Azelainsyre har antiinflammatorisk og antibakteriell effekt (hemmer veksten av cutibakterier) og påvirker forhorningsprosessen i overhudscellene (virker komedolytisk).

Cirka 4 % absorberes ved topikal påføring. Metaboliseres ved oksidering til dikarboksylsyrer. Utskilles via nyrene, delvis metabolisert.

Acne vulgaris. Rosacea (gjelder Finacea).

Påføres to ganger daglig på ren hud. Effekt bør sees etter 4–8 ukers behandling.

Rød hud, flassing, kløe, svie, overveiende i begynnelsen.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Kan brukes av ammende.

Ved sterk irritasjon brukes midlet bare en gang daglig, ev. seponeres. Bør ikke fås i øynene.

Peroksid virker oksiderende. Har keratolytisk og antibakteriell effekt mot Cutibacterium acnes. Benzoylperoksid har altså en baktericid, men også en fungicid effekt, men effekten er langsom.

Oksyderes raskt og metaboliseres i epidermis til benzosyre.

Acne vulgaris. Som tillegg til aknebehandling med antibiotika peroralt. I kombinasjonsprodukter med adapalen.

Gel: 1 daglig påsmøring fulgt av avvasking etter 1–12 timer avhengig av irritasjon. Lengre applikasjonstid ved økende toleranse.

Wash gel: 1–2 daglige applikasjoner med avvasking etter 5 minutter.

Huden blir lett tørr og irritert, spesielt i ansiktet. Kan gi allergisk kontakteksem.

Graviditet: Opplysninger vedrørende graviditet mangler.

Amming: Kan brukes av ammende.

Forblir huden rød og irritert etter 3–4 dagers bruk, bør preparatet midlertidig seponeres. Bør ikke fås i øynene eller på slimhinner (i så fall skylles med rikelig vann).

Benzoylperoksid oksiderer og inaktiverer tretinoin, og midlene skal ikke påføres samtidig.

Kulørt tøy vil kunne avfarges av peroksidet.

Se også Tretinoin og kombinasjoner

Retinoid. Tretinoin (vitamin A‑syre) er isomer med isotretinoin (se Isotretinoin) og kjemisk nært beslektet med acitretin (se Acitretin). (Tretinoin er også godkjent for systemisk bruk ved akutt promyelocyttlevkemi hos voksne, se Tretinoin.) Retinoidene bindes til retinoidsyrereseptorene (RAR; retinoic acid rececptor) og demper ved topikal bruk talgkjertelaktiviteten, mens «celleturnover» i epidermis øker. Hornlaget i komedonåpningene løsner dermed lettere, og dannelsen av nye komedoner reduseres.

1–3 % av tretinoin absorberes ved topikal påføring.

Acne vulgaris, særlig komedonakne.

(Tretinoin topikalt kan også brukes mot benigne hyperpigmenteringer, fine rynker pga. solskadet hud og for å forebygge tilbakefall av solare keratoser.)

Starte forsiktig med en gang hver annen dag til 1–2 ganger per dag avhengig av hudens ømfintlighet. Initial forverring av akne de første 2–3 ukene er vanlig, og effekt sees oftest ikke før etter 4–8 uker.

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Begrenset erfaring med overdoser. Ved store doser som akutt vitamin A-forgiftning. 

Klinikk: Se Vitamin A (Retinol). Forsterkning av øvrige rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Hudirritasjon (tåles bedre på rygg og bryst enn i ansiktet). Fotosensibilisering.

Graviditet: Topikal bruk ser ikke ut til å representere noen risiko for misdannelser.

Amming: Selv om systemisk absorpsjon er liten, anbefales tilbakeholdenhet under ammeperioden pga. stoffets toksisitet.

Samtidig soleksponering kan gi fotosensibilisering. Brukes med forsiktighet hos pasienter med eksem (kan gi kraftig irritasjon).

Varsel fra Direktoratet for medisinske produkter: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. DMP Nyheter 03.09.2018 (oppdatert 28.07.2023).

Akutte dermatitter, særlig eksem og rosacea.

Tretinoin inaktiveres av benzoylperoksid, og midlene bør ikke påføres samtidig.

Må ikke komme i kontakt med øyne eller slimhinner, i så fall skylle med vann.

Se også Tretinoin og Klindamycin

Kombinasjon av tretinoin og klindamycin.

Papulopustuløs akne av mild til moderat grad hos pasienter over 12 år. Anses ikke være et førstevalgspreparat pga. klindamycinkomponenten (resistensproblematikk).

En gang daglig, ved sengetid, etter vask av huden. En gelmengde på størrelse med en ert skal dekke hele ansiktet. Behandlingslengde ikke over 12 uker.

Se også Isotretinoin og Acitretin

Retinoid (vitamin A-syrelignende) substans med antiinflammatoriske egenskaper som virker ved binding til retinoidsyrereseptorene (RAR; retinoic acid rececptor). Antas å normalisere differensieringen av follikulære epitelceller og dempe talgkjertelaktiviteten med nedsatt komedondannelse til følge.

Absorpsjonen er minimal ved topikal påføring. Målbare plasmakonsentrasjoner er ikke funnet.

Acne vulgaris, særlig komedonakne.

Det anbefales å starte med smøring en gang annenhver dag til en gang daglig, avhengig av hudens ømfintlighet. Effekt sees først etter 4–6 ukers behandling. Langtidsbehandling.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Trolig lav akutt toksisitet. Lav hudabsorpsjon. Kan gi lokalirritasjon.

Klinikk: Ved store inntak, se Vitamin A (Retinol), nedenfor.

Behandling: Symptomatisk behandling.

Felles for Vitamin A (Retinol):

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Økt risiko ved gjentatt dosering, leversykdom eller feilernæring.
Spedbarn: Enkeltinntak på < 25 000 IE forventes ingen symptomer.
Barn: Inntak > 300 000 IE til sykehus. Enkeltinntak på 100 000–300 000 IE kan oftest sees an hjemme.
Voksne: Enkeltinntak > 1 mill. IE til sykehus. Inntak på 4 mill. IE ga alvorlig forgiftning. (1 IE = 0,3 μg). Lang eliminasjonstid.

Klinikk: Økt intrakranielt trykk som kan gi hodepine, kvalme, synsforstyrrelser, papillødem, irritabilitet, fontanelleutposing (spedbarn) og CNS-påvirkning. Andre symptomer er elektrolyttforstyrrelser, hudreaksjoner, ev. leddsmerter og leverpåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Seponering er viktig, også ved mindre inntak (unngå A-vitamintilskudd i 2–6 uker). Symptomatisk behandling.

Hudirritasjon med tørrhet, erytem og flassing.

Graviditet: Opplysninger vedrørende graviditet mangler.

Amming: Selv om systemisk absorpsjon er liten, anbefales tilbakeholdenhet under ammeperioden pga. stoffets toksisitet.

Samtidig soleksponering kan gi fotosensibilisering. Brukes med forsiktighet hos pasienter med eksem (kan gi kraftig irritasjon).

Varsel fra Direktoratet for medisinske produkter: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. DMP Nyheter 03.09.2018 (oppdatert 28.07.2023)

Se også Adapalen og Benzoylperoksid

Kombinasjon av adapalen og benzoylperoksid. Konsentrasjonen av benzoylperoksid er lavere enn i preparater som brukes som monoterapi. Behøver ikke vaskes av.

Acne vulgaris.

Smøres tynt på affisert hud en gang daglig (kveld). Innledningsvis kan en en vurdere å applisere hver annen dag for å redusere hudbivirkninger. En gelmengde på størrelse med en ert skal dekke hele ansiktet. Effekt kan ses vanligvis etter 6–8 uker og tidligst etter 1–4 ukers behandling.

Tørr hud, flassing, brennende følelse i huden.

Graviditet: Klinisk erfaring med bruk hos gravide mangler.

Amming: Selv om systemisk absorpsjon er liten, anbefales tilbakeholdenhet under ammeperioden pga. adapalens toksisitet.

Bør ikke påføres skadet eller eksematøs hud. Overdreven soleksponering bør unngås. Kan gi bleking/misfarging av hår og tekstiler.

Varsel fra Direktoratet for medisinske produkter: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. DMP Nyheter 03.09.2018 (oppdatert 28.07.2023).

RARγ-agonist (retinoidsyrereseptor γ-agonist) som bedrer differensiering og demper inflammasjonsprosesser i keratinocyttene. Depigmenterende effekt.

Trifaroten absorberes i liten grad systemisk. Ingen akkumulering av legemiddel forventes ved langtidsbruk. Eliminasjon via cytocrom P450-systemet.

Lokal behandling av acne vulgaris i ansiktet og/eller på overkroppen hos pasienter fra 12 års alder og oppover.

Påføres i tynt lag på de berørte områdene i ansiktet og/eller på overkroppen én gang daglig, om kvelden, på ren og tørr hud.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Trolig lav akutt toksisitet. Lav hudabsorpsjon. Kan gi lokalirritasjon.
Barn: Inntak av < 1 ts krem forventer ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Ved store inntak, se Vitamin A (Retinol).

Hudirritasjon med rødme, tørrhet, sårhet, svie og solbrenthet.

Graviditet: Kontraindisert under graviditet eller hos kvinner som planlegger å bli gravide. Ved bruk under graviditet, eller hvis pasienten blir gravid, skal behandlingen seponeres.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering. For å unngå at barnet eksponeres skal påføring av krem på brystet eller i brystområdet unngå

Erytem, avskalling, tørrhet og en stikkende/sviende følelse kan forekomme. For å redusere risikoen for slike reaksjoner skal pasienten instrueres om å bruke en fuktighetskrem fra behandlingsstart, og ev. påføre trifaroten krem sjeldnere eller avbryte bruken midlertidig. Bruk av solfaktor 30 eller høyere ved soleksponering anbefales. Legemidlet gir svie på skadet hud.

Graviditet. Kvinner som planlegger graviditet.

Isotretinoin er isomer med tretinoin og er, som acitretin, et retinoid som binder seg til RAR. Brukes kun systemisk. Ved akne påvirker isotretinoin talgkjertlene slik at de reduseres i størrelse og produserer mindre sebum, samtidig som midlet har antiinflammatorisk effekt og normaliserer epitelialisering i talgkjertlenes utførselsganger.

Variabel absorpsjon ved peroral tilførsel. Eksakte data for biotilgjengelighet savnes, men det er sett en fordobling ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i leveren ved flere CYP-enzymer. Aktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles via nyrene og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden for aktive substanser totalt er ca. 20–30 timer.

Akne (se Uttalt akne) som er resistent mot systemisk antibiotika og lokalbehandling. Isotretinoin bør initialt forskrives av dermatolog og videre ev. av lege som har erfaring med bruk av systemiske retinoider til behandling av alvorlige former for akne, og som er innforstått med risikoen som er forbundet med slik behandling og med de nødvendige kontrollrutinene som f.eks. negativ graviditetstest hver måned og monitorering av leververdier og triglyserider.

0,5–1 mg/kg kroppsvekt som en daglig dose i forbindelse med middagsmåltidet. Behandling til totaldose isotretinoin på 120–150 mg/kg kroppsvekt. Lavere dose gir økt risiko for residiv.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Økt toksisitet ved lever- og nyreskade og hos foster (svært teratogent).
Barn: < 40 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: Inntil 30 ganger terapeutisk dose ga lett forgiftning.

Klinikk: Tørr hud/slimhinner og kvalme. Lett økt intrakranielt trykk som kan gi hodepine, kvalme, synsforstyrrelser, irritabilitet og ev. CNS-påvirkning. Andre symptomer er elektrolyttforstyrrelser, hypertensjon, hudreaksjoner, ev. nyre- og leverpåvirkning. 

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Som ved kronisk hypervitaminosis A. Tallrike mulige bivirkninger fra hud og slimhinner, fra muskel og skjelett (rapporter om for tidlig epifyselukking, kalsifisering av sener og bånd etc.) og fra mage-tarm og sentralnervesystemet. Praktisk talt alle pasienter får tørre lepper, og mange får også tørr hud i ansiktet og på hendene. Kan gi tørre slimhinner i nese (neseblødning), tørre øyne, ev. redusert toleranse for kontaktlinser; sjelden keratitt. Noen får lett hodepine, kløe, eksem og svette. Isotretinoin kan gi leverbivirkninger (økte transaminaser, hepatitter). Kan gi økning i kolesterol og triglyserider (pankreatitt). Diabetes kan forverres under behandlingen. De fleste bivirkningene er doseavhengige og reversible. Depresjon og økt suicidalfare pga. uttalt akne er dokumentert. Sammenheng mellom bruk av isotretinoin og depresjon, psykoser eller suicid er ikke avklart, men forekommer uansett sjelden.

Graviditet: Isotretinoin er svært teratogent (misdannelser i sentralnervesystemet, ansikt og hjerte). Må seponeres minst 1 måned før planlagt graviditet.

Amming: Bruk av isotretinoin frarådes hos ammende pga. stoffets toksisitet.

Kvinner i fertil alder må informeres omhyggelig og skal bruke pålitelig prevensjon 1 måned før behandlingsoppstart, under hele behandlingen og i minst 1 måned etter avsluttet behandling. Valg av prevensjon gjøres og påbegynnes hos fastlegen. Behandlingen skal startes ved menstruasjonens begynnelse, og graviditetstest foretas før behandlingsstart. Det kan bare utskrives medisin for en måneds forbruk ad gangen til kvinner i fertil alder, og det må foreligge negativ graviditetstest før ny dose kan utskrives. Resepten er kun gyldig i 7 dager.

Overdreven soleksponering bør unngås, likeledes samtidig bruk av topikale aknemidler. Hyperlipidemi. Redusert toleranse for kontaktlinser. Tetrasykliner skal ikke tas under isotretinoinbehandling (risiko for intrakraniell trykkstigning). Alkohol bør brukes med forsiktighet og ekstra vitamin A-tilskudd bør unngås (tran, Sanasol o.l.). Leverfunksjon og triglyserider kontrolleres før og under behandlingen. Behandling av pasient som tidligere har forsøkt å begå suicid, bør skje i samråd med psykiater.

Varsel fra Direktoratet for medisinske produkter: Retinoider: risiko for fosterskade ved bruk under graviditet og risiko for psykiske reaksjoner. DMP Nyheter 03.09.2018 og DMP Nytt om legemidler 7/2024.

Graviditet, amming. Nedsatt leverfunksjon.

Lege må informere pasienten om mulig psykisk påvirkning, og at pasienten må ta kontakt med lege dersom så inntreffer. Spesielt forsiktighet bør utvises overfor pasienter med tidligere depresjon.

Se Azelainsyre

Se Ivermektin

Se Metronidazol

Se Doksysyklin