Artikain

Artikain tilhører aminoamidene av lokalanestesimidler, men skiller seg ut med sin kjemiske struktur som inkluderer en tiofenring. Denne særegne sammensetningen gir artikain flere fordelaktige egenskaper sammenlignet med andre lokalanestesimidler. Den lave pKa-verdien på 7,8 bidrar til en raskere anslagstid, mens den kjemiske strukturen muliggjør bedre diffusjon gjennom bløtvev og dermed god vevspenetrasjon. Artikain kjennetegnes også av høy proteinbinding, noe som resulterer i en forlenget lokal virketid. En annen viktig egenskap er artikains raske metabolisme, som foregår både via plasmaesteraser og i leveren. Denne hurtige nedbrytningen reduserer risikoen for systemisk toksisitet, og gjør artikain til et sikkert valg for lokalanestesi. Relativt kort anslagstid og middels virketid.

Metaboliseres i stor grad i blod og vev av plasmaesteraser til inaktiv metabolitt. Metaboliseres også i lever ved cytokrom P450-isoenzymer til inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert.

Artikain er et lokalanestesimiddel som brukes hovedsakelig innen odontologi og er det foretrukne infiltrasjons- og ledningsanestesimiddel ved odontologisk behandling inkludert oralkirurgiske inngrep. Se doi: 10.1038/s41405-021-00082-5 konklusjon.

Injeksjonsvæske i 1,7 mL sylinderampuller hver med 68 mg (40 mg/mL) artikain tilsatt 5 ev. 10 μg/mL (forte) adrenalin hhv. som vasokonstriktor.

• Voksne: Normal dose for en rutinemessig prosedyre hos voksne er 1 sylinderampulle (aka sylindrette). Maks dose ≥ 70 kg er 490 mg tilsvarende 7 sylindretter.
• Ungdom 12-18 år: Maks. dose artikain er 7 mg/kg, med en absolutt maks. dose artikain på 490 mg tilsv. 7 sylindretter.
• Barn 4-11 år: Mengden som skal injiseres, skal fastsettes etter barnets alder og vekt samt inngrepets omfang. Gjennomsnittlig effektiv dose artikain er 2 mg/kg for enkle prosedyrer og 4 mg/kg for komplekse prosedyrer. Maksimal dose er 7 mg/kg med absolutt maksimum på 385 mg artikain (5,6 sylindretter) for et friskt barn med vekt ≤ 55 kg.

Se SPC for utdypende og doseringstabeller.

Maksimaldose: Se Tabell 3 Maksimal dosering av lokalanestetika i odontologisk praksis.

Samtidig bruk av sedativer for å redusere angst hos pasienten:
Den maksimale sikre dosen med lokalanestetika kan være lavere hos sederte pasienter på grunn av en
tilleggseffekt i form av demping av sentralnervesystemet.

Anbefalt maksimalvolum for en 3 % og 4 % lokalanestesi (LA)-løsning til odontologisk bruk bør trolig være lavere enn for en 2 % LA-løsning. For store volum kan være årsak til dysestesier og parestesier (trange «compartments»), men en direkte nevrotoksisk effekt av artikain kan ikke utelukkes.

Sjeldne tilfeller av hodepine, ødemer og parestesi er rapportert. Toksisitet som for andre lokalanestetika.

Adrenalin:

Se Adrenalin.

Artikain

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk og behandling: Som for Amider, se nedenfor.

Felles for Amider:

Klinikk for gruppen: Først CNS-eksitasjon, senere CNS-depresjon. Ved store doser kan raskt innsettende kramper være første kliniske tegn. Uro, svimmelhet, synsforstyrrelser, periorale parestesier og kvalme. Ataksi, tinnitus og hørselsforandring, forvirring, talevansker, blekhet, kramper, koma og ev. respirasjonsdepresjon. Arytmier, hovedsakelig bradyarytmier (ved store doser også ventrikkeltakykardi, ventrikkelflimmer, breddeøkt QRS-kompleks og AV-blokk). Hjertesvikt og hypotensjon. Methemoglobinemi i enkelte tilfeller, oftest beskrevet for prilokain. 

Behandling for gruppen: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Vurder intubering dersom ventrikkelskylling skal utføres. (Brekningsprovokasjon kan være risikabelt pga. slimhinneanestesi og risiko for kramper tidlig i forløpet). Ev. metylenblått ved methemoglobinemi (lavest mulig effektive dose).

Observasjon med vekt på sirkulasjon, respirasjon og bevissthet.
Symptomatisk behandling.
Ved fare for alvorlig forgiftning kan lipidemulsjon intravenøst være aktuell behandling for enkelte fettløselige amider. Kontakt Giftinformasjonen (eller se under antidoter) for behandlingsprosedyre.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Tidligere var det lege artis at LA med adrenalin var kontraindisert i områder der vasokonstriksjonen kan gi iskemi, f.eks. nær endearterier som på fingre, tær, nese, ører eller penis.

Imidlertid har nyere studier og omfattende klinisk erfaring vist at disse bekymringene i stor grad var ubegrunnede. Flere oversiktsartikler konkluderer nå med at lidokain med adrenalin ikke gir økt risiko for iskemisk skade i fingre og tær. Det er dokumentert over en utallige inngrep på fot, hånd, fingre og tær hvor lidokain med adrenalin har blitt brukt uten rapporterte tilfeller av nekrose. Derimot har bruken av adrenalin i lokalanestesi vist seg å ha flere fordeler. Det reduserer blødning under inngrepet, forlenger varigheten av bedøvelsen, minimerer behovet for turniké, og reduserer nødvendigheten av gjentatte injeksjoner. Disse fordelene har bidratt til at mange hånd- og plastikkirurger nå rutinemessig bruker lokalanestesi med adrenalin i disse områdene.

Likevel er det viktig å utvise forsiktighet i visse situasjoner, spesielt ved infiserte fingre eller ved dårlig sirkulasjon. De vanlige kontraindikasjonene og interaksjonene for lidokain med adrenalin gjelder fortsatt.

Som en følge av denne nye kunnskapen har flere retningslinjer og lærebøker begynt å endre sine anbefalinger. Selv om advarselen mot bruk av lokalanestesi med adrenalin i fingre, tær, nese og ører fortsatt finnes i noen medisinske tekster, viser den samlede evidensen at dette ikke er kontraindisert når det brukes korrekt. Det er imidlertid fortsatt viktig å vurdere hver pasients individuelle tilstand og utøve klinisk skjønn i hvert enkelt tilfelle.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Graviditet: Lokalanestesimidler anses generelt som trygge å bruke under graviditet. Det er ikke påvist teratogene effekter eller andre alvorlige uheldige virkninger på svangerskapsforløpet, fosteret eller det nyfødte barnet. Generelt anbefales noe lavere maksimaldoser til gravide, spesielt ved epiduralanestesi, se Tabell 1 Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen. Det må utvises spesiell aktsomhet for å unngå intravaskulær injeksjon ved forløsningsanestesi pga. økt følsomhet for kardiovaskulær påvirkning og rask overgang til fosteret.

Amming: Kan brukes i vanlig dosering til ammende.

Felles for Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi:

Nedsatt lever‑ og nyrefunksjon øker risikoen for toksiske reaksjoner (dosereduksjon), likedan kardial og nevrologisk sykdom. En bør unngå de mest toksiske LA (spesielt bupivakain) ved blokader med større mengder legemiddel. Hos pasienter med iskemisk hjertesykdom og hypertensjon må bruk av lokalanestesi tilsatt adrenalin vurderes spesielt og doseres forsiktig, ev. med overvåking av puls og blodtrykk.

Martin E, Nimmo A, Lee A, Jennings E. Articaine in dentistry: an overview of the evidence and meta-analysis of the latest randomised controlled trials on articaine safety and efficacy compared to lidocaine for routine dental treatment. BDJ Open. 2021 Jul 17;7(1):27. doi: 10.1038/s41405-021-00082-5. Erratum in: BDJ Open. 2021 Aug 11;7(1):29. PMID: 34274944; PMCID: PMC8286260.

Se Behandling av anafylaktiske og toksiske reaksjoner av lokalanestetika under Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi.