Andregenerasjons - alias annengenerasjons ev. atypiske antipsykotika.
Andregenerasjons antipsykotika
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Amisulprid
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Bindes selektivt med stor affinitet til dopamin D2- og D3-reseptorer. Ingen affinitet for D1, D4- og D5-reseptorer, serotonerge, alfaadrenerge, histamin H1- og kolinerge reseptorer eller sigmareseptorer. Antipsykotisk effekt ved høye doser pga. postsynaptisk dopaminreseptorblokade. Effekt på negative symptomer ved lavere doser kan skyldes presynaptisk dopaminreseptorblokade. Overveiende limbisk aktivitet. Demper sekundære negative symptomer og affektive symptomer som nedstemthet og retardering.
Biotilgjengeligheten er ca. 50 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i svært liten grad i leveren. Utskilles hovedsakelig via nyrene, umetabolisert. Halveringstiden er ca. 15 timer.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
50–900 (–1200) mg/døgn. Døgndoser over 400 mg bør deles på to doser.
Pediatrisk populasjon: Sikkerhet og effekt hos barn frem til puberteten er ikke undersøkt, og det finnes kun begrensede data på bruk hos ungdom med schizofreni. Bruk av amisulprid hos pasienter fra pubertet og opp til 18 år er derfor ikke anbefalt, og bruk hos barn frem til pubertet frarådes.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 3 g og 3,6 g ga moderat og 4,6 g ga alvorlig forgiftning.
Klinikk: Lite beskrevet. CNS-depresjon, hypotensjon og takykardi. Ev. ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning forlenget QT-tid og andre EKG-forandringer, elektrolyttforstyrrelser, kramper og ev. arytmier og antikolinerge symptomer.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger mangler.
Felles for Antipsykotika:
Graviditet: Generelt er det ingen sikre holdepunkter for strukturelle misdannelser under svangerskap. Muligheten for at langvarig eksponering kan påvirke utviklingen av fosterets hjerne og mentale funksjoner kan ikke utelukkes. Det er ikke holdepunkter for at spesifikke medikamenter er tryggere enn andre. Ved bruk av antipsykotika med metabolske bivirkninger øker risikoen for svangerskapsdiabetes. Ekstrapyramidale symptomer kan forekomme hos nyfødte ved behandling med høye doser første generasjons antipsykotika i siste trimester.
Amming: Risiko for påvirkning av barnet ved amming er trolig liten ved terapeutiske doser. Langtidseffekter på atferd og psykomotorisk utvikling kan ikke utelukkes. Kan øke melkeproduksjonen ved å øke prolaktinnivået. Se også de enkelte substansene.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Amisulprid: 200 mg | 90 stk | C | Blå resept | 1 107,40 |
| Tablett | Amisulprid: 400 mg | 30 stk | C | Blå resept | 679,20 |
| Tablett | Amisulprid: 50 mg | 90 stk | C | Blå resept | 321,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Amisulprid: 200 mg | 90 stk | C | Blå resept | 1 107,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Amisulprid: 200 mg | 90 stk | C | Blå resept | 1 107,40 |
| Tablett | Amisulprid: 400 mg | 30 stk | C | Blå resept | 679,20 |
| Tablett | Amisulprid: 50 mg | 90 stk | C | Blå resept | 321,50 |
- Solian - 2care4 ApS
- Solian - Abacus Medicine A/S
- Solian - Sanofi-aventis Norge (3)
Aripiprazol
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Kinolinonderivat. Det antas å virke som partiell agonist til dopamin- og serotoninreseptorer. Initial uro. Lite motoriske og metabolske bivirkninger.
Biotilgjengeligheten er ca. 87 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren av CYP3A4 og CYP2D6. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også ca. 25 % via nyrene, metabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 75–95 timer.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Se Antipsykotika og CYP2D6.
Voksne: 10–30 mg/døgn. En daglig dose. Depotinjeksjonsvæske administreres intramuskulært en gang i måneden. Anbefalt start- og vedlikeholdsdose er 400 mg.
Pediatrisk populasjon: Schizofreni hos ungdom ≥ 15 år: Anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Startdose 2 mg, titreres opp til 10–30 mg ved behov. Maniske episoder ved bipolar I lidelse hos ungdom ≥ 13 år: Startdose 2 mg, titreres opp til 10 mg. Behandlingsvarighet bør ikke overskride 12 uker. Yngre pasienter har høyere risiko for bivirkninger, og bruk er derfor ikke anbefalt til pasienter < 13 år.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Barn: < 1 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 180 mg ga lett forgiftning.
Klinikk: CNS-depresjon, kvalme, svimmelhet, tremor og ataksi. Hypotensjon og takykardi. Ekstrapyramidale symptomer.
Ved alvorlig forgiftning: Kramper, forlenget QT-tid og arytmier. Ev. hyperglykemi.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
EKG-overvåkning ved store doser.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Graviditet: Det foreligger ingen adekvate og velkontrollerte forsøk hos gravide. Medfødte anomalier uten fastslått årsakssammenheng er rapportert. Skal ikke brukes ved graviditet med mindre fordelen forventes å oppveie potensiell risiko for fosteret. Pasienten skal rådes til å gi legen beskjed ved graviditet eller planlagt graviditet under behandlingen. Nyfødte eksponert i løpet av 3. trimester har risiko for å få bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød eller problemer med mattilførsel er rapportert. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye.
Amming: Aripiprazol/metabolitter utskilles i morsmelk. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Aripiprazol nedsatte ikke fertiliteten i reproduksjonstoksisitetsstudier.
Se SPC.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Aripiprazol: 1 mg/1 ml | 150 ml | C | Blå resept | 1 037,70 |
| Smeltetablett | Aripiprazol: 15 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 1 589,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Aripiprazol: 1 mg/1 ml | 150 ml | C | Blå resept | 1 037,70 |
| Smeltetablett | Aripiprazol: 10 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 1 578,50 |
| Tablett | Aripiprazol: 10 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 158,60 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Aripiprazol: 720 mg | 2.4 ml | C | Blå resept | 6 034,60 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Aripiprazol: 960 mg | 3.2 ml | C | Blå resept | 6 034,60 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Aripiprazol: 400 mg | 1 S | C | Blå resept | 3 035,40 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Aripiprazol: 400 mg/1 sprøyte | 2 ml | C | Blå resept | 3 035,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Aripiprazol: 1 mg/1 ml | 150 ml | C | Blå resept | 1 037,70 |
| Smeltetablett | Aripiprazol: 10 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 578,50 |
| Smeltetablett | Aripiprazol: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 589,50 |
| Tablett | Aripiprazol: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 158,60 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Injeksjonsvæske, oppløsning | Aripiprazol: 7.5 mg/1 ml | 1.3 ml | C | 83,30 | |
| Mikstur, oppløsning | Aripiprazol: 1 mg/1 ml | 150 ml | C | Blå resept | 1 037,70 |
| Smeltetablett | Aripiprazol: 10 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 578,50 |
| Smeltetablett | Aripiprazol: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 589,50 |
| Tablett | Aripiprazol: 10 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 597,40 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 158,60 |
| Tablett | Aripiprazol: 30 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 981,40 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 563,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Aripiprazol: 10 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 190,50 |
| Tablett | Aripiprazol: 10 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 203,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 597,40 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 158,60 |
| Tablett | Aripiprazol: 30 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 981,40 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 190,50 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 563,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Aripiprazol: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 597,40 |
| Tablett | Aripiprazol: 15 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 158,60 |
| Tablett | Aripiprazol: 30 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 981,40 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 563,30 |
| Tablett | Aripiprazol: 5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 082,30 |
- Abilify - 2care4 ApS
- Abilify - Abacus Medicine A/S
- Abilify Maintena - Otsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.
- Abilify - Orifarm AS
- Abilify - Otsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.
- Aripiprazole Accord - Accord Healthcare S.L.U.
- Aripiprazole Medical Valley - Medical Valley Invest AB
Asenapin
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Andregenerasjons antipsykotikum med effekt på moderate til alvorlige maniske episoder. Virker hovedsakelig gjennom kombinert blokkering av dopamin- og serotoninreseptorer.
Meget lav biotilgjengelighet ved peroral administrasjon (< 2 %). Må derfor administreres sublingvalt. Metaboliseres i hovedsak av CYP1A2 med bidrag av CYP2D6 og CYP3A4.
Behandling av moderate til alvorlige maniske episoder assosiert med bipolar I lidelse hos voksne.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Voksne: Anbefalt startdose 10 mg morgen og kveld. Ved kombinasjonsbehandling eller etter klinisk vurdering: 5 mg to ganger daglig. Sublingvaltablett legges under tungen til den er fullstendig oppløst, skal ikke tygges eller svelges. Mat og drikke skal unngås i 10 minutter etter administrering. Behandling er ikke anbefalt hos pasienter som ikke klarer å etterleve denne administrasjonsmåten.
Pediatrisk populasjon: Sikkerhet og effekt hos barn < 18 år er ikke undersøkt i tilstrekkelig grad.
De vanligste bivirkningene er søvnighet og angst, ellers samme bivirkninger som andre annengenerasjons antipsykotika.
Se SPC.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav absorbsjon ved svelging.
Klinikk: Svimmelhet, CNS-depresjon, kvalme, hypotensjon og takykardi.
Ved alvorlig forgiftning: Forlenget QT-tid, arytmier, kramper, antikolinerge fenomener og ekstrapyramidale symptomer.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull sjelden indisert.
Symptomatisk behandling.
EKG-overvåkning ved store doser.
Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med Biperiden.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.
Felles for Antipsykotika:
Graviditet: Generelt er det ingen sikre holdepunkter for strukturelle misdannelser under svangerskap. Muligheten for at langvarig eksponering kan påvirke utviklingen av fosterets hjerne og mentale funksjoner kan ikke utelukkes. Det er ikke holdepunkter for at spesifikke medikamenter er tryggere enn andre. Ved bruk av antipsykotika med metabolske bivirkninger øker risikoen for svangerskapsdiabetes. Ekstrapyramidale symptomer kan forekomme hos nyfødte ved behandling med høye doser første generasjons antipsykotika i siste trimester.
Amming: Risiko for påvirkning av barnet ved amming er trolig liten ved terapeutiske doser. Langtidseffekter på atferd og psykomotorisk utvikling kan ikke utelukkes. Kan øke melkeproduksjonen ved å øke prolaktinnivået. Se også de enkelte substansene.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Serumkonsentrasjonsmåling kan være tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Sublingvaltablett | Asenapin: 5 mg | 60 stk | C | - |
- Sycrest - Organon
Klozapin
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Uttalt sedativt, gir metabolske bivirkninger og vektøkning. Brukes bare i behandling av schizofreni der andre antipsykotika ikke har hatt effekt eller ikke tolereres.
Fare for agranulocytose. Bør ikke kombineres med andre legemidler som kan forårsake agranulocytose.
For oppdatert SPC, se DMP legemiddelsøk Leponex.
Biotilgjengeligheten er 50–60 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme av CYP1A2. Aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også ca. 30 % via gallen i feces. Halveringstiden for aktiv substans er 12 timer (6–26).
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Spesialistoppgave.
Oppstart anbefales kun hos pasienter med absolutt nøytrofiltall (ANC) ≥ 1,5x109/L og hos pasienter med bekreftet benign etnisk nøytropeni (BEN) med ANC ≥ 1,0x109/L. For ytterligere detaljer, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose - EMA/DMP 8. september 2025.
Voksne: 25–600 mg/døgn fordelt på to doser. Doseringen må tilpasses individuelt. Laveste effektive dose skal benyttes.
Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 16 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.
Røyking induserer metabolismen av klozapin via CYP1A2, se DMP interaksjonssøk.
Nedsatt konsentrasjon av klozapin (50-75 %) hos røykere sammenliknet med hos ikke-røykere. Økt konsentrasjon av klozapin (2-4 ganger) med økt risiko for bivirkninger ved røykestopp.
Toksisitet: Store individuelle variasjoner.
Barn: < 25 mg forventes ingen eller lette symptomer, men 50 mg til 1½-åring ga moderat til alvorlig forgiftning. 100 mg til 4-åring ga moderat og 100–200 mg til 2½-åring ga alvorlig forgiftning.
Voksne ikke-brukere kan få alvorlig forgiftning ved forholdsvis lave doser. Koma er rapportert ved inntak av 100 mg hos ikke-brukere.
Voksne generelt: 1–2 g ga etter ventrikkeltømming moderat, 6 g ga alvorlig og 10 g ga etter ventrikkeltømming svært alvorlig forgiftning.
Klinikk: CNS-depresjon og kardiovaskulære symptomer dominerer. Takykardi og hypotensjon. Forvirring, agitasjon, hallusinasjoner, mydriasis, hypersekresjon fra luftveiene, dyspné og urinretensjon. Ev. ekstrapyramidale symptomer.
Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, uttalt hypotensjon, VES, AV-blokk, myokarditt, respirasjonsdepresjon, ARDS og acidose. Ev. ventrikkeltakykardi, hyper- eller hypotermi. Ved alvorlig forgiftning kan symptomene vare i flere døgn.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert (kan vurderes også etter 2 timer ved risiko for alvorlig forgiftning). Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Graviditet: Begrensede kliniske data tilgjengelig. Dyrestudier indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryonal/føtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Forsiktighet må utvises ved forskrivning til gravide. Nyfødte eksponert for antipsykotika i løpet av 3. trimester av graviditeten risikerer bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer av varierende varighet og alvorlighetsgrad. Rastløshet, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, pustevansker og spiseforstyrrelser er rapportert. Nyfødte skal derfor overvåkes nøye.
Amming: Bør unngås. Dyrestudier antyder at klozapin utskilles i morsmelk. Tilbakeholdenhet med bruk hos ammende pga. virkestoffets toksisitet.
Fertilitet: Bytte fra andre antipsykotika kan gjenopprette normal menstruasjonssyklus. Fertile kvinner må derfor benytte sikker prevensjon under behandling.
Tidligere forekomst av toksisk eller idiosynkratisk granulocytopeni/agranulocytose. Svekket beinmargsfunksjon. Ukontrollert epilepsi. Sirkulatorisk kollaps og/eller CNS-depresjon. Alvorlig nyre- eller hjertesykdom. Aktiv leversykdom. Paralytisk ileus.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Disse prøvene er lovpålagte for å få utlevert medikamentet og må utføres for å utelukke risiko for alvorlig nøytropeni. For detaljer, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose - EMA/DMP 8. september 2025.
Feber og sår hals: Ved tegn på infeksjon må det umiddelbart tas en ny ANC-prøve, uavhengig av når forrige prøve ble tatt.
Klozapin har høy risiko for metabolske bivirkninger, og nasjonale retningslinjer som de fra Oslo universitetssykehus anbefaler regimet over.
Videre tilrådes monitorering av tropinin og CRP i oppstartfasen, i hvert fall de første ukene, med tanke på myokarditt. Denne bivirkningen er omtrent like vanlig som neutropeni, se SPC side 1 og Relis: Klozapin – et antipsykotikum med mange dimensjoner og paradokser. Publisert: 21.10.2021.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Nedtrapping av Leponex (klozapin). RELIS database 2019; spm.nr. 11519, RELIS Sør-Øst.
SPC, se DMP legemiddelsøk Leponex.
Relis: Klozapin – et antipsykotikum med mange dimensjoner og paradokser. Publisert: 21.10.2021.
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Klozapin: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 484,40 |
| Tablett | Klozapin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 184,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Klozapin: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 484,40 |
| Tablett | Klozapin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 184,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Klozapin: 100 mg | 28 stk | C | - | |
| Smeltetablett | Klozapin: 25 mg | 28 stk | C | - |
- Clozapin Hexal - Hexal A/S
- Leponex - Viatris Healthcare Ltd.
- Zaponex - Leyden Delta
Kvetiapin
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Ved rask doseopptrapping kan hypotensjon oppstå. Gir sedasjon. Ekstrapyramidale bivirkninger på placebonivå.
Brukes en del som sovemiddel (utenfor indikasjon - "off label"), men dette frarådes hos personer uten psykoselidelser.
Se Forsiktighetsregler nedenfor med lenke til DMP - "...unge pasienter blir innlagt etter selvmordsforsøk med overdose kvetiapin. Bruken av kvetiapin har økt markant de siste ti årene".
- Tabletter: Biotilgjengeligheten er ca. 10 % ved peroral tilførsel. Denne øker noe ved samtidig inntak av mat. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4. Delvis aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 6 timer.
- Depottabletter: Langsom frisetting av aktivt stoff i mage-tarm-kanalen.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Voksne: 300–800 mg/døgn fordelt på to doser. Depottabletter doseres en gang daglig.
Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.
Risikolegemiddel > 65 år, se Eldre og legemidler.
Toksisitet: Individuell variasjon. Barn: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1,25 g til 15-åring ga moderat forgiftning. Voksne: 0,4–1,3 g ga lett, 1,9–5 g ga moderat, > 5 g fare for alvorlig forgiftning.
Klinikk: Svimmelhet, CNS-depresjon og agitasjon. Kvalme. Takykardi og hypotensjon.
Ved alvorlig forgiftning: Forlenget QT-tid, VES, AV-blokk (I). Ev. kramper, antikolinerge symptomer, elektrolyttforstyrrelser og ekstrapyramidale symptomer. Det er rapportert alvorlig hjertepåvirkning som har oppstått sent i forløpet.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert (kan vurderes også etter 2 timer ved risiko for alvorlig forgiftning). Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Se SPC pkt 4.6.
DMP Overdoser med kvetiapin. Nytt om legemidler T.nr. 13/25. Selvmordstanker og selvmordsrelatert adferd er kjent ved bruk av kvetiapin, og omtalt som bivirkning i pakningsvedlegget. Helsepersonell har meldeplikt ved mistanke om slike alvorlige bivirkninger.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Pasienten må kontrolleres med tanke på metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt). Se også Antipsykotika nedenfor.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 30 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Kvetiapin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 364,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 25 mg | 120 stk | C | Blå resept | 430,30 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Kvetiapin: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 552,- |
| Tablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 822,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 004,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 30 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 30 stk | C | Blå resept | 636,80 |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 60 stk | C | Blå resept | 584,- |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 10 stk | C | Blå resept | 289,80 |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 243,60 |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 10 stk | C | Blå resept | 135,80 |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 100 stk | C | Blå resept | 902,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 30 stk | C | Blå resept | 636,80 |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 243,60 |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 100 stk | C | Blå resept | 902,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Kvetiapin: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 552,- |
| Tablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 822,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 004,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, suspensjon | Kvetiapin: 20 mg/1 ml | 150 ml | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Kvetiapin: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 552,- |
| Tablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 822,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 364,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 004,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Kvetiapin: 100 mg | 100 stk | C | Blå resept | 552,- |
| Tablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 822,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 25 mg | 100 stk | C | Blå resept | 364,60 |
| Tablett | Kvetiapin: 300 mg | 100 stk | C | Blå resept | 1 004,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 10 x 10 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 10 x 10 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 10 x 10 stk | C | Blå resept | 1 243,60 |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 10 x 10 stk | C | Blå resept | 902,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 200 mg | 100 stk | C | Blå resept | 949,10 |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 100 stk | C | Blå resept | 902,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Kvetiapin: 25 mg | 100 x 1 stk | C | Blå resept | 364,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 150 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 50 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Kvetiapin: 300 mg | 60 stk | C | - | |
| Depottablett | Kvetiapin: 400 mg | 60 stk | C | - |
- Kwetaplex XR - Adamed Pharma
- Quetiapin 2care4 - 2care4
- Quetiapin aurobindo - Puren
- Quetiapin krka - KRKA
- Quetiapin Sandoz - Sandoz - København
- Quetiapin Sandoz - Sandoz (2)
- Quetiapina cinfa - Laboratorios Cinfa
- Quetiapina teva italia - Teva
- Quetiapina teva - Teva
- Quetiapina teva-ratio - Teva
- Quetiapina viatris - Viatris
- Quetiapine Accord - Accord Healthcare B.V.
- Quetiapine aurobindo retard - Aurobindo Pharma
- Quetiapine krka - KRKA
- Quetiapine Medical Valley - Medical Valley Invest AB
- Quetiapine Oresund Pharma - Oresund Pharma ApS
- Quetiapine rosemont - Rosemont Pharmaceuticals
- Quetiapine sciegen - ScieGen Pharmaceuticals
- Quetiapine Teva - Teva Sweden AB
- Quetiapine-teva - Teva
- Seroquel - Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Seroquel Depot - Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Seroquel Depot - Orifarm AS
- Seroquel - Orifarm AS
- Seroquel Prolong - Cheplapharm
- Seroquel XR - Cheplapharm
Loksapin
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Antagonist med høy affinitet for dopamin- og serotoninreseptorer, medlem av dibenzoksazepin-klassen og strukturelt sett veldig lik klozapin. Kan gi bronkospasmer.
Maksimal plasmakonsentrasjon (mediantid) etter inhalasjon er 2 min. Metaboliseres i stor utstrekning i leveren av en rekke CYP P450-enzymer. Danner mange metabolitter inkl. amoksapin. Utskilles konjugert via urin og ukonjugert i feces. Halveringstiden for metabolitter er 6-8 timer.
Hurtig kontroll av lett til moderat agitasjon hos voksne pasienter med schizofreni eller bipolar lidelse.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Loksapin er til inhalasjonsbruk. Loksapin skal kun administreres ved sykehus og under oppsyn av helsepersonell. Hurtigvirkende bronkodilaterende betaagonist skal være tilgjengelig for behandling av mulige bronkospasmer. Voksne: 9,1 mg inhal., kan om nødvendig gjentas etter to timer. Det bør ikke gis mer enn to doser. Ved nedsatt toleranse kan en lavere dose på 4,5 mg gis. Pasienten skal observeres under den første timen etter hver dose for tegn og symptomer på bronkospasmer.
Pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) utvikler ofte bronkospasmer kort tid (innen en halv time) etter administrasjon av Loksapin. Loksapin skal ikke gis på nytt hos pasienter som får respiratoriske symptomer. Brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt respirasjonsevne, f.eks. pasienter med hypovigilans eller CNS-depresjon pga. alkohol/sentralvirkende legemidler. Ekstrapyramidale symptomer. Lett hypotensjon, behandles ev med noradrenalin/fenylefrin, ikke adrenalin. Glaukom, urinretensjon, antikolinerge antiparkinsonmidler. Se også SPC. Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Pasienter med akutte respiratoriske tegn/symptomer eller aktiv luftveissykdom. Overfølsomhet overfor virkestoffene.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Den vanligste bivirkningen er dysgeusi (smaksendring), ellers samme bivirkninger som andre andregenerasjons antipsykotika, slik som sedasjon/somnolens og svimmelhet. Se SPC.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 40 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Som for Indolderivater, se nedenfor.
Felles for Indolderivater:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: CNS-depresjon, takykardi og hypotensjon dominerer. Tremor, agitasjon og kvalme. Ev. ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, bradykardi, forlenget QT-tid, ev. ventrikulære arytmier som «torsades de pointes» og sirkulasjonssvikt.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Magnesiumsulfat intravenøst og «overdrive pacing» ved «torsades de pointes». Antiarytmika bør i stor grad unngås. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Se SPC.
Serumkonsentrasjonsmåling kan være tilgjengelig (amoksapin), se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
Lurasidon
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Lurasidon, et atypisk antipsykotikum, blokkerer selektivt flere dopaminerge (inklusive dopamin D2) og monoaminerge reseptorer, men er samtidig en partiell agonist av den serotonerge 5-HT1A-reseptoren. Lurasidon bindes ikke til kolinerge eller muskarine reseptorer. En mindre aktiv metabolitt har samme effekt. Dyrestudier antyder at lurasidon kan ha en gunstig effekt på kognitiv funksjon.
Absorpsjon er rask og samtidig matinntak øker opptaket (Cmax x 2-3 og AUC x 1,5–2). Lurasidon metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4 til aktive og ikke-aktive metabolitter, halveringstiden er 20–40 timer, og utskilles hovedsaklig i feces og mindre grad i urin. Interaksjoner: Flere legemidler og substanser (se kontraindikasjoner) kan påvirke CYP3A4 aktiviteten. Asiatere har 1,5 ganger høyere eksponering for lurasidon enn kaukasiere.
Schizofreni hos voksne over 13 år. I USA, men ikke i EU/Norge, er lurasidon indisert ved bipolar depresjon.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Anbefalt startdose er 37 mg én gang daglig. Maksimal døgndose bør ikke overskride 148 mg. Pasienter på høye doser (over 111 mg daglig) som tar pause i behandlingen i mer enn 3 dager, skal starte opp med 111 mg én gang daglig og titreres opp til deres optimale dose.
Nedsatt nyrefunksjon Ved moderat, alvorlig nedsatt nyrefunksjon og terminal nyresykdom er anbefalt startdose 18,5 mg.
Nedsatt leverfunksjon Ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon er anbefalt startdose 18,5 mg.
Administrasjonsmåte Tas én gang daglig og da sammen med mat. Tablettene skal svelges hele for å maskere bitter smak. Grapefruktjuice skal unngås under behandling med lurasidon.
Lurasidon antas å ha liten påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienter bør advares mot å betjene farlige maskiner, inkludert motorkjøretøy, inntil de er relativt sikre på at lurasidon ikke påvirker dem ugunstig. Bør ikke brukes til behandling av demensrelatert psykose.
Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Ved antipsykotisk behandling kan forbedring av pasientens kliniske tilstand ta fra flere dager til noen uker. I denne perioden bør pasientene generelt overvåkes nøye, og da spesielt for; selvmordsfare, motoriske bivirkninger (ekstrapyramidale symptomer, tardive dyskinesier), hjerte-karsykdommer (spesielt forlenget QT-intervall), kramper, malignt nevroleptika syndrom, forverring av demens, cerebrovaskulære bivirkninger, venøs tromboembolisme, vektøkning, hyperglykemi, ortostatisme og synkope.
Se SPC.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Samtidig inntak av sterke CYP3A4-hemmere (f.eks. boseprevir, klaritromycin, kobicistat, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, nelfinavir, posakonazol, ritonavir, sakinavir, telaprevir, telitromycin, vorikonazol) og sterke CYP3A4-induktorer (f.eks. karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, johannesurt (Hypericum perforatum)).
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
De vanligste bivirkningene (≥ 10 %) var akatisi og søvnighet, som var doserelatert opptil 111 mg. Se SPC. Mindre potensial for vektøkning.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk og behandling: Se Indolderivater nedenfor.
Felles for Indolderivater:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: CNS-depresjon, takykardi og hypotensjon dominerer. Tremor, agitasjon og kvalme. Ev. ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, bradykardi, forlenget QT-tid, ev. ventrikulære arytmier som «torsades de pointes» og sirkulasjonssvikt.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Magnesiumsulfat intravenøst og «overdrive pacing» ved «torsades de pointes». Antiarytmika bør i stor grad unngås. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
Se pkt 4.6 side 7 i SPC.
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lurasidon: 18.5 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Lurasidon: 74 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lurasidon: 18.5 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Lurasidon: 18.5 mg | 98 x 1 stk | C | Blå resept | 3 146,40 |
| Tablett | Lurasidon: 37 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Lurasidon: 37 mg | 98 x 1 stk | C | Blå resept | 3 146,40 |
| Tablett | Lurasidon: 74 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Lurasidon: 74 mg | 98 x 1 stk | C | Blå resept | 3 146,40 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lurasidon: 37 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Lurasidon: 18.5 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Lurasidon: 37 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Lurasidon: 74 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 924,90 |
- Latuda - 2care4 ApS
- Latuda - Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
- Latuda - Orifarm AS
- Lurasidone Accord - Accord Healthcare B.V.
Olanzapin
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Gir metabolske bivirkninger, vektøkning og sedasjon. Liten tendens til ekstrapyramidale bivirkninger. Forsiktighet ved bruk hos demente eldre.
Biotilgjengeligheten er opptil 60 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren av bl.a. CYP1A2. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, men også ca. 30 % via gallen i feces. Halveringstiden er 20–50 timer. Depotpreparat: Etter injeksjon løses olanzapinpamoatsaltet opp, og aktiv substans frisettes jevnt over 4 uker. Konsentrasjonen blir gradvis mindre innen 8–12 uker.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Voksne
- Peroralt: 5–20 mg/døgn. Ved behandlingsrefraktær schizofreni kan dosen økes til 25 mg/døgn. En daglig dose.
- Parenteralt: Depotpreparat (Zypadhera) doseres 150, 210 eller 300 mg hver 2. uke, eller 300 eller 405 mg hver 4. uke. Intramuskulær injeksjon. Etter hver injeksjon skal pasienter observeres av kvalifisert helsepersonell i lokaler med mulighet for medisinsk behandling i minst 3 timer for tegn og symptomer på olanzapinoverdose. Se SPC pkt. 4.2 og 4.4.
Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet. Større vektøkning, lipid- og prolaktinendringer er rapportert i korttidsstudier hos ungdom enn i studier hos voksne pasienter
Se SPC pkt 4.8.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Toksisitet: Store individuelle variasjoner.
Barn: < 5 mg forventes ingen eller lette symptomer. 7,5–15 mg til 2½-åring ga moderat, 20 mg til 6-åring ga lett til moderat og 30–40 mg til 1½-åring ga alvorlig forgiftning.
Voksne: 30–120 mg ga lett, > 120 mg ga moderat og > 560 mg ga alvorlig forgiftning.
Klinikk: Desorientering og CNS-depresjon. Svimmelhet, agitasjon, tåkesyn, miose ev. mydriasis. Takykardi og hypotensjon. CK-stigning. Ev. ekstrapyramidale symptomer.
Ved alvorlig forgiftning: Koma, respirasjonsdepresjon, forlenget QT-tid og rabdomyolyse. Ev. antikolinerge symptomer, kramper og arytmier.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert (kan vurderes også etter 2 timer ved risiko for alvorlig forgiftning). Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Røyking induserer metabolismen av olanzapin via CYP1A2, se DMP interaksjonssøk.
Klinisk konsekvens: Nedsatt konsentrasjon av olanzapin (30-50 %) hos røykere sammenliknet med ikke-røykere. Økt konsentrasjon av olanzapin (50-100 %) med økt risiko for bivirkninger ved røykestopp.
Valproat: Nøytropeni er vanlig rapportert når olanzapin gis sammen med valproat (se SPC pkt. 4.4, side 5).
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Se SPC.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Må kontrollere metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt).
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Olanzapin: 7.5 mg | 70 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Tablett | Olanzapin: 2.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 206,50 |
| Tablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 303,70 |
| Tablett | Olanzapin: 7.5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 848,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Olanzapin: 10 mg | 28 stk | C | Blå resept | 526,10 |
| Smeltetablett | Olanzapin: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 720,- |
| Smeltetablett | Olanzapin: 20 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 015,90 |
| Smeltetablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 304,70 |
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Tablett | Olanzapin: 2.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 206,50 |
| Tablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 303,70 |
| Tablett | Olanzapin: 7.5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 848,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Tablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 303,70 |
| Tablett | Olanzapin: 7.5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 848,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 300 mg | 1 S | C | - | |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 405 mg | 1 S | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 210 mg | 1 S | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 210 mg | 1 S | C | Blå resept | 2 032,90 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 300 mg | 1 S | C | Blå resept | 2 698,50 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 405 mg | 1 S | C | Blå resept | 4 086,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 x 1 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Tablett | Olanzapin: 7.5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 848,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning | Olanzapin: 10 mg | 10 mg | C | Blå resept | 261,60 |
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Tablett | Olanzapin: 2.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 206,50 |
| Tablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 303,70 |
| Tablett | Olanzapin: 7.5 mg | 56 stk | C | Blå resept | 848,20 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver til injeksjonsvæske, oppløsning | Olanzapin: 10 mg | 10 mg | C | Blå resept | 261,60 |
| Tablett | Olanzapin: 10 mg | 56 stk | C | Blå resept | 993,90 |
| Tablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 303,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Olanzapin: 405 mg | 1 S | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Olanzapin: 15 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 720,- |
| Smeltetablett | Olanzapin: 5 mg | 28 x 1 stk | C | Blå resept | 304,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Olanzapin: 10 mg | 28 stk | C | Blå resept | 526,10 |
| Smeltetablett | Olanzapin: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 720,- |
| Smeltetablett | Olanzapin: 20 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 015,90 |
| Smeltetablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 304,70 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Olanzapin: 10 mg | 28 stk | C | Blå resept | 526,10 |
| Smeltetablett | Olanzapin: 15 mg | 28 stk | C | Blå resept | 720,- |
| Smeltetablett | Olanzapin: 20 mg | 28 stk | C | Blå resept | 1 015,90 |
| Smeltetablett | Olanzapin: 5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 304,70 |
- Olanzapin-ratiopharm - Ratiopharm
- Olanzapine Accord - Accord Healthcare B.V.
- Olanzapine Teva - Teva B.V.
- Olanzapine Viatris - Viatris Limited
- Zypadhera - Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Zypadhera - Cheplapharm
- Zypadhera - CHEPLAPHARM Registration GmbH
- Zyprexa - 2care4 ApS
- Zyprexa - Abacus Medicine A/S
- Zyprexa - CHEPLAPHARM Registration GmbH
- Zyprexa - Orifarm AS
- Zyprexa Relprevv - Pharmaco
- Zyprexa Velotab - 2care4 ApS
- Zyprexa Velotab - CHEPLAPHARM Registration GmbH
- Zyprexa Velotab - Orifarm AS
Paliperidon
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Aktiv metabolitt av risperidon (paliperidon er identisk med 9-hydroksy-risperidon), samme virkningsmekanisme.
Biotilgjengeligheten er 28 % ved peroral tilførsel. Paliperidon utskilles hovedsakelig uforandret gjennom nyrene (60 %). Metaboliseres i liten grad over CYP-systemet. Halveringstiden er ca. 23 timer. Depotformulering medfører langvarig, jevn frisetting av aktiv substans etter intramuskulær injeksjon, med mindre variasjon i serumspeil.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Den aktive metabolitten til risperidon.
Barn: < 3 mg (< 1,5 mg hvis depottabletten tygges) forventes ingen eller lette symptomer.
Klinikk og behandling: Se Risperidon.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Se pkt 4.6 side 10 i SPC.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Pasienten må kontrolleres med tanke på metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt).
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depottablett | Paliperidon: 3 mg | 28 stk | C | - | |
| Depottablett | Paliperidon: 6 mg | 28 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 25 mg/1 sprøyte | 25 mg | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 100 mg | 100 mg | C | Blå resept | 2 545,20 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 150 mg | 150 mg | C | Blå resept | 3 542,30 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 50 mg | 50 mg | C | Blå resept | 1 614,- |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 75 mg | 75 mg | C | Blå resept | 2 054,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 100 mg/1 sprøyte | 100 mg | C | Blå resept | 2 545,20 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 150 mg/1 sprøyte | 150 mg | C | Blå resept | 3 542,30 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 50 mg/1 sprøyte | 50 mg | C | Blå resept | 1 614,- |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 75 mg/1 sprøyte | 75 mg | C | Blå resept | 2 054,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 175 mg/1 sprøyte | 1 x 0.875 ml | C | Blå resept | 5 967,10 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 263 mg/1 sprøyte | 1 x 1.315 ml | C | Blå resept | 7 579,20 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 350 mg/1 sprøyte | 1 x 1.75 ml | C | Blå resept | 9 457,90 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 525 mg/1 sprøyte | 1 x 2.625 ml | C | Blå resept | 13 242,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 100 mg/1 sprøyte | 100 mg | C | - | |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 150 mg/1 sprøyte | 150 mg | C | - | |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 75 mg/1 sprøyte | 75 mg | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 100 mg/1 sprøyte | 100 mg | C | Blå resept | 2 545,20 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 150 mg/1 sprøyte | 150 mg | C | Blå resept | 3 542,30 |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 25 mg/1 sprøyte | 25 mg | C | - | |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 50 mg/1 sprøyte | 50 mg | C | Blå resept | 1 614,- |
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 75 mg/1 sprøyte | 75 mg | C | Blå resept | 2 054,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Paliperidon: 150 mg | 150 mg | C | Blå resept | 3 542,30 |
- Invega - Janssen
- Niapelf - Neuraxpharm
- Paliperidon Zentiva - Zentiva k.s.
- Palmeux - Amdipharm Ltd
- Trevicta - Janssen-Cilag International N.V.
- Xeplion - Janssen
- Xeplion - Janssen-Cilag International N.V.
- Xeplion - Orifarm AS
Risperidon
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Lite sedativt. Initialt sees tendens til agitasjon og hodepine. Mindre tendens til ekstrapyramidale bivirkninger i lavere doser. Hyperprolaktinemi er ikke uvanlig.
- Tabletter, mikstur: Biotilgjengeligheten er 70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2D6. Aktiv hovedmetabolitt (9-hydroksy-risperidon, som er identisk med paliperidon). Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 40 % som aktiv substans. Halveringstiden for aktive substanser er ca. 24 timer.
- Depotinjeksjon: Hovedfrigjøring av aktiv substans fra innstikkstedet skjer 4–6 uker etter injeksjonen. Deretter halveringstid som for tabletter, ca. 24 timer. Eliminasjonen er avsluttet 7–8 uker etter siste injeksjon.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Se Antipsykotika.
Voksne: 2–6 mg/døgn (unntaksvis inntil 12 mg/døgn). En daglig dose. Risperdal Consta: 25–50 mg intramuskulært annenhver uke.
Eldre: Startdose: 0,5 mg 2 ganger daglig, dosen kan ved behov økes med 0,5 mg 2 ganger daglig inntil 1–2 mg 2 ganger daglig.
Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet ved schizofreni og manisk fase av bipolar lidelse. Behandling av alvorlig utagerende atferd («conduct disorder») hos barn er spesialistoppgave.
DMP sikkerhetsinformasjon: Risperidon 1 mg/ml mikstur – Risiko for medisineringsfeil og utilsiktet overdose hos barn og ungdom. Sist oppdatert 07.05.2025.
Toksisitet: Individuelle variasjoner.
Barn: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer. 20 mg til 15-åring ga ekstrapyramidale symptomer og 60 mg til 13-åring ga etter kull lett forgiftning.
Voksne: 15–100 mg ga lett til moderat og 100–300 mg ga moderat til alvorlig forgiftning.
Klinikk: Hypotensjon og takykardi. Ekstrapyramidale symptomer (kan ha lang varighet). Svimmelhet, forvirring, kvalme og somnolens.
Ved alvorlig forgiftning: Atrieflimmer, breddeøkt QRS-kompleks, forlenget QT-tid, ventrikulære arytmier, bradykardi, koma, elektrolyttforstyrrelser og kramper.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden. EKG-overvåkning ved store doser. Følg elektrolytter.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Se pkt. 4.6 side 11 i SPC.
Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig. Hvis seponering under graviditet er nødvendig, bør det ikke gjøres brått.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Pasienten må kontrolleres med tanke på metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt).
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
Se Dosering og administrasjon om risiko for medisineringsfeil.
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Risperidon: 100 mg | 1 S | C | Blå resept | 2 884,90 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Risperidon: 75 mg | 1 S | C | Blå resept | 2 479,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Risperidon: 1 mg/1 ml | 100 ml | C | Blå resept | 273,60 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Risperidon: 25 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 917,- |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Risperidon: 37.5 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 1 263,60 |
| Pulver og væske til depotinjeksjonsvæske, suspensjon | Risperidon: 50 mg/1 sprøyte | 1 S | C | Blå resept | 1 467,50 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Mikstur, oppløsning | Risperidon: 1 mg/1 ml | 100 ml | C | Blå resept | 273,60 |
| Tablett | Risperidon: 1 mg | 60 stk | C | Blå resept | 143,20 |
| Tablett | Risperidon: 4 mg | 60 stk | C | Blå resept | 295,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Risperidon: 0.5 mg | 20 stk | C | Blå resept | 146,60 |
| Tablett | Risperidon: 0.5 mg | 500 stk | C | Blå resept | 1 995,- |
| Tablett | Risperidon: 1 mg | 20 stk | C | Blå resept | 160,40 |
| Tablett | Risperidon: 1 mg | 250 stk | C | Blå resept | 482,- |
| Tablett | Risperidon: 1 mg | 60 stk | C | Blå resept | 143,20 |
| Tablett | Risperidon: 2 mg | 250 stk | C | Blå resept | 776,- |
| Tablett | Risperidon: 2 mg | 60 stk | C | Blå resept | 213,80 |
| Tablett | Risperidon: 3 mg | 60 stk | C | Blå resept | 253,50 |
| Tablett | Risperidon: 4 mg | 60 stk | C | Blå resept | 295,80 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Smeltetablett | Risperidon: 1 mg | 60 x 1 stk | C | - | |
| Smeltetablett | Risperidon: 2 mg | 60 x 1 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Risperidon: 2 mg | 60 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Risperidon: 3 mg | 100 stk | C | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Risperidon: 0.5 mg | 20 stk | C | Blå resept | 146,60 |
| Tablett | Risperidon: 1 mg | 60 stk | C | Blå resept | 143,20 |
| Tablett | Risperidon: 2 mg | 60 stk | C | Blå resept | 213,80 |
| Tablett | Risperidon: 3 mg | 60 stk | C | Blå resept | 253,50 |
| Tablett | Risperidon: 4 mg | 60 stk | C | Blå resept | 295,80 |
- Okedi - Laboratorios Farmaceuticos Rovi S.A
- Risperdal - 2care4 ApS
- Risperdal Consta - Janssen-Cilag AS
- Risperdal - Janssen-Cilag AS
- Risperidon Sandoz - Sandoz AS
- Risperidon sandoz - Sandoz
- Risperidon stada - Stada
- Risperidon tab 3mg - Aliud Pharma
- Risperidone Grindeks - Grindeks AS
Sertindol
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Til behandling av schizofreni. Lite sedativt, liten tendens til motoriske og metabolske bivirkninger.
Bør av hensyn til kardiovaskulær sikkerhet kun brukes av pasienter som er intolerante overfor minst ett annet antipsykotisk legemiddel. Doseavhengig forlengelse av QT-intervallet.
Se SPC med hensyn til potensielle plasmakonsentrasjonsendringer som følge av CYP2D6 polymorfisme og CYP3A4-relatert interaksjonspotensiale, samt påkrevet EKG før og under forskriving.
Merk: Sertindol er ikke godkjent i USA på grunn av bekymringer omkring hjerterytmeforstyrrelser og plutselig død.
Biotilgjengeligheten er ca. 75 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren av CYP2D6 og CYP3A4. Noe aktiv hovedmetabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er ca. 3 dager. Denne kan forlenges til 8 dager hos langsomme metaboliserere.
Schizofreni.
Av hensyn til kardiovaskulær sikkerhet bør sertindol bare brukes av pasienter som er intolerante overfor minst ett annet antipsykotisk legemiddel.
Sertindol bør ikke brukes i situasjoner hvor hurtig lindring av symptomer hos akutt forstyrrede pasienter er nødvendig.
Se SPC med hensyn til preadministrativ kartlegging med EKG, CYP2D6 polymorfisme og CYP3A4-interaksjonspotensiale.
Voksne: Startdose 4 mg/døgn. Vedlikeholdsdose 12–20 mg/døgn. En daglig dose.
Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.
Se pkt 4.8 i SPC, svært vanlige er hodepine, ejakulasjonssvikt, søvnløshet og svimmelhet.
Antikolinerge bivirkninger. Parkinsonisme, tardive dyskinesier og dystoni. Forlenget QT-tid. Økt risiko for hjerneslag og plutselig død.
Risikolegemiddel > 65 år, se Risikolegemidler i Eldre og legemidler, og Helsebibliotekets Sjekkliste for legemiddelsamstemming og legemiddelgjennomgang N05A.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 160 mg ga lett og 400 mg ga etter ventrikkelskylling moderat forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Indolderivater nedenfor.
Felles for Indolderivater:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: CNS-depresjon, takykardi og hypotensjon dominerer. Tremor, agitasjon og kvalme. Ev. ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, bradykardi, forlenget QT-tid, ev. ventrikulære arytmier som «torsades de pointes» og sirkulasjonssvikt.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Magnesiumsulfat intravenøst og «overdrive pacing» ved «torsades de pointes». Antiarytmika bør i stor grad unngås. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Se SPC.
Se SPC pkt 4.2 rød ramme: EKG monitorering kreves før og under behandling med sertindol; se SPC pkt. 4.4.
Bør ikke brukes til hurtig lindring av symptomer i akuttfasen. Forsiktighet ved hjerte- og karsykdom samt ved kombinasjonsbehandling med legemidler som hemmer metabolismen av sertindol.
DMP interaksjonssøk sertindol.
Klinisk signifikant hjertesykdom, lang QT-tid-syndrom, arytmier og arytmimedikasjon, elektrolyttforstyrrelse og alvorlig redusert leverfunksjon.
Se SPC for utdypende.
EKG-monitorering kreves før oppstart og hver tredje måned under behandling. Elektrolyttmåling. Liten tendens til metabolske bivirkninger.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Se SPC for utdypende.
SPC.
Sertindole, Editor(s): J.K. Aronson, Meyler's Side Effects of Drugs (Sixteenth Edition), Elsevier, 2016, Pages 348-350, ISBN 9780444537164, https://doi.org/10.1016/B978-0-444-53717-1.01443-8. https://www.sciencedirect.com/sdfe/pdf/download/eid/3-s2.0-B9780444537171014438/first-page-pdf
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Sertindol: 12 mg | 98 stk | C | Blå resept | 3 148,40 |
| Tablett | Sertindol: 16 mg | 98 stk | C | Blå resept | 3 867,60 |
| Tablett | Sertindol: 20 mg | 98 stk | C | Blå resept | 4 397,60 |
| Tablett | Sertindol: 4 mg | 98 stk | C | Blå resept | 1 073,60 |
- Serdolect - H. Lundbeck A/S
Ziprasidon
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Initial tendens til sedasjon. Liten tendens til å gi ekstrapyramidale bivirkninger.
Biotilgjengeligheten er ca. 60 % ved peroral tilførsel. Denne øker ved samtidig inntak av mat. Biotilgjengeligheten er 100 % ved intramuskulær tilførsel. Metaboliseres i leveren av CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også ca. 20 % via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 7 timer.
Felles for Antipsykotika:
Schizofreni og andre psykotiske lidelser, både akuttbehandling og forebygging. Manisk episode ved bipolar lidelse. Noen andregenerasjons antipsykotika kan brukes til forebygging av nye bipolare episoder samt akuttbehandling av alvorlig depressive episode ved bipolar lidelse. Kvalme (cytostatikaindusert og postoperativt, forsøksvis ved uremi). Antipsykotika har i vekslende grad antiemetisk effekt.
Det frarådes vanligvis å bruke antipsykotika over lengre tid til behandling av psykiske tilstander uten psykosesymptomer (f.eks. angst, spenningstilstander og søvnvansker, samt psykomotorisk uro, aggressiv atferd ved ikke psykotiske utviklingshemming, hjerneskade og demens). Den angstdempende og sedative effekten av antipsykotika er uspesifikk. Virkningen er ikke så utpreget som for benzodiazepiner og oppleves som mindre behagelig.
Som sovemiddel er sederende antipsykotika mest aktuelle ved psykotiske tilstander. Ved andre tilstander bør bruken være kortvarig, doseringen bør holdes lav, og pga. langvarig virkning bør midlene ikke tas for sent på kvelden.
En stor fordel er at midlene ikke har misbrukspotensial. Til gjengjeld er det fare for motoriske og metabolske bivirkninger og andre komplikasjoner. Særlig varsomhet bør vises overfor eldre samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem.
Pasienter med psykose og Parkinsons sykdom bør starte med et preparat med svak dopamin-hemming, dvs. kvetiapin eller klozapin. Man må utelukke at hallusinose ikke skyldes dopaminerg overstimulering (levodopa eller dopaminagonistbehandling). Ved lewylegemedemens virker det å være en enda større risiko for ekstrapyramidale bivirkninger, i tillegg til økt risiko for andre bivirkninger (inkludert malignt nevroleptikasyndrom). Derfor bør man være ytterst forsiktig med alle antipsykotika ved lewylegemedemens, og generelt frarådes antipsykotika.
Voksne:
- Peroralt: 40–160 mg/døgn til mat, fordelt på to doser
- Parenteralt: Intramuskulært 10–40 mg/døgn
Pediatrisk populasjon (peroral behandling): Bipolar mani hos barn 10–17 år: 20 mg i to daglige doser, titreres opp over 1–2 uker til 120–160 mg/døgn for pasienter som veier > 45 kg, eller til 60–80 mg/døgn for pasienter < 45 kg. Maksimaldose: 160 mg/døgn for barn > 45 kg og 80 mg/døgn for barn < 45 kg. Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år med schizofreni pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.
Toksisitet: Barn: < 80 mg forventes ingen eller lette symptomer. 400 mg til 1½-åring ga moderat forgiftning.
Voksne: 640 mg ga lett og 1–3,1 g ga moderat forgiftning.
Klinikk og behandling: Se Indolderivater nedenfor.
Felles for Indolderivater:
Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.
Klinikk for gruppen: CNS-depresjon, takykardi og hypotensjon dominerer. Tremor, agitasjon og kvalme. Ev. ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, bradykardi, forlenget QT-tid, ev. ventrikulære arytmier som «torsades de pointes» og sirkulasjonssvikt.
Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. EKG-overvåkning ved store doser. Noradrenalin kan ha bedre effekt enn andre vasopressorer. Magnesiumsulfat intravenøst og «overdrive pacing» ved «torsades de pointes». Antiarytmika bør i stor grad unngås. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
Felles for Antipsykotika:
- Sedasjon er vanligst ved førstegenerasjons høydoseantipsykotika samt kvetiapin, olanzapin og klozapin.
- Metabolske: Diabetes, lipidforandringer og vektøkning forekommer relativt hyppig, spesielt ved andregenerasjons antipsykotika. Selv om det er klare forskjeller mellom de ulike legemidlene, bør man være observant ved bruk av alle antipsykotika.
- Vektøkningen er ofte uavhengig av dose og oppstår oftest ved førstegenerasjons høydosemidler samt ved flere andregenerasjonsmidler, spesielt klozapin og olanzapin, men kan også i mindre grad forekomme for de fleste andre antipsykotika. Mekanismen bak vektøkningen er ikke avklart i detalj, men den skyldes i hovedsak økt appetitt og inaktivitet og kan i derfor forebygges ved diett og fysisk aktivitet. Bytte til medikament med mindre vektøkning anbefales.
- Diabetes (type 2) oppstår ikke bare sekundært til vektøkning. Mekanismen er ukjent, men økt insulinresistens spiller en rolle. Det er viktig å følge over tid for å hindre diabetesutvikling. Det er beskrevet nyoppstått diabetes med utvikling av ketoacidose under behandling med andregenerasjons antipsykotika, men dette er meget sjelden.
- Lipidforandringene sees oftest som økning av triglyserider, men kolesterolverdiene kan også endres i ugunstig retning. Dette er ofte sekundært til vektøkningen.
De metabolske bivirkningene oppstår vanligvis i løpet av de første 3 måneder av behandlingen. Man må kontrollere metabolske forhold (vekt, lipider, diabetes mål) før oppstart og hver 4de uke de første 3 måneder, så etter 6 og 12 måneder, deretter årlig. Det er også vist økt risiko for metabolsk syndrom hos pasienter med alvorlige psykiske lidelser uavhengig av medikasjon. Det er derfor viktig at somatisk helse kontrolleres regelmessig hos alle pasienter.
- Motoriske bivirkninger sees både i startfasen og under langtidsbehandling. Forekommer relativt ofte, er knyttet til antidopaminerg effekt og er doserelatert. I mindre grad ved andregenerasjons antipsykotika.
- Akinesi er karakterisert av sterkt nedsatt motorikk.
- Akutt dystoni (spasmer i muskulaturen i strupe, svelg, hals/nakke og øyne) kan gi respirasjonsbesvær og kan være dramatisk og angstfremkallende. Behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel (ev. benzodiazepin), først som injeksjon, senere i tablettform.
- Parkinsonisme (akinesi, rigiditet og tremor) behandles med et antikolinergt antiparkinsonmiddel.
- Akatisi (kriblende uro i kroppen kombinert med vansker med å holde seg i ro). Vanskelig å behandle, men 5HT2A antagonister slik som mirtazapin (f.eks. 15mg x 1) kan ha effekt.
Kroniske former av dystoni, parkinsonisme og akatisi forekommer relativt ofte spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika og bør behandles i samråd med spesialist. De antikolinerge antiparkinsonmidlene kan gi nedsatt kognitiv funksjon og skal derfor kun brukes kortvarig. Midlene må doseres med stor forsiktighet til eldre og til pasienter med hjerneskade, og de har også misbrukspotensial. Skifte til antipsykotika med mindre motoriske bivirkninger (andregenerasjon) må vurderes.
- Tardive dyskinesier (ufrivillige bevegelser i tunge og ansiktsmuskulatur, men også andre muskelgrupper) sees etter lengre tids behandling (> 3 måneder) spesielt ved førstegenerasjons antipsykotika. Høy alder og hjerneskade er risikofaktorer, samt høy dose. Stress forverrer bevegelsene, og de forsvinner under søvn. Alvorlige symptomer, særlig hos eldre, kan være irreversible (ca. 10 %). Ved seponering kan man se kortvarig forverring i 3–9 måneder. Hvis ikke mulig å seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin.
Hvis tardive dyskinesier opptrer og behandling med antipsykotika ikke kan seponeres, bør man skifte til andregenerasjonsmidler. Risikoen er lavest ved klozapin, som bør vurderes. Spesialistoppgave. - Intellektuell og emosjonell hemning (må skilles fra depresjon) sees ofte i øvre doseområde ved førstegenerasjons høydosemidler. Dette gjelder i mindre grad andregenerasjons midler. Spesielt hos eldre bør man unngå antikolinerge preparater mot motoriske bivirkninger pga. risiko for forvirring.
- Malignt antipsykotikasyndrom (nevroleptikasyndrom) med endret bevissthet, hypertermi, muskelrigiditet, pulsøkning og endring i blodtrykk opptrer sjelden. Økt kreatinkinase (s CK), myoglobinuri og leukocytose er viktige indikatorer. Dødeligheten er høy (ca. 20 %). Antipsykotika samt ev. antikolinergika og litium seponeres øyeblikkelig. Pasienten skal snarest innlegges i avdeling hvor det kan gis intensiv symptomatisk behandling. For utdypende og oppdatert informasjon om malingt nevroleptikasyndrom (MNS), se Helsebiblioteket: Malignt nevroleptikasyndrom - behandlingsanbefaling ved forgiftning.
- Senket krampeterskel kan oppstå ved alle antipsykotika. Derfor må spesiell varsomhet utøves ved epileptiske tilstander. Det er størst risiko ved klozapin.
- Kardiovaskulære: Hypotensjon sees oftest ved antipsykotika med betydelig alfablokkerende effekt. Plutselig, uventet dødsfall forekommer en sjelden gang under behandling med antipsykotika. Mange antipsykotika gir EKG-forandringer i form av forlenget QT-tid, p.g.a. virkning på hjertets ionekanaler. Genetiske faktorer, hjertesykdom, rusmisbruk, hypokalemi, legemiddelinteraksjoner, diabetes og overvekt, er risikofaktorer. En QTc-tid > 500 ms øker risikoen for fatale arytmier. Klozapin øker risikoen for myokarditt/kardiomyopati (1/20 000 - 1/1000) men det kan også forekomme ved andre antipsykotika. Risikoen er størst den første måneden etter behandlingsstart. Flere antipsykotika kan gi økning av hjertefrekvensen, men risikoen er størst ved klozapin.
- Autonome: Munntørrhet, obstipasjon, akkomodasjonsbesvær, vannlatingsproblemer og svetting sees oftest ved bruk av preparater med antikolinerg effekt, som er sterkest ved klozapin, høy ved olanzapin, og noe ved kvetiapin, i tillegg til flere førstegenerasjonsantipsykotika. Salivasjon er en av de vanligste bivirkningene av klozapin.
- Hematologiske: Agranulocytose kan utvikle seg hos nesten 1 % av pasientene som får klozapin, kan medføre sepsis og være fatal. Dette kommer som regel ganske tidlig i behandlingsforløpet. Agranulocytosen reverseres som regel ved seponering. Det er økt risiko for venøs tromboemboli ved behandling med klozapin og olanzapin.
- Hormonelle: Hyperprolaktinemier er en vanlig bivirkning av mange antipsykotika, spesielt risperidon og paliperidon, samt førstegenerasjons lavdoseantipsykotika. Risikoen er minst for aripiprazol, klozapin, kvetiapin, olanzapin og ziprasidon. Seksuell dysfunksjon: Doseavhengig bivirkning ved de fleste preparater og særlig de som gir prolaktinstigning.
- Diverse:
- Feber. Innenfor de første ukene av klozapinbehandling sees ofte noen dager med 1–2 graders hypertermi. Feber skal alltid foranledige øyeblikkelig telling av levkocytter pga risiko for nøytropeni.
- Lysømfintlighet er mest knyttet til klorpromazin og levomepromazin. Solkrem med høy beskyttelsesfaktor kan forhindre solforbrenning om sommeren.
- Leverreaksjoner med økning i leverenzymer og ev. bilirubin kan sees for mange antipsykotiske legemidler.
Graviditet: Kliniske data mangler.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se Antipsykotika.
Klinisk signifikant hjertesykdom, lang QT-tid-syndrom, arytmier og arytmimedikasjon.
Felles for Antipsykotika:
Intoksikasjoner (alvorlige) med alkohol og hypnotika.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Liten tendens til metabolske bivirkninger sammenlignet med andre andregenerasjons antipsykotika.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Ziprasidon: 20 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 074,80 |
| Kapsel, hard | Ziprasidon: 40 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 115,10 |
| Kapsel, hard | Ziprasidon: 60 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 214,40 |
| Kapsel, hard | Ziprasidon: 80 mg | 56 stk | C | Blå resept | 1 639,80 |
- Ziprasidon Actavis - Actavis Group PTC ehf
Brekspiprazol
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Brekspiprazol er et andregenerasjons antipsykotikum.
Virkningsmekanisme Brekspiprazol er et atypisk antipsykotisk middel. Effekten antas mediert ved en modulerende aktivitet på serotonin- og dopaminsystemene; en kombinasjon av partiell agonistaktivitet ved serotonerge 5-HT1A- og dopaminerge D2-reseptorer med antagonistaktivitet ved serotonerge 5-HT2A-reseptorer, med lignende høye affiniteter ved alle disse reseptorene. Brekspiprazol viser også antagonistaktivitet ved noradrenerge α1B/2C-reseptorer.
Schizofreni hos pasienter 13 år og eldre (også godkjent som tilleggsmedikasjon ved depressiv lidelse i USA).
Cmaks 4 timer, biotilgjengelighet 95 % og steady state 10-12 dager. Halveringstid ca. 90 timer. Høyt distribusjonsvolum som indikerer ekstravaskulær distribusjon og i plasma er mer enn 99 % proteinbundet. Metaboliseres via CYP3A4 og CYP2D6. Både renal eliminasjon og utskillelse via feces. For spesielle pasientgrupper, se SPC.
Anbefalte startdose er 1 mg en gang daglig dag 1 til 4. Basert på klinisk respons og tolerabilitet kan dosen titreres til 2 mg en gang daglig på dag 5 til dag 7, og deretter til 4 mg på dag 8. Anbefalte doseintervall er 2 mg til 4 mg en gang daglig. Maks dose er 4 mg.
De vanligste bivirkningene er utslett, vektøkning, motoriske forstyrrelser (tremor, bevegelsestrang; akatisi), svimmelhet, sedasjon, mage-tarm plager (diare, kvalme, magesmerter), muskelsmerter og prolaktinstigning.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Klinikk: CNS-depresjon, kvalme, svimmelhet, tremor og ataksi. Hypotensjon og takykardi. Ekstrapyramidale symptomer. Ved alvorlig forgiftning kramper, forlenget QT-tid og arytmier. Ev. hyperglykemi. Øvrig forsterkning av rapporterte bivirkninger.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden.
EKG-overvåkning ved store doser.
Lang observasjonstid grunnet lang halveringstid.
Graviditet
Ingen/begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke under graviditet eller til kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon. Nyfødte eksponert for brekspiprazol i 3. trimester har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og spiseforstyrrelse er sett. Nyfødte bør overvåkes nøye.
Amming
Det er ukjent om brekspiprazol/metabolitter utskilles i morsmelk. Brekspiprazolmetabolitter utskilles i melk hos rotter. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet
Effekt på human fertilitet er ikke evaluert. Dyrestudier har vist redusert fertilitet for hunndyr.
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller overfor noen av hjelpestoffene.
Felles for Antipsykotika:
- Bruk lavest mulig terapeutisk dose da bivirkninger ofte er doseavhengige.
- Pasienter med rusmiddelbruk kan ha store endringer i hjernens dopamin-system at det krever spesielle overveielser vedrørende preparat og dosering.
- Forsiktighet med sederende midler i forbindelse med bilkjøring og andre aktivitet som krever aktsomhet.
- Eldre, samt pasienter med umodent, svekket eller skadet sentralnervesystem, er spesielt utsatte for motoriske bivirkninger.
- Eldre har også økt risiko for cerebrovaskulære insult.
- Krampetendens kan forverres.
- Forsiktighet med alkohol tilrådes.
- Fare for atonisk irissyndrom ved behandling med risperidon eller paliperidon hos pasienter som gjennomgår kataraktkirurgi.
- Alvorlig hjertelidelse kan være en risikofaktor ved antipsykotikabehandling. I slike tilfeller må man kontrollere EKG for mulige endringer.
- Agranulocytose opptrer hos 1 % ved bruk av klozapin, se Reviderte anbefalinger for rutinemessig overvåking av blodverdier for risiko for agranulocytose EMA/DMP 8. september 2025.
- Tilleggsmedikasjon, inkludert samtidig bruk av andre psykofarmaka, krever forsiktighet.
- Fare for legemiddelinteraksjoner, se DMP interaksjonssøk.
Ved antipsykotisk behandling kan forbedring av pasientens kliniske tilstand ta fra flere dager til noen uker. Pasientene bør overvåkes nøye i hele perioden.
Må kontrollere metabolske bivirkninger (glukose, lipider, kroppsvekt).
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.
Felles for Antipsykotika:
Man bør måle HbA1c, lipider og vekt før, og månedlig etter oppstart med antipsykotika, og deretter etter tre og seks måneder, og så minst en gang årlig under behandlingsperioden. Måling av plasmakonsentrasjon av legemidlet kan være nyttig ved mistanke om overdosering, bivirkninger av ukjent årsak, og for å kartlegge legemiddeletterlevelse (compliance). Individuelle avvik i dosebehov kan bl.a. skyldes graviditet, somatisk lidelse, høy alder og genetisk variasjon mht. legemiddelmetabolisme. Ved hjertesykdom bør EKG kontrolleres. Behandling med klozapin krever fortløpende hematologisk kontroll, se Kontroll og oppfølging under klozapin.
Antipsykotika og metabolisme (spes. CYP2D6), se Farmakokinetikk (under Antipsykotika).
Brekspiprazol SPC
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Brekspiprazol: 1 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Brekspiprazol: 0.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Brekspiprazol: 1 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Brekspiprazol: 2 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Brekspiprazol: 3 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Tablett | Brekspiprazol: 4 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
- Rxulti - 2care4 ApS
- Rxulti - Otsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.
Kariprazin
- Revidert:
- 23.08.2024
- Sist endret:
- 24.06.2026
Forfatter:
Ole A. Andreassen
Partiell agonist på D2- og 5‑HT1A-reseptorer og antagonist på 5‑HT2A-reseptorer. De to viktigste metabolittene, desmetylkariprazin og didesmetylkariprazin har samme reseptorbinding og aktivitet som modersubstansen.
Schizofreni hos voksne.
Svært vanlige (≥1/10): Akatisi, parkinsonisme.
Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, forstoppelse, oppkast. Hjerte/kar: Takyarytmi, hypertensjon. Lever/galle: Økning i leverenzymnivåene. Muskel-skjelettsystemet: Forhøyet nivå av CK i plasma. Nevrologiske: Sedasjon, svimmelhet, dystoni og øvrige ekstrapyramidale symptomer. Psykiske: Søvnforstyrrelser, angst. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt appetitt, dyslipidemi. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Fatigue.
Halveringstid: Funksjonell samlet halveringstid for kariprazin og de to aktive metabolittene desmetyl- og didesmetylkariprazin er ca. 1 uke. Metaboliseres i hovedsak av CYP3A4.
Anbefalt startdose er 1,5 mg 1 gang daglig. Deretter kan dosen økes langsomt ved behov i trinn på 1,5 mg til maksimalt 6 mg/døgn. Kan tas med eller uten mat.
Se SPC.
Pasientene bør følges nøye med tanke på utvikling av ekstrapyramidale symptomer (akatisi, parkinsonisme, mv.). Vær spesielt forsiktig hos pasienter som har kjent økt risiko for utvikling av ekstrapyramidale bivirkninger. Kariprazin bør seponeres ved utvikling av tardive dyskinesier. Kariprazin bør unngås til pasienter med Parkinsons sykdom.
Pasientene bør følges med tanke på utvikling av metabolske bivirkninger og vektøkning. Kariprazin er ikke studert hos pasienter med demens, og anbefales ikke pga. økt risiko for dødelighet og slag. Kariprazin bør brukes med forsiktighet til pasienter med risikofaktorer for slag. Kariprazin skal seponeres umiddelbart ved utvikling av tegn og symptomer på malignt nevroleptikasyndrom, inklusive uforklarlig høy feber.
For ytterligere informasjon, se SPC.
Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Voksne: 48 mg ga lett forgiftning.
Klinikk: Ekstrapyramidale symptomer (kan ha lang varighet). Hypotensjon og takykardi. Hypertensjon er også rapportert. Svimmelhet, forvirring, kvalme og somnolens. Ved alvorlig forgiftning: EKG-forandringer som forlenget QT-tid og ev. arytmier. Koma og kramper.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ekstrapyramidale symptomer kan behandles med biperiden. EKG-overvåkning ved store doser. Lang observasjonstid grunnet lang halveringstid.
Se utfyllende informasjon fra DMP om relevante interaksjoner N05AX15.
Graviditet
Ingen eller begrenset mengde data fra bruk til gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet, inkl. misdannelser hos rotte. Anbefales ikke under graviditet. Fertile kvinner skal bruke svært effektiv prevensjon under behandling og i minst 10 uker etter avsluttet behandling. Risiko for bivirkninger (inkl. ekstrapyramidale symptomer og/eller abstinenssymptomer som kan variere mht. alvorlighetsgrad og varighet) etter fødselen hos nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. kariprazin) i løpet av 3. trimester. Uro, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, åndenød eller problemer med å suge er rapportert. Komplikasjonene varierer i alvorlighetsgrad. I noen tilfeller er symptomene selvbegrensende, i andre tilfeller kan behandling ved intensivavdeling og forlenget sykehusopphold være nødvendig. Nyfødte må overvåkes nøye.
Amming
Ukjent om kariprazin og dets viktigste aktive metabolitter utskilles i morsmelk hos mennesker. Utskilles i melk til diegivende rotter. Risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes, og amming bør derfor opphøre under behandlingen.
Fertilitet
Ikke vurdert. I rottestudier er lavere fertilitet og befruktningsindeks observert hos hunndyr.
For ytterligere informasjon, se SPC.
Overfølsomhet overfor virkestoff eller hjelpestoff.
Pga. lang t1/2 for kariprazin og aktive metabolitter, vil doseendringer ikke reflekteres fullt ut i plasma på flere uker. Pasienten bør overvåkes for bivirkninger og behandlingsrespons i flere uker etter behandlingsoppstart og etter hver doseendring.
Måling av kariprazin i serum er tilgjengelig ved flere laboratorier i Norge, se farmakologiportalen.no.
Kariprazin SPC
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Kapsel, hard | Kariprazin: 1.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Kapsel, hard | Kariprazin: 3 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Kapsel, hard | Kariprazin: 4.5 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
| Kapsel, hard | Kariprazin: 6 mg | 28 stk | C | Blå resept | 924,90 |
- Reagila - Gedeon Richter Plc