Dienogest

Nortestosteronderivat uten androgen virkning, men med antiandrogen aktivitet som svarer til en tredel av cyproteronets effekt.

Biotilgjengeligheten er 91 %. Metaboliseres i leveren via CYP3A4. Halveringstid er ca. 9–10 timer. Utskilles via nyrene og i feces.

Endometriose

2 mg daglig uten pause. Enhver hormonell prevensjon må seponeres først (ikke-hormonelle prevensjonsmetoder benyttes). Ingen erfaring med behandling utover 15 måneder.

Felles for Gestagener:

Væskeretensjon, blødningsforstyrrelser, amenoré, mastalgi, tretthet, libidoendringer, kvalme, hodepine, gastrointestinale plager, urtikaria. Noen av forbindelsene (levonorgestrel, noretisteron) kan gi androgene bivirkninger som akne, og ved høye doser hirsutisme og alopeci. Injeksjonsbehandling kan redusere beinmassen. Høydosebehandling medfører en del andre bivirkninger enn de som sees ved de lavere doser som brukes ved andre indikasjoner. Hyppigst er kvalme og vektøkning. Andre komplikasjoner er hypertensjon, ikterus, tremor. I høye doser kan androgen virkning bli signifikant også for androgensvake gestagener. Glukokortikoidkomponent kan virke diabetogent og i sjeldne tilfeller gi Cushingpreg.

Felles for Gestagener:

Aktiv leversykdom. Betydelig nedsatt leverfunksjon. Levertumores. Udiagnostiserte vaginalblødninger.

Felles for Gestagener:

Graviditet: Enkelte gestagener (noretisteron) har vært assosiert med virilisering av genitalia hos jentefostre, spesielt ved bruk av høye doser. Hypospadi har også vært rapportert, men årsakssammenhengen er usikker. Det er ingen holdepunkter for at gestagener i de doser som inngår i hormonelle antikonsepsjonsmidler medfører risiko for skadelige effekter. Amming: Gestagener i høye doser kan hemme melkeproduksjonen. Tilbakeholdenhet med amming ved høydosebehandling av kreft.

Felles for Gestagener:

Nedsatt leverfunksjon. Hypertoni. Arteriell karsykdom.

Seponere ev. hormonell prevensjon.