksne, når responsen på tidligere behandling med sykdomsmodifiserende antirevmatiske legemidler har vært utilstrekkelig.

Behandling av alvorlig, aktiv ankyloserende spondylitt hos voksne som ikke har respondert på annen type behandling.

Behandling av moderat til alvorlig aktiv ulcerøs kolitt hos voksne som ikke har respondert tilfredstillende på konvensjonell behandling inkl. kortikosteroider og 6-merkaptopurin eller azatioprin, eller som ikke tåler eller har medisinske kontraindikasjoner for slik behandling.

Gis subkutant. 50 mg gis 1 gang i måneden. Klinisk respons oppnås vanligvis innen 12–14 uker (etter 3–4 doser). Fortsatt behandling bør revurderes hos pasienter som ikke viser tegn til terapeutisk nytte innen denne tidsperioden. Hos pasienter >100 kg som ikke oppnår tilstrekkelig klinisk respons etter 3 eller 4 doser, kan det vurderes å øke dosen til 100 mg 1 gang i måneden.

Anbefalt behandlingspause ved elektiv kirurgi ved juvenil idiopatisk artritt, se Oslo Universitetssykehus, Revmatologisk avdeling. Nasjonal kompetansetjeneste for Barne- og ungdomsrevmatologi, sist oppdatert november 2020.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Voksne: Enkeltdoser på inntil 10 mg/kg har vært tolerert.

Klinikk og behandling: Se Tumornekrosefaktor alfa (TNF-α)-hemmere nedenfor

Felles for Tumornekrosefaktor alfa (TNF-α)-hemmere:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Økt infeksjonsrisiko er hovedproblemet. Hudreaksjoner. Anemi og leukopeni. Reaksjoner på injeksjonsstedet. Allergireaksjoner. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Symptomatisk behandling.

Vanlige bivirkninger er bl.a. øvre luftveisinfeksjoner, anemi, forstoppelse, dyspepsi, gastrointestinal smerte, hypertensjon, alopeci, dermatitt, kløe, allergiske reaksjoner som bronkospasme, hypersensitivitet, urticaria, transaminaseøkning, svimmelhet og hodepine.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Uheldige effekter på immunresponsen i det nyfødte barn kan ikke utelukkes. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se monoklonale antistoffer M.

Felles for Monoklonale antistoffer ved muskel- og skjelettsykdommer:

1. Økt infeksjonsfare. Man bør være spesielt oppmerksom på reaktivering av latent tuberkulose. Før oppstart av behandling må alle spørres om tidligere tuberkulose og eksponering for slik sykdom i nærmiljø eller på reise. Testing på latent tuberkulose må utføres og alle bør ta røntgen av lungene. Det er også en fare for reaktivering av hepatitt B-infeksjon.
2. Malignitet. Pasienter med malignitet i sykehistorien må overvåkes med tanke på reaktivering av denne sykdommen. Som regel må det gå fem år fra pasienten er ferdigbehandlet for kreftsykdom før biologisk DMARD igangsettes.
3. Forverring av hjertesvikt. Anti-TNF-behandling må vurderes med forsiktighet hos pasienter med uttalt hjertesvikt. Legemidlet kan teoretisk skade cardiomyocytter som ved hjertesvikt uttrykker membranbundet TNF.
4. Levende vaksiner skal ikke gis samtidig eller mindre enn 30 dager før behandling med TNF-hemmere.
5. Anbefalte behandlingspauser ved elektive operative inngrep for bDMARDs ved Juvenil idiopatisk artritt. Se side 2 tabell 1, Oslo Universitetssykehus, Revmatologisk avdeling. Nasjonal kompetansetjeneste for Barne- og ungdomsrevmatologi, sist revidert november 2020.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen