Febuksostat

Er en potent hemmer av xantinoksidase (xo). Reduserer dermed urinsyre i serum ved å redusere omdanningen av hypoxantin til urinsyre.

Absorberes raskt ved peroral tilførsel, men absolutt biotilgjengelighet i tablettform er ikke undersøkt. Metaboliseres i høy grad via enzymsystemet UDPTG og oksidering via CYP450. Elimineres både via lever og nyrer.

Kronisk hyperurikemi der uratavsetninger allerede har oppstått, inkludert tidligere eller nåværende tofus og eller/urinsyregikt.

Startdose vil som regel være 40 mg daglig de første 2 uker. Anbefalt peroral dose er ellers 80 mg en gang daglig uavhengig av matinntak. Profylakse med kolkisin eller NSAID mot oppblussing av urinsyregikt anbefales i 6 måneder.

Toksisitet: Lite erfaring med overdoser.

Barn: < 80 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Forventede symptomer er kvalme, oppkast, diaré. Hodepine, svimmelhet, CNS-depresjon. Palpitasjoner, ev. hypertensjon. Krystallutfelling i urinen. Nyrepåvirkning. Ev. leverpåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull etter vanlige retningslinjer. Sørg for god diurese. Symptomatisk behandling.

Hyppigst rapportert er unormal leverfunksjon, diaré, hodepine, kvalme, utslett, hypertensjon.

Graviditet: Begrensede data foreligger, men indikerer ingen skadelige effekter på svangerskapsforløp eller helsen til foster eller nyfødt barn. Bør likevel ikke brukes under graviditet. Amming: Det er ikke kjent om febuksostat utskilles i morsmelk. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Bør ikke brukes under amming.

Anbefales ikke til pasienter med iskemisk hjertesykdom eller hjertesvikt, pasienter med svært forhøyet uratdannelse, pasienter som samtidig behandles med merkaptopurin/azatioprin. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som behandles samtidig med teofyllin og pasienter med endret thyreoideafunksjon. Ved oppstart med urinsyrenedsettende behandling anbefales det at pasienten skal ha profylaktisk behandling mot oppbluss av urinsyregikt de første månedene. Bruk til barn eller ungdom anbefales ikke pga. manglende erfaring.

I en klinisk studie er det sett økt risiko for død av alle årsaker og kardiovaskulær død hos pasienter behandlet med febuksostat sammenlignet med pasienter behandlet med allopurinol. Det anbefales derfor å unngå behandling med febuksostat ved tidligere alvorlig kardiovaskulær sykdom, med mindre andre hensiktsmessige behandlinger ikke finnes. Se "Kjære helsepersonell"-brev utsendt fra Statens Legemiddelverk 27.06.2019.

Overfølsomhet.

Leverfunksjonstester anbefales før og under bruk (ALAT, GT, ALP).

Hvis det oppstår alvorlig eller vedvarende diaré under behandlingen, bør pasienter rådes til ikke å fortsette behandlingen, og konsultere legen sin.