Everolimus

Se L18.3 mTOR-hemmere.

mTOR-hemmer. Everolimus viser mer stabil absorpsjon enn sirolimus, mindre variasjon i plasmakonsentrasjon og andre farmakokinetiske parametre. Med kortere halveringstid oppnås steady state raskere. Se også mTOR-hemmere.

Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4. Sannsynligvis inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 18–35 timer.

Langtkommet nyrecellekarsinom (Afinitor). Profylakse mot organrejeksjon hos voksne nyre- eller hjerteorgantransplanterte pasienter (Certikan). Bør brukes i stedet for eller i kombinasjon med kalsinevrinkalsineurinhemmerkombinasjon med ciklosporin og glukokortikoider. Immundysregulatoriske lidelser den en ønsker å modulere T-celle responsen.

Avhengig av immunsuppresivt regime. Doseringen justeres etter bl.a. konsentrasjonen i fullblod. Bør inntas konsekvent med eller uten mat. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med immunsuppressivbehandling av sykdommen.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: < 3 mg forventes ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Se Selektive immunsuppressiver nedenfor.

Felles for Selektive immunsuppressiver:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Selektiv immunsuppresjon, beinmargsdepresjon og økt infeksjonsrisiko er hovedproblemet (se virkningsmekanisme for de enkelte virkestoffene). Hud- og slimhinnereaksjoner. Levertoksisitet. Smerter ved injeksjonsstedet. Allergiske reaksjoner, også forsinkede og alvorlige. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

Se spesiallitteratur. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger ang. amming mangler. Immunsuppressive egenskaper tilsier at everolimus ikke skal brukes under amming.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Everolimus (Afinitor): Andrelinjebehandling av brystkreft

Everolimus (Afinitor) II: Behandling av nyrecellekarsinom