Meprobamat, karisoprodol og barbiturater brukes ikke lenger som sedativa/hypnotika, men bruk forekommer fortsatt illegalt. Forgiftningene kan være alvorlige og krever sykehusbehandling. Klometiazol er et barbituratlignende medikament og har, som barbiturater risiko for både forgiftninger og avhengighetsproblemer.

Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende hypnotika er nyttige og sikre medisiner brukt på rett måte. De har en pålitelig effekt, få bivirkninger og bredt terapeutisk spekter. Riktig bruk er fortrinnsvis kortvarig bruk for søvnvansker eller angst eller til kortvarig sedasjon i forbindelse med terapeutiske tiltak (som tannbehandling eller undersøkelser). Langvarig bruk vil kunne føre til toleranseutvikling og avhengighetsproblematikk. Ved toleranseutvikling kan det være svært vanskelig å slutte til tross for neglisjerbar positiv effekt.

Benzodiazepiner, både de som har og som ikke har markedsføringstillatelse i Norge, og benzodiazepinlignende hypnotika har en stor utbredelse blant personer som bruker andre rusmidler og spesielt blant intravenøst administrerende rusmiddelavhengige og brukes både for å øke rusen og minke abstinenser.

Den grunnleggende virkningen er den samme for benzodiazepiner og benzodiazepinlignende hypnotika ved at de virker på spesifikke reseptorer og øker den hemmende virkning av GABA (gammaaminosmørsyre) i sentralnervesystemet. Dette gjør at den maksimale effekten er begrenset, og akutt rus krever i seg selv ingen behandling dersom det ikke er blandingsforgiftning med andre dempende stoffer eller alkohol. Forskjellen mellom de ulike benzodiazepinene og benzodiazepinlignende hypnotika er i alt vesentlig knyttet til farmakokinetiske forhold. Noen er høypotente (alprazolam og klonazepam), mens de andre er mer lavpotente. Noen av de lavpotente er langtidsvirkende (diazepam og nitrazepam), men andre er korttidsvirkende (oksazepam, zopiklon, zolpidem) eller svært korttidsvirkende (midazolam). Som ved alkoholrus er koordinasjon og impulskontroll ofte nedsatt og overvåking er viktig. Flumazenil er antidot (se Flumazenil i Antidoter). Det er viktig å huske at flumazenil ikke er antidot ved barbiturat- eller alkoholforgiftninger.

Etter langvarig tilvenning til moderate eller høye doser (ikke ved lave doser) anbefales gradvis poliklinisk nedtrapping over uker til måneder. Man bør skifte til moderat potente benzodiazepiner og gjennomføre nedtrapping asymptotisk, gjerne ved å ta bort 1/3-1/2 av dosen hver uke (annen hver uke hos eldre). Dette kan ta tid og det er viktig å anerkjenne at pasienten i denne situasjonen gjør en betydelig «jobb» med stor innsats. Hyppige støttesamtaler anbefales. Søvnproblemer og uro behandles fortrinnsvis uten medikamenter, evt. med lave doser med antidepressiver, sederende antihistaminer eller antipsykotika med antihistaminerg effekt. Ved nedtrapping fra svært store doser bør profylaktisk bruk av karbamazepin og valproat vurderes for å forebygge kramper.

Se Tabell: Forslag til nedtrapping for legemidler som bør trappes ned gradvis før seponering.

Abstinensreaksjoner ved seponering eller reduksjon av benzodiazepiner er angst, uro, søvnløshet, irritabilitet, svetting, takykardi og hypertensjon. Enkelte kan ha plager i måneder etter avvenningen. Abstinenskramper oppleves særlig etter store dosereduksjoner. Kramper kan forekomme inntil 1–2 uker etter seponering av benzodiazepiner med lang halveringstid, f.eks. diazepam, og enda senere hos eldre.

Benzodiazepindelir bør behandles på samme måte som alkoholdelir, i første omgang med benzodiazepiner. Behandlingen bør styres ved bruk av skåringsinstrumentet CIWA-B.

I behandlingen bør man skille mellom pasienter som har fått forskrevet lave doser over lang tid, de som har fått høye doser og de som har tilvenning som del av en problematisk bruk av flere rusmidler. Ved langvarig tilvenningsforhold uten større personlighetsproblemer er gradvis poliklinisk nedtrapping førstevalg. Det er en forhandling mellom pasient og lege hvor raskt nedtrappingen bør skje. Avhengig av dosen kan dette skje over uker til måneder. God kommunikasjon og informasjon øker suksessraten. En vanlig avtale er å redusere fra pasientens gjennomsnittskonsum f.eks. trinnvis asymptotisk behandling, hvor man tar 1/3 til ½ av dose hver gang. Hos eldre kan det være riktig å trappe ned annenhver uke eller sjeldnere grunnet lang halveringstid hos dem over 70 år. Det kan være nødvendig med innleggelse i institusjon. I institusjon kan nedtrapping skje betydelig raskere, også fra høye doser. Pasienten må da overvåkes ved bruk av CIWA-B.

Ved mer tilfeldig eller kortvarig bruk og mindre tilvenning/toleranseutvikling og dersom grunnlaget for forpliktende langvarig samarbeid ikke er til stede, kan avvenningen skje betydelig fortere. Dersom det gis tilstrekkelig dekning med et krampestillende middel som valproat eller karbamazepin, kan medikasjonen avvikles over kort tid (1 uke til 1 måned). Om høye doser tas bort raskt, bør man vurdere innleggelse.

Søvnproblemer og uro bør fortrinnsvis behandles uten medikamenter, men om nødvendig kan man bruke sederende antidepressiva, sederende antihistaminer eller antipsykotika. En må være oppmerksom på at flere av disse midlene senker krampeterskelen. Derfor kan man også vurdere profylaktisk bruk av karbamazepin eller valproat. Et annet alternativ er gabapentin. Enkelte rapporter anbefaler baklofen, men midlet mangler tilstrekkelig dokumentasjon. Pregabalin er foreslått og beskrevet med god virkning. Det er imidlertid økende dokumentasjon for at pregabalin i seg selv innebærer en fare for problematisk bruk.

Mange pasienter begynner å ta benzodiazepiner som ledd i et blandet rusmiddelbruk, ofte med alkohol, cannabis, amfetamin og/eller opioider. Benzodiazepinene forsterker rusvirkningene og forverrer symptombildet med fare for overdoseringer og ukontrollert atferd. Pasienter med avhengighet skal ikke forskrives benzodiazepiner uten klar indikasjon. Avvenning ved omfattende blandingsbruk og store personlighetsproblemer vil være en spesialistoppgave. Vanligvis er innleggelse for avvenning nødvendig. Denne kan oftest gjøres kortvarig (3 uker) med støtte av et antiepileptikum, ofte karbamazepin eller valproat. Om man skal trappe ned flere midler kan det lønne seg å ta benzodiazepinene til sist.